公开(公告)号：CN110683926B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201910952918.9

申请日：2019-09-29

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄湧 ,  陈杰安 ,  黎黎

IPC: C07B41/12 ,  C07C67/11 ,  C07C69/78 ,  C07C69/75 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种羧酸芳基酯类化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，包括：提供如式a所示的化合物A，如式b所示的化合物B，有机钯配合物，以及银盐；有机钯配合物由钯化合物和含氮配体复合形成，含氮配体包括：邻菲罗啉类化合物和/或联吡啶类化合物；将化合物A、化合物B、有机钯配合物和银盐在反应溶剂中进行混合，并在惰性气体气氛下进行反应，获得如式Ⅰ所示的羧酸芳基酯类化合物。该方法同时使用有机钯配合物和银盐，实现了羧酸和卤代芳烃的直接选择性C‑O偶联，适用多种羧酸底物和卤代芳烃底物，兼容性广，产率高。

公开(公告)号：CN112574041B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202011559660.5

申请日：2020-12-25

Applicant: 温州大学新材料与产业技术研究院

Inventor： 刘洪鑫 ,  蒋俊 ,  刘鹏

IPC: C07C205/56 ,  C07C201/12 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明公开了一种利用过渡金属盐与手性配体催化普通羰基类化合物与1,3,‑丙酮二甲酸单酯类化合物直接发生脱羧加成反应，合成具有重要作用合成子的手性β羟基‑1，3‑二羰基类化合物的方法，该方法操作简单、成本低廉、反应收率高、具有高立体选择性。

公开(公告)号：CN115232011A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210897431.7

申请日：2022-07-26

Applicant: 浙江乾精新材料科技有限责任公司

Inventor： 贾建洪

IPC: C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/57

Abstract: 本发明公开了一种合成对硝基苯甲酸的方法，利用一步法将硝酸氧化法和空气氧化法结合，在引发剂、变价金属盐、铁盐、氧气的共同作用下，不单独添加硝酸，在较低温度和较低压力下即可反应获得对硝基苯甲酸，本发明对硝基苯甲酸的合成方法工艺简单，环保节能，目标产物纯度高，适于推广。

公开(公告)号：CN111072476B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN201911241479.7

申请日：2019-12-06

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 易文斌 ,  杨洁 ,  蒋绿齐

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/618 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56

Abstract: 本发明公开了一种β‑酮酸酯类化合物氧上高选择性一氟甲基化的方法。所述方法通过在有机溶剂中加入底物α位无取代β‑酮酸酯衍生物、一氟甲基化试剂一氟碘甲烷以及氟化铯，在40℃～60℃下搅拌反应，反应结束后分离得到氧上一氟甲基化的烯酸化合物。本发明工艺操作简单，无金属催化，无还原剂，条件温和易控制，是一种α位无取代β‑酮酸酯类化合物氧上高选择性、高产率一氟甲基化的合成方法。

公开(公告)号：CN112125805B

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202010955168.3

申请日：2020-09-11

Applicant: 北京红惠新医药科技有限公司

Inventor： 张平平 ,  刘晔 ,  于国坤 ,  赵强峰

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/23 ,  C07C303/30 ,  C07C309/75 ,  C07C303/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/78 ,  C07C231/12 ,  C07C237/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明提供了一种水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体。该硝化中间体具有式I所示结构。式I为R2为羟基，且R3为H；或者，R2为H，且R3为羟基；R1和R4分别独立地选自C1～C12的给电子基；制备方法包括以下步骤：将化合物A与羟基保护试剂在缚酸剂的存在下进行单羟基保护，形成单羟基保护化合物；其中化合物A中的R1、R2、R3、R4具有与前文相同的定义，羟基保护试剂为对甲苯磺酰氯和1‑羟基苯并三唑；使单羟基保护化合物依次进行硝化反应、脱保护反应，得到硝化中间体。本发明有效提高了水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物的合成效率。

公开(公告)号：CN112939782B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201911268253.6

申请日：2019-12-11

Applicant: 兰州康鹏威耳化工有限公司

Inventor： 曾原 ,  赵子强 ,  李桂云 ,  华立新 ,  何立 ,  袁云龙

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/58 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C51/58 ,  C07C63/70 ,  C07C63/68

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种含氟芳基化合物的制备方法。本发明提供一种式1化合物的制备方法，包括：氟化反应：将式2化合物在相转移催化剂存在的条件下与碱金属氟化物反应制备获得式1化合物。本发明所提供的含氟芳基化合物的制备方法，反应体系中不包括溶剂，且相转移催化剂沸点较高，反应结束后精馏或短蒸时无溶剂干扰，蒸馏收率高，产品纯度好。

公开(公告)号：CN115109100A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210832319.5

