公开(公告)号：CN101243037B

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN200680030435.4

申请日：2006-08-22

Applicant: 溴化合物有限公司

Inventor： J·奥伦 ,  L·戈兰 ,  R·弗林

IPC: C07C205/00

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/08

Abstract: 本发明涉及制备高纯度溴化苦的方法，以及由此制得的高纯度溴化苦。提供硝基甲烷和溴，以及优选水的混合物，且没有有机溶剂。将碱性物质水溶液加入到该混合物中，由此提供含溴化苦的反应混合物，加料完成以在加料过程中反应混合物中不存在过量的碱性物质为准。由混合物中收集有机相(含溴化苦)。为了获得纯度至少等于或大于96％(重量)的几乎定量的溴化苦，无需将反应混合物中的有机相进行蒸馏或提取。控制生成溴化苦的反应选择性的过程参数包括：混合物中溴与硝基甲烷的摩尔比、生成溴化苦时的反应温度、水溶液中碱性物质的浓度，以及反应时间。

公开(公告)号：CN101528688B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200780040437.6

申请日：2007-11-01

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： E·A·阿诺特 ,  J·克罗斯比 ,  M·C·埃文斯 ,  J·G·福特 ,  M·F·琼斯 ,  K·W·莱斯利 ,  I·M·麦克法兰 ,  G·J·塞彭达

IPC: C07D209/08 ,  C07D239/88 ,  C07D403/12 ,  C07C69/732 ,  C07D487/10 ,  C07D207/06

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07D207/06 ,  C07D239/88 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及制造某些喹唑啉衍生物或其可药用盐的化学方法。本发明还涉及可用于制造该喹唑啉衍生物的某些中间体的制造方法，以及利用所述中间体制造该喹唑啉衍生物的方法。特别地，本发明涉及可用于制造化合物4-(4-氟-2-甲基吲哚-1H-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉的化学方法和中间体。

公开(公告)号：CN101193880B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN200680008010.3

申请日：2006-01-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： 乔治·G·吴 ,  阿纳塔·苏德哈卡 ,  T·王 ,  J·谢 ,  弗兰克·X·陈 ,  马克·波伊里尔 ,  M·黄 ,  维杰伊·萨贝山 ,  D-L·郭 ,  J·崔 ,  X·杨 ,  蒂鲁维蒂普拉姆·K·泰鲁文加达姆 ,  J·廖 ,  伊利亚·扎维亚洛夫 ,  H·N·阮 ,  N·K·林

IPC: C07D307/92 ,  C07C309/08 ,  C07C235/28 ,  C07D235/12 ,  C07D405/06 ,  C07D263/56 ,  C07C205/55 ,  C07D277/64 ,  C07D413/06 ,  C07C69/54 ,  C07D417/06 ,  C07C69/606 ,  C07C205/44 ,  C07F9/58

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

Abstract: 本申请公开制备用作凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物的新方法。本方法部分地基于手性硝基中心的碱促进的动态差向立体异构作用的应用。本文所述化学可经下式举例说明。

公开(公告)号：CN102639509A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080055788.6

申请日：2010-12-07

Applicant: 株式会社吴羽

Inventor： 荒木信行 ,  山崎彻 ,  草野信之 ,  今井央由 ,  菅野久 ,  森胜 ,  三宅泰司

IPC: C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  A01N43/50 ,  A01N43/707

CPC classification number: C07C67/31 ,  A01N37/10 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07C201/12 ,  C07C2601/08 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明所述的唑衍生物由式(I)所示，其中，Ra和Rb各自表示氢原子、或C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；Ra和Rb可以被作为卤素原子的Xa或Xb取代；na和nb各自表示0、或Ra或Rb中的氢原子中被Xa或Xb取代的氢原子的数目；各Y表示卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、苯基、氰基或硝基；m表示0至5；并且A表示氮原子或次甲基。结果，可以提供被含有在对病害具有优异防控效果的农业园艺试剂中作为活性成分的唑衍生物。

公开(公告)号：CN102532108A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110415474.9

申请日：2007-11-01

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： E·A·阿诺特 ,  J·克罗斯比 ,  M·C·埃文斯 ,  J·G·福特 ,  M·F·琼斯 ,  K·W·莱斯利 ,  I·M·麦克法兰 ,  G·J·塞彭达

