中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

492 records (took 0.035 seconds)

    SUBSTITUTED 1, 4-DI-PIPERIDIN-4-YL-PIPERAZINE DERIVATIVE COMBINED WITH AN OPIOID ANALGESIC AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF PAIN AND SIDE-EFFECTS ASSOCIATED WITH OPIOID-BASED TREATMENTS
    2.
    发明申请
    SUBSTITUTED 1, 4-DI-PIPERIDIN-4-YL-PIPERAZINE DERIVATIVE COMBINED WITH AN OPIOID ANALGESIC AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF PAIN AND SIDE-EFFECTS ASSOCIATED WITH OPIOID-BASED TREATMENTS 审中-公开
    取代4-DI-PIPERIDIN-4-YL-哌啶衍生物与阿片样物质联用及其用于治疗与基于阿片类药物治疗相关的疼痛和副作用的用途

    公开(公告)号：WO2004110415A3

    公开(公告)日：2005-02-10

    申请号：PCT/EP2004051048

    申请日：2004-06-07

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  JANSSENS FRANS EDUARD ,  SOMMEN FRANCOIS MARIA ,  DE BOECK BENOIT CHRISTIAN ALBE ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARI ,  MEERT THEO FRANS

    Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  SOMMEN FRANCOIS MARIA ,  DE BOECK BENOIT CHRISTIAN ALBE ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARI ,  MEERT THEO FRANS

    IPC: A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61P1/08 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/36 ,  A61K31/33 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/485

    CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K2300/00

    Abstract: This invention concerns novel formulations for opioid-based treatments of pain and/or nociception comprising opioid analgesics and 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, the use of said formulation for the manufacture of a medicament for the prevention and/or treatment of emesis, pain and/or nociception, in particular in opioidbased acute and chronic pain treatments, more in particular in inflammatory, postoperative, emergency room (ER), breakthrough, neuropathic and cancer pain treatments and the use of an NK1-receptor antagonist for the manufacture of a medicament for the prevention and/or treatment of respiratory depression in opioid-based treatments of pain. The pharmaceutical formulations according to the invention comprise a pharmaceutically acceptable carrier and, as active ingredients, a therapeutically effective amount of an opioid analgesic and NKI -antagonists according to the general Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochernically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1. The pharmaceutical composition according to the invention reduces to a large extent a number of unwanted side­effects associated with opioid analgesics, in particular emesis, respiratory depression and tolerance, thereby increasing the total tolerability of said opioids in pain treatment.

    Abstract translation: 本发明涉及基于阿片样物质治疗疼痛和/或伤害感受的新制剂，其包括具有神经激肽拮抗活性的阿片类镇痛药和1,4-二哌啶-4-基 - 哌嗪衍生物，特别是NK1拮抗活性，所述制剂的用途 用于制备用于预防和/或治疗呕吐，疼痛和/或伤害感受的药物，特别是在阿片样物质的急性和慢性疼痛治疗中，特别是在炎性，术后，急诊室（ER），突破性，神经性和 癌症疼痛治疗和NK1受体拮抗剂在制备用于预防和/或治疗基于阿片样物质的疼痛治疗中的呼吸抑制的药物中的用途。 根据本发明的药物制剂包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的根据通式（I）的阿片类镇痛药和NKI拮抗剂其药学上可接受的酸或碱加成盐，立体选择性 其异构体形式，其N-氧化物形式和其前药，其中所有取代基如权利要求1中所定义。根据本发明的药物组合物在很大程度上降低了与阿片类镇痛药有关的多种不希望的副作用，特别是呕吐， 呼吸抑制和耐受性，从而增加所述阿片样物质在疼痛治疗中的总耐受性。

    ANTIHISTAMINIC SPIRO COMPOUNDS
    4.
    发明申请
    ANTIHISTAMINIC SPIRO COMPOUNDS 审中-公开
    抗组胺药物

    公开(公告)号：WO0037470A8

    公开(公告)日：2000-08-24

    申请号：PCT/EP9910176

    申请日：1999-12-15

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH

    Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH

    IPC: A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D495/22 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