申请日：2022-07-14

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 张国防 ,  何倩 ,  李吉祯 ,  方海超 ,  许锐哲 ,  杨蕗菲 ,  米之元 ,  王娇 ,  鲁彩红

IPC: C07F17/02 ,  C07C205/57 ,  C07C201/12 ,  C06D5/00 ,  C06B29/22 ,  C06B23/00

Abstract: 本发明公开了一种烷基咪唑高氮唑类二茂铁含能离子化合物及其制备方法，所述离子化合物是由二茂铁基甲基‑1,2,3‑三氮唑基‑4‑甲基‑1‑(4‑烷基)咪唑阳离子和2‑硝基苯甲酸阴离子或3,5‑二硝基苯甲酸阴离子形成。本发明烷基咪唑高氮唑类二茂铁含能离子化合物由于阴阳离子间依靠库仑静电相互作用，具有较低的蒸汽压，在自然条件下不易挥发，挥发性和迁移性较低，热稳定性高；且由于引入了富氮基团，自身具有较高的生成热和燃烧热，对固体推进剂贡献能量，提高其能量水平；本发明化合物基于“点击反应”和离子交换反应合成，反应条件简单、合成产率高、成本低、易于放大，克服了现役二茂铁及其衍生物合成工艺复杂、价格昂贵、成本高等缺点。

公开(公告)号：CN115108915A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210717420.6

申请日：2022-06-17

Applicant: 四川九原程新材料有限公司

Inventor： 李鹏 ,  姜维 ,  王银 ,  刘志伟 ,  胡林强 ,  陈彧

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C201/08 ,  C07C205/12

Abstract: 本发明涉及一种1,3,5‑三乙氧基‑2,4,6‑三硝基苯的制备方法，均三溴苯先经硝化反应生成中间产物三硝基三溴苯，中间产物再经乙基化反应生成终产物1,3,5‑三乙氧基‑2,4,6‑三硝基苯。所述硝化反应包括以下步骤：X1，将均三溴苯加入浓硫酸，得第一硝化反应液；X2，将浓硝酸作为第二硝化反应液；X3，第一硝化反应液和第二硝化反应液进行硝化反应，得中间产物粗制液；X4，将中间产物粗制液过滤洗涤后得中间产物。所述乙基化反应包括以下步骤：Y1，将硝化反应生成的中间产物溶于聚乙二醇，得第一乙基化反应液；Y2，将乙醇镁溶于聚乙二醇，得第二乙基化反应液；Y3，第一乙基化反应液和第二乙基化反应液进行乙基化反应，得终产物粗制液；Y4，将终产物粗制液精制处理后得终产物。

公开(公告)号：CN111285768B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202010308782.0

申请日：2020-04-18

Applicant: 湖北工程学院

Inventor： 张瑶瑶 ,  王锋 ,  丁瑜 ,  杨雄 ,  张曼

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/19 ,  C07C205/32 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及手性催化剂制备领域，尤其涉及一种聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂及其制备方法。本发明的聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂的制备方法，包括步骤：(1)将双键咪唑与卤代烷烃进行反应，并通过阴离子树脂进行交换得到双键型离子液体；(2)双键型离子液体与手性氨基酸进行反应得到双键离子液体型手性氨基酸；(3)将双键离子液体型手性氨基酸进行可控自由基聚合得到聚合离子液体型氨基酸；(4)最后聚合物在金属铜盐的作用下通过配位作用得到聚离子液体型手性氨基酸铜配合物催化剂。聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂不仅提高了水相中不对称Henry加成反应的催化反应效率，而且具有回收简单，重复使用性能优异的特点。

公开(公告)号：CN115093323A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210904637.8

申请日：2022-07-29

Applicant: 武汉大学

Inventor： 王春江 ,  董秀琴 ,  易智远

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C69/75 ,  C07C69/145 ,  C07C69/743 ,  C07C69/24 ,  C07C69/734 ,  C07C69/73 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C201/12 ,  C07C205/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  C07D215/14 ,  C07D263/56 ,  C07D235/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07C233/20 ,  C07D307/33 ,  C07D211/86 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物的制备方法，包括以下步骤：在惰性气体保护下，在溶剂中加入底物1、底物2、铱催化剂、0.01～10当量的碱，于在‑20～110℃反应0.1～96小时，即得到β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物。本发明还提供β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物在合成Taniguchi lactone或cytisine合成前体中的应用。本发明提供的制备方法合成简单、成本低、产率高，且反应目标化合物对映选择性好。该制备方法能够容忍非常多类型的底物，包含多种重要官能团，包括药物化学中重要的杂环类底物，能够轻易转化成其他有用基团。制得的β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物在制备具有β‑官能团化高烯丙醇结构单元的抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物中，具有广阔的推广及应用前景。