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公开(公告)号:NO20074840L
公开(公告)日:2007-09-24
申请号:NO20074840
申请日:2007-09-24
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , VLIET BERNARD J VAN , DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUISE , CHOLLET MARYLENE , BAKKER WOUTER I IWEMA , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P25/00
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公开(公告)号:NO20074840A
公开(公告)日:2007-09-24
申请号:NO20074840
申请日:2007-09-24
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , VLIET BERNARD J VAN , DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUISE , CHOLLET MARYLENE , BAKKER WOUTER I IWEMA , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P25/00
CPC classification number: C07D409/12 , A61K31/385 , C07D339/04
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公开(公告)号:AR055862A1
公开(公告)日:2007-09-12
申请号:ARP060100616
申请日:2006-02-21
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: DRUKARCH BENJAMIN , SCHOFFELMEER ANTON N M , FEENSTRA ROELOF W , CHRISTEN MARIE-ODILE , BURGOT JEAN-LOUIS , CHOLLET MARYLENE , IWEMA BAKKER WOUTER I , VAN VLIET BERNARD J , TULP MARTINUS TH M
IPC: C07D339/04 , A61K31/385
Abstract: La presente se refiere al uso de derivados de ditioltionas para preparar una composicion farmacéutica como inhibidores de la monoaminooxidasa, en particular inhibidores de MAO-B, a métodos para la reparacion de estos compuestos, a novedosos intermediarios utiles y composiciones farmacéuticas para la síntesis de dichos derivados de ditioltionas. La presente también se refiere al uso de un compuesto descripto aquí para la fabricacion de un medicamento que brinda un efecto beneficioso. En realizaciones de la presente se utilizan compuestos específicos descriptos para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento, mejora o prevencion de condiciones asociadas con disfuncion de la neurotransmision de monoaminas. Reivindicacion 1:Uso de un compuesto de la formula general (1) en donde: R1 y R2 son iguales o diferentes, y representan H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, F, Cl, Br, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, tio, alquiltio, ariltio, ciano, nitro, acilo, amido, alquilamido, dialquilamido, o R1 y R2 pueden formar junto con los átomos de C a los cuales están unidos un anillo aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, o 2 heteroátomos seleccionados de N, O o S, tales como anillos de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,3-oxadiazol, 1,2,3-triazol, 1,3,4-tiadiazol, piridina, piridazina, pirimidina i pirazina; R1 y R2 pueden ellos mismos llevar sustituyentes adicionales seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, F, Cl, Br, hidroxilo, alquiloxi, aminoalquiloxi, morfolín-4-il-alcoxi, piperidin-1-il-alquiloxi, alqueniloxi, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, tio, alquiltio, ariltio, ciano, oxo, nitro, acilo, amido, alquilamido o dialquilamido, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, así como las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de la formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos, para la preparacion de una composicion farmacéutica para el tratamiento, mejora, o prevencion de desordenes del estado de ánimo, desordenes bipolares I, desordenes bipolares II, desordenes depresivos unipolares, depresion menor, desorden afectivo estacional, depresion posnatal, distimia, depresion mayor, desordenes de ansiedad, desordenes de pánico, fobia social, desorden obsesivo compulsivo, desorden de estrés postraumático, desorden de ansiedad generalizada, desordenes relacionados con sustancias, desordenes de uso de sustancias, desordenes inducidos por sustancias, abstinencia de sustancias, déficit de atencion y desordenes de comportamiento disociador, desorden de hiperactividad con déficit de atencion, narcolepsia, desorden de control de impulsos, juego patologico, desordenes de alimentacion, anorexia nervosa, bulimia nervosa, desordenes de tics, desorden de Tourette, síndrome de piernas sin descanso, dolor, dolor de cabeza, dolor facial atípico, desorden de dolor y síndrome de dolor cronico, disfuncion sexual, obstruccion de las vías respiratorias, asma, desordenes de la motilidad gastrointestinal, hemorroides, espasmo del musculo liso en el tracto gastrointestinal y esfínteres, y disfuncion de la vejiga.
