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    Un procedimiento para la preparación de ácido poli-alfa-glutámico y sus derivados
    27.
    发明专利
    Un procedimiento para la preparación de ácido poli-alfa-glutámico y sus derivados 未知

    公开(公告)号：ES2387967T3

    公开(公告)日：2012-10-04

    申请号：ES07725981

    申请日：2007-06-12

    Applicant: CELL THERAPEUTICS INC SEDE SECONDARIA ,  CELL THERAPEUTICS INC

    Inventor： MCKENNON MARC ,  DA RE GIOVANNI ,  FELICIOTTI LUCA ,  ARTICO MARCO ,  PARDI GIANLUCA ,  GRUGNI MARIO

    IPC: C07K14/00 ,  A61K47/48 ,  C07K1/00 ,  C08G69/10

    Abstract: Un procedimiento para la preparación de ácido poli-α-glutámico de fórmula (I)en la que el símbolo * indica un centro quiral, n es un número entre 60 y 310, de forma que el ácido poli-α-glutámico tiene un peso molecular que se encuentra en el intervalo de 8.000 a 40.000 Da,comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:a) polimerización de un éster terciario del N-carboxi anhídrido del ácido α-glutámico de fórmula (II)en la que el símbolo * es como se definió anteriormente, y R se elige entre t-butilo, 1,1-dimetilpropilo y 1,1-dimetilbutilo, en agua o en un disolvente orgánico elegido entre: tetrahidrofurano, 1,4-dioxano, dimetilformamida,mezclas de 1,4-dioxano y DMF y de 1,4-dioxano y tetrahidrofurano, con un iniciador elegido entre terc-butóxidode potasio, metóxido de sodio, diisopropiletilamina, 1,8-diazabiciclo [5,4,0] undec-7-eno, dimetilaminopiridina y γ-terc-butil éster del ácido L glutámico, para dar un compuesto de fórmula (III)en la que * y R son como se han definido anteriormente y R' es hidrógeno cuando el iniciador se elige entre diisopropiletilamina,1,8-diazabiciclo [5,4,0] undec-7-eno, 4-dimetilaminopiridina, dimetil éster del ácido glutámico y γ-terc-butil éster del ácido glutámico, o R' es un grupo t-butilo o metilo cuando el iniciador es el terc-butóxido depotasio y metóxido de sodio, respectivamente, y seguida porb) la hidrólisis ácida de los grupos éster γ- y α- para dar un compuesto de fórmula (I).

    A process for the preparation of poly-alfa-glutamic acid and derivatives thereof
    29.
    发明公开
    A process for the preparation of poly-alfa-glutamic acid and derivatives thereof 审中-公开
    Verfahren zur Herstellung von Alpha-Poly（glutaminsäure）und seinen Derivaten

    公开(公告)号：EP2364991A1

    公开(公告)日：2011-09-14

    申请号：EP11162831.9

    申请日：2007-06-12

    Applicant: Cell Therapeutics, Inc. - Sede Secondaria ,  CELL THERAPEUTICS, INC.

    Inventor： McKennon, Marc ,  Da Re, Giovanni ,  Feliciotti, Luca ,  Artico, Marco ,  Pardi, Gianluca ,  Grugni, Mario

    IPC: C07K14/00 ,  C08G69/10 ,  C07K1/00 ,  A61K47/48

    CPC classification number: C07K1/02 ,  C07K14/001 ,  C08G69/10

    Abstract: The invention relates to an improved process for the preparation of poly-α-glutamic acids which comprises the polymerisation of tertiary γ-esters of α-glutamic acid N-carboxy anhydride with appropriate solvents and initiators, followed by acid hydrolysis of the resulting poly-α-glutamic acid-γ-ester. The process is particularly advantageous in that it allows to carefully control the molecular weight of the resulting poly-α-glutamic acid. The invention also relates to poly-α-glutamic acids capped at the amino terminus with carboxylic acids or amino acids and to a process for the preparation thereof.

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备聚-γ-谷氨酸的改进方法，其包括用合适的溶剂和引发剂将± - 谷氨酸N-羧酸酐的叔-3-酯聚合，然后酸化所得聚 - ± - 谷氨酸-3-酯。 该方法特别有利的是，其允许仔细控制得到的聚-γ-谷氨酸的分子量。 本发明还涉及在氨基末端用羧酸或氨基酸封端的聚-γ-谷氨酸及其制备方法。

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