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公开(公告)号:CN103724217B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201210384766.5
申请日:2012-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36
Abstract: 本发明提供一种D?酪氨酸的不对称合成方法,包括如下步骤:首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯;然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D?酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤,降低生产成本,非常适合工业化批量生产。
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公开(公告)号:CN103288876B
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201210040594.X
申请日:2012-02-22
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本申请涉及一种手性磷酰胺化合物及其制备方法,通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件,通过在惰性气体保护下,在手性双环咪唑类亲核催化剂条件下,使磷酰氯消旋体与一级胺或者二级胺发生不对称磷酰化反应,以很高的产率和中等水平的对映选择性得到手性磷酰胺产物。
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公开(公告)号:CN104710372A
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN201310686927.0
申请日:2013-12-13
Applicant: 上海交通大学 , 上海赫腾精细化工有限公司
IPC: C07D249/08
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种高纯度叶菌唑及其制备方法;其制备如下:环戊酮和对氯苯甲醛发生缩合反应后得到环外双键α,β-不饱和酮(II);然后和甲基化试剂反应得到α’,α’-双甲基取代的环外双键α,β-不饱和酮(III);接着在催化剂作用下和氢气反应得到双键被还原的2,2-二甲基-5-(4-氯苄基)环戊酮(IV);所述还原产物(IV)发生Johnson-Corey-Chaykovsky反应得到环氧丙烷化合物(V);最后该环氧丙烷化合物(V)和1,2,4-三氮唑反应并经过重结晶后得到高纯度叶菌唑(I)。本发明的制备方法原料廉价易得、路线短、选择性好、总产率高、原子经济性好的优点,非常适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103724217A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201210384766.5
申请日:2012-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/36
Abstract: 本发明提供一种D-酪氨酸的不对称合成方法,包括如下步骤:首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯;然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D-酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤,降低生产成本,非常适合工业化批量生产。
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公开(公告)号:CN102863447A
公开(公告)日:2013-01-09
申请号:CN201210325830.2
申请日:2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一类具有双环结构的咪唑类手性有机小分子化合物及其合成方法,如化学式(II)所示。该化合物可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中,如:不对称酰基化、不对称磷酰化、不对称磺酰化、不对称卤化、不对称Micheal加成、不对称Steglich重排反应及不对称Morita-Baylis-Hillman反应等。另外,该化合物还具有潜在的生物活性,如:抗溃疡、抗抑郁、抗菌及酶抑制活性等。
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公开(公告)号:CN117399070A
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202210795316.9
申请日:2022-07-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/22 , B01J31/12 , C07D215/227 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种含有螯合配体的双手性金属协同催化体系及其不对称合成贝达喹啉的应用。具体为:在双手性金属协同催化体系中,以一种非手性二级胺和手性氨基醇锂形成的螯合配体提高了反应的平衡常数,促使6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)的加成反应朝正向进行,该双金属协同催化体系显著提高了目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉的收率。
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公开(公告)号:CN116603570A
公开(公告)日:2023-08-18
申请号:CN202210737425.5
申请日:2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/22 , C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种双手性金属协同催化体系及其在不对称合成贝达喹啉中的应用;具体为:金属锂、钠或钾盐和另一种金属盐在合适配体和添加剂的作用下形成双手性金属协同催化体系,促进6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)加成反应并调控其选择性,首次以高收率和高选择性得到目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉。
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公开(公告)号:CN113754692A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010495795.3
申请日:2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/24 , C07B53/00 , B01J31/02 , C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明提供了一种瑞德西韦中间体(S,S)‑氨基磷酸酯的不对称催化合成方法,具体为,在惰性气体下,以(S)‑氨基丙酸‑(2)‑乙基丁酯、二氯化磷酸苯酯和4‑硝基苯酚为原料,碱和/或式Ⅰ所示的手性咪唑类化合物为催化剂在溶剂中反应,得到式Ⅱ所示的(S,S)‑氨基磷酸酯本发明合成方法原料易得,条件温和,操作简便,成本较低;产物易于分离,收率高,化学纯度和光学纯度高,易于工业化生产,具有好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN109942506B
公开(公告)日:2020-12-29
申请号:CN201910240250.5
申请日:2019-03-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D275/06 , C07D291/08 , C07D285/16 , C07C303/36 , C07C311/03 , C07C311/04 , C07C311/07 , C07B45/04
Abstract: 本发明公开了一种不对称镍催化氢化N‑磺酰亚胺制备手性胺的方法;所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由镍的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的N‑磺酰亚胺氢化为通式(2)表示的手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下:本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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公开(公告)号:CN109400508B
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN201811445565.5
申请日:2018-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C311/16 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D307/22
Abstract: 本发明涉及化工技术领域,具体涉及一种不对称钯催化氢化Z式大位阻亚胺制备大位阻手性胺的方法,所述方法包括以下步骤:在溶剂中,一定的氢气压力及温度下,由钯的手性催化剂的催化,使通式(1)表示的Z式大位阻亚胺氢化为通式(2)表示的大位阻手性胺化合物;所述通式(1)和(2)的结构式如下:本发明反应方法条件温和、操作简便,并且能实现良好的反应收率以及反应效率,具有较好的应用效果。
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