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公开(公告)号:NO20072981L
公开(公告)日:2007-09-05
申请号:NO20072981
申请日:2007-06-11
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: SCHARRENBURG GUSTAAF JOHAN MAR , FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS GERRIT , MCCREARY ANDREW C , PRAS-RAVES MARIA L , HESSELINK MAYKE B , TERPSTRA JAN-WILLEM , STOIT AXEL , VLIET BERNARD J VAN
IPC: C07D263/58 , A61K31/423 , A61P25/00 , C07D413/12
Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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公开(公告)号:NO20072977A
公开(公告)日:2007-09-05
申请号:NO20072977
申请日:2007-06-11
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: SCHARRENBURG GUSTAAF JOHAN MAR , FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS GERRIT , MCCREARY ANDREW C , PRAS-RAVES MARIA L , HESSELINK MAYKE B , TERPSTRA JAN-WILLEM , STOIT AXEL , VLIET BERNARD J VAN
IPC: C07D263/58 , A61K31/423 , A61P25/00 , C07D413/12
CPC classification number: C07D263/58 , C07D413/12
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公开(公告)号:NO20072969L
公开(公告)日:2007-08-31
申请号:NO20072969
申请日:2007-06-11
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: SCHARRENBURG GUSTAAF JOHAN MAR , FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS GERRIT , MCCREARY ANDREW C , PRAS-RAVES MARIA L , HESSELINK MAYKE B , TERPSTRA JAN-WILLEM , STOIT AXEL , VLIET BERNARD J VAN
IPC: C07D263/58
Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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公开(公告)号:NO20072974A
公开(公告)日:2007-08-23
申请号:NO20072974
申请日:2007-06-11
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN , FEENSTRA ROELOF W , MCCREARY ANDREW C , PRAS-RAVES MARIA L , HESSELINK MAYKE B , TERPSTRA JAN-WILLEM , STOIT AXEL , VLIET BERNARD J VAN , KRUSE CORNELIS G
IPC: C07D413/12
CPC classification number: C07D263/58 , C07D413/12
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公开(公告)号:AR053673A1
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:ARP060100413
申请日:2006-02-06
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , KEIZER HISKIAS G , PRAS-RAVES MARIA L , VAN VLIET BERNARD J , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M
IPC: C07D285/01 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: También se refiere al uso de un compuesto descripto en la presente para la fabricacion de un medicamento util para la profilaxis y tratamiento de condiciones adversas asociadas con citotoxicidad en general y apoptosis en particular. Reivindicacion 2: Compuestos de la formula general (1) en donde las líneas punteadas entre el átomo de C numero 5 y sus átomos de N vecinos representan enlaces simples o dobles, con la condicion de que uno de los dos enlaces es un enlace simple y uno es un enlace doble, y con la condicion de que cuando el enlace doble está entre el átomo de C numero 5 y el átomo de N numero 4, R4 no existe y cuando el enlace doble está entre el átomo de C numero 5 y el átomo de N exo, R2no existe; R1, R2, R3 y R4 independientemente representan un grupo alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, que contiene opcionalmente átomos de S o grupos sulfoxido, amida, cetona, tiocetona o sulfona, y está opcionalmente sustituido con halogeno, ciano, mono- o dialquil C1- 4amino, trifluorometilo, alcoxi C1-4 o hidroxilo, o R1 y R2 junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un sistema de anillos de 4 a 8 miembros en el cual pueden estar presentes otros heteroátomos (sustituidos) elegidos de N, O y S, y el cual sistema de anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, halogeno, ciano, mono- o dialquil C1-4amino, trifluorometilo, alcoxi C1-4 o hidroxilo lo el cual sistema de anillos contiene funciones amida, cetona, tiocetona, sulfona o sulfoxido, R3 representa H, alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, que contiene opcionalmente átomos de S o grupos sulfoxido, amida, cetona, tiocetona o sulfona, y está opcionalmente sustituido con halogeno, ciano, mono- o dialquil C1-4amino, trifluorometilo, alcoxi C1-4, S-alquilo C1-4, SH o hidroxilo, o R3 representa un grupo arilo, opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, arilo, alquil C1-4arilo, SH, S- alquilo C1-4, halogeno, ciano, mono- o dialquil C1-4amino, CF3, OCF3, SCF3, nitro, hidroxi o alcoxi C1-4, y los tautomeros, estereoisomeros N-oxidos de los mismos, así como las sales farmacologicamente aceptables, los hidratos y solvatos de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.
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公开(公告)号:AU2006212209A1
公开(公告)日:2006-08-17
申请号:AU2006212209
申请日:2006-02-08
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN , PRAS-RAVES MARIA L , VLIET BERNARD J VAN , KEIZER HISKIAS G , FEENSTRA ROELOF W
IPC: C07D285/01 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: The present invention relates to 5-imino-5H-[1,2,4]-dithiazol-3-yl-amine and [1,2,4]- dithiazolidine-3,5-diylidene-diamine derivatives as inducers of glutha-thione-S- transferase (GST) and NADPH quinone oxidoreductase (NQO), to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said [1,2,4]-dithiazoli(di)ne derivatives. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament useful in the for prophylaxis and treatment of adverse conditions associated with cytotoxicity in general and apoptosis in particular. The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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公开(公告)号:CA2587357A1
公开(公告)日:2006-06-15
申请号:CA2587357
申请日:2005-12-06
Applicant: SOLVAY PHARM BV
Inventor: FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS G , STOIT AXEL , TERPSTRA JAN-WILLEM , VAN VLIET BERNARD J , HESSELINK MAYKE B , PRAS-RAVES MARIA L , MCCREARY ANDREW C , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M
IPC: A61K31/423 , A61P25/00 , C07D263/58
Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.
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