    CPC classification number: C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D495/22 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention concerns the compounds of formula (I) a prodrug, a N-oxide, an addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof wherein R is hydrogen, C1-6alkyl, halo, formyl, carboxyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyl, N(R R )C(=O)-, N(R R )C(=O)N(R )-, ethenyl substituted with carboxyl or C1-6alkyloxycarbonyl, or C1-6alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, N(R R )C(=O)-, C1-6alkylC(=O)N(R )-, C1-6alkylS(=O)2N(R )- or N(R R )C(=O)N(R )- wherein each R and each R independently are hydrogen or C1-4alkyl, and R is hydrogen or hydroxy; R is hydrogen, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkyloxyC1-6alkyl, N(R R )C(=O)-, aryl or halo; n is 1 or 2; -A-B- represents a bivalent radical of formula -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y-, or -CH=CH-CH=CH-, wherein each hydrogen atom may independently be replaced by R wherein R is C1-6alkyl, halo, hydroxy, C1-6alkyloxy, ethenyl substituted with carboxyl or C1-6alkyloxycarbonyl, hydroxyC1-6alkyl, formyl, carboxyl or hydroxycarbonylC1-6alkyl, and each Y independently is a bivalent radical of formula -O-, -S- or -NR -, wherein R is hydrogen, C1-6alkyl or C1-6alkylcarbonyl; Z is a bivalent radical of formula -(CH2)p-, -CH=CH-, -CH2-CHOH-, -CH2-O-, -CH2-C(=O), or -CH2-C(=NOH)-, provided that the bivalent radicals are connected to the nitrogen of the imidazole ring via their -CH2- moiety; and wherein p is 1, 2, 3 or 4; L is hydrogen; C1-6alkyl; C2-6alkenyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, aryl, aryloxy, cyano or R HN- wherein R is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyl; or L represents a radical of formula -Alk-Y-Het , -Alk-NH-CO-Het or -Alk-Het wherein Alk represents C1-4alkanediyl; Y represents O, S or NH; Het , Het and Het each represent an optionally substituted heterocycle; for use as a medicine.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其前药，N-氧化物，加成盐，季胺或立体化学异构形式，其中R 1为氢，C 1-6烷基，卤素，甲酰基，羧基，C 1 N（R 3 R 4）C（= O） - ，N（R 3 R 4）C（= O）N（R 5） - 的基团取代的C 1-6烷氧基羰基， 被羧基或C 1-6烷氧基羰基取代的乙烯基，或被羟基，羧基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基羰基，N（R 3 R 4）C（= O） - ，C 1-6烷基C O）N（R 5） - ，C 1-6烷基S（= O）2 N（R 5） - 或N（R 3 R 4）C（= O）N（R 5） - 其中每个R 3和每个R 4独立地是氢或C 1-4烷基，并且R 5是氢或羟基; R 2是氢，C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基，N（R 3 R 4）C（= O） - ，芳基或卤素; n是1或2; -AB-代表式-Y-CH = CH - ， - CH = CH-Y-或-CH = CH-CH = CH-的二价基团，其中每个氢原子可以独立地被R 6代替，其中 R 6是C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-6烷氧基，被羧基或C 1-6烷氧基羰基取代的乙烯基，羟基C 1-6烷基，甲酰基，羧基或羟基羰基C 1-6烷基，并且每个Y独立地为式-O - ， - S-或-NR 7 - ，其中R 7为氢，C 1-6烷基或C 1-6烷基羰基; Z是式 - （CH 2）p - ， - CH = CH - ， - CH 2 -CHOH-，-CH 2 -O-， - CH 2 -C（= O）或-CH 2 -C（= NOH） - ，条件是二价基团通过它们的-CH 2 - 部分连接到咪唑环的氮上; 并且其中p是1,2,3或4; L是氢; C1-6烷基; 2-6链烯基; C1-6烷基; C1-6alkyloxycarbonyl; 被羟基，羧基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基，芳基，芳氧基，氰基或R8HN-取代的C1-6烷基，其中R8是氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰基; 或L表示式-Alk-Y-Het 1，-Alk-NH-CO-Het 2或-Alk-Het 3的基团，其中Alk表示C 1-4烷二基; Y代表O，S或NH; Het 1，Het 2和Het 3各自表示任选取代的杂环; 用作药物。

    ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ 1-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝ-3-ΥΛ-4-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝ-4-ΥΛ-ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗΣ ΚΑΙ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΗΣ ΝΕΥΡΟΚΙΝΙΝΗΣ
    10.
    发明专利
    ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ 1-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝ-3-ΥΛ-4-ΠΙΠΕΡΙΔΙΝ-4-ΥΛ-ΠΙΠΕΡΑΖΙΝΗΣ ΚΑΙ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΩΣ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΗΣ ΝΕΥΡΟΚΙΝΙΝΗΣ 未知

    公开(公告)号：CY1107890T1

    公开(公告)日：2013-06-19

    申请号：CY081100204

    申请日：2008-02-21

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  SOMMENFRANCOIS MARIA ,  DE BOECK BENOIT CHRISTIAN ALBERT GHISLAIN ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH

    IPC: A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

    Abstract: Αυτήη εφεύρεσηαφοράσευποκατεστημέναπαράγωγα 1-πιπεριδιν-3-υλ-4-πιπεριδιν-4-υλ-πιπεραζίνηςπουέχουνδράσηανταγωνισμούτηςνευροκινίνης, ιδιαίτεραδράσηανταγωνισμούτουΝΚ1, μίασυνδυασμένηδράσηανταγωνισμούτωνΝΚ1/ΝΚ3 καιμίασυνδυασμένηδράσηανταγωνισμούτωνΝΚ1/ΝΚ2/ΝΚ3, στηνπαρασκευήτους, συνθέσειςπουπεριέχουναυτάκαιχρήσητουςωςφάρμακο, ιδιαίτεραγιατηθεραπευτικήαντιμετώπισητηςσχιζοφρένειας, έμεσης, άγχουςκαικατάθλιψης, τουσυνδρόμουτουευερέθιστουεντέρου (IBS), τωνδιαταραχώντουεικοσιτετράωρουρυθμού, τουσπλαγχνικούπόνου, τηςνευρογενούςφλεγμονής, τουάσθματος, τωνδιαταραχώνούρησης, όπωςακράτειαούρωνκαιτηςαντίδρασηςστονπόνο. Οιενώσειςσύμφωναμετηνεφεύρεσημπορούνν' αντιπροσωπεύονταιμετογενικόΤύπο (I) καιπεριλαμβάνουνεπίσηςταφαρμακευτικώςανεκτάάλαταπρόσθεσηςοξέοςή βάσηςαυτών, τιςστερεοχημικώςισομερείςμορφέςαυτών, τηνμορφήΝ-οξειδίουαυτώνκαιπροφάρμακααυτών, όπουόλοιοιυποκατάστατεςορίζονταιόπωςστηνΑξίωση 1. Ενόψειτηςικανότηταςτουςν' ανταγωνίζονταιτιςδράσειςτωνταχυκινίνωνμέσωτουότιαναστέλλουντουςυποδοχείςνευροκινίνης, καιιδιαίτεραν' ανταγωνίζονταιτιςδράσειςτηςουσίαςΡ, ΝευροκινίνηΑ καιΝευροκινίνηΒ μέσωτουότιαναστέλλουντουςυποδοχείςΝΚ1, ΝΚ2 καιΝΚ3, οιενώσειςσύμφωναμετηνεφεύρεσηείναιχρήσιμεςωςφάρμακο, ιδιαίτεραστηνπροληπτικήκαιθεραπευτικήαγωγήτωνπροκαλούμενωναπότηνταχυκινίνηπαθήσεων, όπως, γιαπαράδειγματωνδιαταραχώντουΚΝΣ, ιδιαίτερατωνσχιζο-συγκινησιακώνδιαταραχών, τηςκατάθλιψης, τωνδιαταραχώνάγχους, τωνσχετικώνμετοστρεςδιαταραχών, τωνδιαταραχώντουύπνου, τωνγνωστικώνδιαταραχών, τωνδιαταραχώντηςπροσωπικότητας,

Patent Agency Ranking