公开(公告)号：KR20180043408A

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：KR20187011145

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4704 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은하기화학식 2의카르복실산을커플링제의존재하에하기화학식 3의아닐린과커플링시키는것을포함하는, 하기화학식 1의화합물의제조방법을제공한다.

公开(公告)号：JP2015091875A

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：JP2015019897

申请日：2015-02-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA RUAH SARAH S ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  MILLER MARK T ,  MATTHEW HAMILTON

IPC: C07D233/88 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/438 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D231/40 ,  C07D263/48 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

Abstract: 【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。【選択図】なし

公开(公告)号：WO2005030188A3

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：PCT/US2004031514

申请日：2004-09-27

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  BERGERON DANIELE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  NAKATANI AKIKO ,  MAKINGS LEWIS R ,  DISEPIO DANIEL ,  RAFFAI GABRIEL

Inventor： GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  BERGERON DANIELE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  NAKATANI AKIKO ,  MAKINGS LEWIS R ,  DISEPIO DANIEL ,  RAFFAI GABRIEL

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D493/08 ,  A61P43/00 ,  C07D295/04

CPC classification number: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D211/58 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。 本发明还提供了包含这种调节剂的组合物，以及用于治疗毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010002956A2

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：PCT/US2009049346

申请日：2009-07-01

Applicant: VERTEX PHARMA ,  ZIMMERMANN NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL ,  STAMOS DEAN ,  ANDERSON COREY DON ,  WHITNEY TARA

Inventor： ZIMMERMANN NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL ,  STAMOS DEAN ,  ANDERSON COREY DON ,  WHITNEY TARA

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007117715A3

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/US2007008975

申请日：2007-04-09

Applicant: VERTEX PHARMA ,  RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  NUMA MEHDI MICHEL JAMEL

Inventor： RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  NUMA MEHDI MICHEL JAMEL

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P31/00 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

Abstract: Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

Abstract translation: 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006099256A3

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：PCT/US2006008825

申请日：2006-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  ZHOU JINGLAN

Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D209/20 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010053471A8

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/US2008012689

申请日：2008-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA ,  RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL

Inventor： RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ('CFTR'). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

Abstract translation: 本发明化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（'CFTR'）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006127588A3

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/US2006019712

申请日：2006-05-22

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  SINGH ASHVANI K ,  CLEVELAND THOMAS ,  VAN GOOR FREDERICK F

Inventor： HADIDA RUAH SARA S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  SINGH ASHVANI K ,  CLEVELAND THOMAS ,  VAN GOOR FREDERICK F

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D491/10

Abstract: 4-amido-pyrimidine compounds, derivatives and compositions thereof, and synthetic methods described herein are useful for modulating ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 4-氨基 - 嘧啶化合物，其衍生物和组合物以及本文所述的合成方法可用于调节ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005035514A2

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/US2004033367

申请日：2004-10-08

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA S ,  SINGH ASHVANI K ,  MILLER MARK T ,  HAMILTON MATTHEW ,  GROOTENHUIS PETER D J

Inventor： HADIDA RUAH SARA S ,  SINGH ASHVANI K ,  MILLER MARK T ,  HAMILTON MATTHEW ,  GROOTENHUIS PETER D J

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C307/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D307/87 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12 ,  C07D307/00

CPC classification number: C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R , n, B, R , R , R , A, and Z are described generally and in classes and subclasses below. The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula (I), useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

Abstract translation: 本发明提供可用作ABC转运蛋白活性调节剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R b，n，B，R c，R d，R e， A和Z一般在下面的类和子类中进行描述。 本发明还提供与式（I）相关的药物组合物，方法和试剂盒，其可用作调节剂，以及用于治疗与ABC转运蛋白相关的疾病和疾病状况。

公开(公告)号：WO2009036412A8

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：PCT/US2008076376

申请日：2008-09-15

Applicant: VERTEX PHARMA ,  BINCH HAYLEY ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HADIDA RUAH SARA S ,  ZHOU JINGLAN ,  HAZLEWOOD ANNA ,  FANNING LEV T D

Inventor： BINCH HAYLEY ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HADIDA RUAH SARA S ,  ZHOU JINGLAN ,  HAZLEWOOD ANNA ,  FANNING LEV T D

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-B inding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP-B包装盒（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。