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07D207/06 ,  C07D239/88 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及制造某些喹唑啉衍生物或其可药用盐的化学方法。本发明还涉及可用于制造该喹唑啉衍生物的某些中间体的制造方法，以及利用所述中间体制造该喹唑啉衍生物的方法。特别地，本发明涉及可用于制造化合物4-(4-氟-2-甲基吲哚-1H-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉的化学方法和中间体。

公开(公告)号：CN102083786A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200880121176.5

申请日：2008-10-10

Applicant: 隆萨有限公司 ,  广州龙沙研究开发中心

Inventor： 沃尔特·布瑞登 ,  多米尼克·米歇尔 ,  威廉·奎特曼 ,  法比奥·拉伊诺内 ,  潘杰辉 ,  方航兵 ,  宋英霞

IPC: C07C201/02 ,  C07C201/12 ,  C07C203/04 ,  C07C205/57

CPC classification number: C07C201/02 ,  C07C201/12 ,  C07C203/04 ,  C07C205/57

Abstract: 本发明涉及具有至少一个硝酰氧和至少一个羟基基团的有机硝酸酯的制备工艺，其中该至少一个羟基基团可以酯化羟基残基的形式存在，后者被非硝酸的酸酯化。

公开(公告)号：CN102046592A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200980119226.0

申请日：2009-05-28

Applicant: 学校法人东京理科大学

Inventor： 林雄二郎 ,  石川勇人

IPC: C07C231/10 ,  C07C47/198 ,  C07C205/55 ,  C07C233/52 ,  C07C319/18 ,  C07C323/61 ,  C07D209/48 ,  C07C233/91 ,  C07C247/22 ,  C07C263/12 ,  C07C265/10

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

Abstract: 本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦制备方法以及磷酸奥司他韦的中间体化合物。在本发明的制备方法中，通过利用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯反应，合成由下述通式(V)表示的中间体化合物，改变该中间体化合物的取代基，进而制备磷酸奥司他韦。

公开(公告)号：CN101948390A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010280549.2

申请日：2005-12-01

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： S·蒙蒂尼 ,  M·达拉瓦 ,  A·古尔拉托

IPC: C07C205/58 ,  C07C201/12 ,  C07C201/08

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/58

Abstract: 本发明提供一种制备式(I)化合物的方法，其中R为-COOH，特征在于将式(II)化合物计量入硫酸或发烟硫酸中，和随后向所述混合物中加入浓硝酸。

公开(公告)号：CN101855215A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880103362.6

申请日：2008-08-04

Applicant: 杜邦公司

Inventor： G·D·安尼斯 ,  B·T·史密斯

IPC: C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C49/235

CPC classification number: C07D261/04 ,  C07C45/65 ,  C07C45/68 ,  C07C45/72 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C65/38 ,  C07C69/007 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了用于制备式(1)的化合物的方法其中R1为CHX2、CX3、CX2CHX2或CX2CX3；X各自独立地为Cl或F；Z为任选被取代的苯基；并且Q为如公开中所定义的各自任选被取代的苯基或1-萘基；所述方法包括与式(2)的化合物接触。

公开(公告)号：CN101124194B

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200680005585.X

申请日：2006-02-20

Applicant: 辛根塔参与股份公司

Inventor： H·沃尔特 ,  C·科西 ,  J·艾伦弗兰德 ,  C·兰伯斯 ,  H·施奈德 ,  H·托布勒

IPC: C07C209/36

CPC classification number: C07C209/36 ,  C07C201/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C211/45 ,  C07C205/06 ,  C07C205/11

Abstract: 本发明涉及制备式I化合物的方法，其中各取代基如权利要求1中定义，所述方法通过a)将式II化合物，其中各取代基如权利要求1中定义，a1)与二溴三苯基膦或二氯三苯基膦反应，或者a2)与RSO2Cl在碱存在下反应，其中R是C1-C4烷基、C1-C4氟代烷基、苄基、苯基、硝基苯基、卤代苯基或C1-C6烷基苯基，形成式III化合物，其中各取代基如权利要求1中定义；以及b)该化合物在碱存在下反应形成IV化合物，其中各取代基如权利要求1中定义；以及c)该化合物在还原剂存在下转化为式I化合物；本发明另外还涉及用于上述方法中的硝基苯中间体。