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    Derivados de piridilo como moduladores del CFTR
    11.
    发明专利
    Derivados de piridilo como moduladores del CFTR 未知

    公开(公告)号：ES2552990T3

    公开(公告)日：2015-12-03

    申请号：ES12188920

    申请日：2009-03-25

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  MILLER MARK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  GROOTENHUIS PETER

    IPC: C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-; R' es, de manera independiente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Rw es, de manera independiente, H, CN, NO2, N(R)2, CF3, OCF3, OH, OR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, -O(alquiliden(C1-C6))-OR, O(alquiliden(C1-C6))-N(R)2, -O(alquiliden(C1-C6))-heterociclo o un alifático, cicloalifático, arilo, ariloxi, heterocíclico o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, Rw está sustituido con hasta dos R2; R2 es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OR, OC(O)R, OC(O)N(R)2, SR, S(O)R, SO2R, SO2N(R)2, SO3R, C(O)R, CO2R, C(O)N(R)2, N(R)2, NRC(O)R, NRCO2R, NRC(O)N(R)2, NRSO2R, B(OH)2 o NRSO2N(R)2; R es, de manera independiente, H, alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, arilo o heteroarilo; n es 1 o 2; w es un número entero de 0 a 4 ambos inclusive; y x es un número entero de 0 a 5 ambos inclusive; siempre que cuando W sea un enlace y Rw sea cicloalifático, heterocicloalifático, arilo o heteroarilo, -W-Rw estará unido a la posición 3 o 4 del anillo piridilo.

    Derivados de azaindol como moduladores de CFTR
    14.
    发明专利
    Derivados de azaindol como moduladores de CFTR 未知

    公开(公告)号：ES2471890T3

    公开(公告)日：2014-06-27

    申请号：ES07873586

    申请日：2007-11-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  ZHOU JINGLAN ,  MILLER MARK ,  BEAR BRIAN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ; el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo, en donde el anillo B, junto con dicho anillo condensado opcionalmente, está sustituido opcionalmente con x apariciones de -XRX; Q, W, o X es, de forma independiente, un enlace o es, de forma independiente, una cadena de alquilideno (C1- C6) en donde hasta dos unidades de metileno de Q, W, o X están opcional e independientemente sustituidos con -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', - NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-,-NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2-, o -NR'SO2NR'-; cada RQ, RW y RX es, de forma independiente, R1, R2, R3, R4 o R5; en donde RW que está unido al carbono nº 3 es H. R' es, de forma independiente, R2, R3 o R6; R1 es oxo, >=NN(R6)2, >=NN(R7)2, >=NN(R6R7), R6, o (alifático (C1-C4))n-Y; en donde n es 0 o 1; y Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o dos R1 en átomos adyacentes, juntos, forman**Fórmula**

    Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP
    16.
    发明专利
    Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP 未知

    公开(公告)号：ES2439736T3

    公开(公告)日：2014-01-24

    申请号：ES06837028

    申请日：2006-11-08

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  HAMILTON MATTHEW ,  MILLER MARK ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  BEAR BRIAN ,  MCCARTHY JASON ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5585 ,  A61P11/00 ,  C07D213/75 ,  C07D405/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroariloopcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino, halo o hidroxi, con la condición de que al menosun R1 sea un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un ariloopcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 5 o 6 del anillo depiridilo; Cada R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo; Cada R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmentesustituido o un heterocicloalifático opcionalmente sustituido; Cada R4 es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; y Cada n es 1, 2, 3 o 4.

    Pyridine derivatives as CFTR modulators, in particular N-(6-(benzylamino)-5-methylpyridin-2-yl)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
    19.
    发明专利
    Pyridine derivatives as CFTR modulators, in particular N-(6-(benzylamino)-5-methylpyridin-2-yl)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide 未知

    公开(公告)号：NZ588006A

    公开(公告)日：2012-08-31

    申请号：NZ58800609

    申请日：2009-03-25

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  MILLER MARK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  GROOTENHUIS PETER

    IPC: C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

    Abstract: Disclosed herein is N-(6-(benzylamino)-5-methylpyridin-2-yl)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for its preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compound is useful as modulators of ATP-Binding Cassette (ABE) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), as such are useful in the treatment of condition, disease, or disorder selected from cystic fibrosis, hereditary emphysema, hereditary hemochromatosis, coagulation-fibrinolysis deficiencies, protein C deficiency, Type 1 hereditary angioedema, lipid processing deficiencies, familial hypercholesterolemia, Type 1 chylomicronemia, abetalipoproteinemia, lysosomal storage diseases, I-cell disease/pseudo-Hurler, mucopolysaccharidoses, Sandhof/Tay-Sachs, Crigler-Najjar type II, polyendocrinopathy/hyperinsulemia, diabetes mellitus, laron dwarfism, myleoperoxidase deficiency, primary hypoparathyroidism, melanoma, glycanosis CDG type 1, hereditary emphysema, congenital hyperthyroidism, osteogenesis imperfecta, hereditary ypofibrinogenemia, ACT deficiency, diabetes insipidus (di), neurophyseal di, neprogenic DI, Charcot-Marie Tooth syndrome, Perlizaeus-Merzbacher disease, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, progressive supranuclear plasy, Pick's disease, Huntington, spinocerebullar ataxia type I, spinal and bulbar muscular atrophy, dentatorubal pallidoluysian, myotonic dystrophy, as well as spongiform encephalopathies, hereditary Creutzfeldt-Jakob disease, Fabry disease, Straussler-Scheinker syndrome, COPD, dry-eye disease, and Sjögren's disease.

    ISOQUINOLINE MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS
    20.
    发明专利
    ISOQUINOLINE MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 未知

    公开(公告)号：NZ585980A

    公开(公告)日：2012-04-27

    申请号：NZ58598008

    申请日：2008-11-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  MILLER MARK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  GROOTENHUIS PETER D

    IPC: C07D405/12 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P11/00 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14

    Abstract: The disclosure relates to a substituted isoquinoline derivative of the structural formula shown herein and pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a modulator of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporter activity, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). Said substituted isoquinoline compound may be suitable for treating ABC transporter mediated diseases selected from cystic fibrosis, asthma, smoke induced COPD, chronic bronchitis, rhinosinusitis, constipation, pancreatitis, pancreatic insufficiency, male infertility caused by congenital bilateral absence of the vas deferens, mild pulmonary disease, idiopathic pancreatitis, allergic bronchopulmonary aspergillosis, liver disease, hereditary emphysema, hereditary hemochromatosis, coagulation-fibrinolysis deficiencies, lipid processing deficiencies, lysosomal storage diseases, Crigler-Najjar type II, polyendocrinopathy/hyperinsulemia, Diabetes mellitus, Laron dwarfism, myleoperoxidase deficiency, primary hypoparathyroidism, melanoma, glycanosis CDG type 1, congenital hyperthyroidism, osteogenesis imperfecta, hereditary hypofibrinogenemia, ACT deficiency, Diabetes insipidus, neurophyseal DI, neprogenic DI, Charcot-Marie Tooth syndrome, Perlizaeus-Merzbacher disease, neurodegenerative diseases several polyglutamine neurological disorders as well as spongiform encephalopathies, COPD, dry-eye disease and Sjogren's disease.

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