公开(公告)号：EA007657B1

公开(公告)日：2006-12-29

申请号：EA200400547

申请日：2002-10-10

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FLAMENG WILLEM ,  HERIJGERS PAUL JOHANNES LUDOVICUS ,  MEERT THEO FRANS ,  BORGERS MARCEL J M

IPC: A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк агентудлясниженияишемическогоповрежденияоргана, вчастности, сердцаи мозга, кфармацевтическимкомпозициям, включающимуказанныйагент, иприменениюуказанногоагентадлялеченияишемическихзаболеванийсердцаи мозга. Агентвключаетзамещенноепроизводное 4-фенил-4-[1Н-имидазол-2-ил]пиперидинасогласноформуле (I), егофармацевтическиприемлемыеаддитивныесоликислотыилиоснования, егостереохимическиизомерныеформы, еготаутомерныеформы, его N-оксидныеформыи ихпролекарства. Вчастности, заявляютсясоединениясогласноформуле (I), вкоторыхА=ВпредставляетсобойС=O или SO, X представляетсобойковалентнуюсвязь, Rпредставляетсобойалкилокси, алкилоксиалкил, Ar или NRR, гдекаждый Rи Rнезависимопредставляетсобойводородили Ar; илиА=Ви Rвместеобразуютбензоксазолильныйрадикал; рравнонулю, Rпредставляетсобойбензил, необязательнозамещенныйгидрокси, алкиломилиалкилоксикарбонилом, икаждый Rи Rпредставляетсобойводород. Применениеуказанныхагентовимеетважныеклиническиеприложенияв отношениисниженияишемическогоповрежденияорганау млекопитающего, вчастности, сердцаи/илимозга, профилактикизаболеванийкоронарнойартерииу млекопитающегозасчетиндукциикардиопротекторногодействияи леченияи профилактикиудара.

公开(公告)号：HK1072562A1

公开(公告)日：2005-09-02

申请号：HK05105375

申请日：2005-06-28

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVI ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FLAMENG WILLEM ,  HERIJGERS PAUL JOHANNES LUDOVI ,  MEERT THEO FRANS ,  BORGERS MARCEL J

IPC: A61K20060101 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to an agent for reducing ischaemic damage to an organ, in particular to a heart and a brain, pharmaceutical compositions comprising said agent and the use of said agent for the treatment of ischaemic diseases to the heart and the brain. The agent comprises a substituted 4-phenyl-4-[1H-imidazol-2-yl]-piperidine derivative according to Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the tautomeric forms thereof, the N-oxide forms thereof and the prodrugs thereof. In particular are claimed the compounds according to Formula (I) in which A=B is C-O or SO 2 , X is a covalent bond, R 1 is alkyloxy, alkyloxyalkyl, Ar or NR 9 R 10 , wherein R 9 and R 10 each independently are hydrogen or Ar; or A=B and R 1 together form a benzoxazolyl radical; p is zero, R 3 is benzyl optionally substituted with hydroxy, alkyl or alkyloxycarbonyl and R 4 and R 5 each are hydrogen. The use of said agents has important clinical ramifications with regard to the reduction of ischaemic damage to an organ in a mammal, in particular to a heart and/or a brain, the prevention of coronary artery diseases in a mammal by inducing a cardioprotective effect and the treatment and prevention of stroke.

公开(公告)号：PL370371A1

公开(公告)日：2005-05-16

申请号：PL37037102

申请日：2002-10-10

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVI ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FLAMENG WILLEM ,  HERIJGERS PAUL JOANNES LUDOVIC ,  MEERT THEO FRANS ,  BORGERS MARCEL J M

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to an agent for reducing ischaemic damage to an organ, in particular to a heart and a brain, pharmaceutical compositions comprising said agent and the use of said agent for the treatment of ischaemic diseases to the heart and the brain. The agent comprises a substituted 4-phenyl-4-[1H-imidazol-2-yl]-piperidine derivative according to Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the tautomeric forms thereof, the N-oxide forms thereof and the prodrugs thereof. In particular are claimed the compounds according to Formula (I) in which A=B is C-O or SO 2 , X is a covalent bond, R 1 is alkyloxy, alkyloxyalkyl, Ar or NR 9 R 10 , wherein R 9 and R 10 each independently are hydrogen or Ar; or A=B and R 1 together form a benzoxazolyl radical; p is zero, R 3 is benzyl optionally substituted with hydroxy, alkyl or alkyloxycarbonyl and R 4 and R 5 each are hydrogen. The use of said agents has important clinical ramifications with regard to the reduction of ischaemic damage to an organ in a mammal, in particular to a heart and/or a brain, the prevention of coronary artery diseases in a mammal by inducing a cardioprotective effect and the treatment and prevention of stroke.