-
公开(公告)号:CN102108092B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201110032045.3
申请日:2011-01-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖,且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。
-
公开(公告)号:CN102372657A
公开(公告)日:2012-03-14
申请号:CN201110359706.3
申请日:2011-11-14
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C279/16 , C07C277/08
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域,公开了一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法。该方法是以(1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料,经过步骤I催化开环、氨基保护;II1,3-偶极环化加成;III用硼氢化钠和六水合氯化镍还原、N-乙酰化及步骤IV脱氨基保护、以盐酸氯甲脒为反应剂生成胍基和水解甲酯,制得帕拉米韦。本发明在氢化还原过程中使用硼氢化钠和氯化镍还原系统代替价格昂贵的二氧化鉑作还原剂,在上胍基化试剂的过程中使用自制的盐酸氯甲脒,降低了成本,简化了操作。该合成方法反应路线较短,反应条件温和,操作简便,成本低,适合工业化生产。
-
公开(公告)号:CN101343301B
公开(公告)日:2011-06-29
申请号:CN200810198028.5
申请日:2008-08-27
Applicant: 暨南大学
IPC: C07H17/08 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种12-吡唑啉类-10,11-脱氢-6-O-甲基酮内酯类化合物,该化合物具有式VIII的结构。该化合物的C-12位引入吡唑啉结构基团,C-10,11-脱氢,可以提高对大环内酯耐药菌的抑制活性。本发明化合物具有很好的抗菌活性。取代基R为H,C1-6烷基,C3-6环烷基,卤素原子(VIII)。
-
公开(公告)号:CN101503397A
公开(公告)日:2009-08-12
申请号:CN200910038053.1
申请日:2009-03-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/58 , C07D307/60 , C07D207/44 , A61K31/365 , A61K31/4015 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开一种卤代呋喃酮化合物及其在制备抗感染药物上的应用,该卤代呋喃酮化合物的结构式如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)或(VIII)所示。本发明设计并合成的卤代呋喃酮化合物,具有良好的抑制细菌生物膜形成的效果,可用作细菌生物膜抑制剂,单独用药或联合抗生素用药来克服临床上抗生素耐药的难题,具有广阔的应用前景。
-
-
公开(公告)号:CN1962624A
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:CN200610123473.6
申请日:2006-11-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C271/44 , C07C269/00
Abstract: 本发明公开了一种卡巴拉汀即(S)-N-乙基-3-[(1-二甲氨)乙酰]-N-甲基氨基甲酸苯酯的合成方法,该合成方法以间羟基苯乙酮为原料,一步合成中间体3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚,然后3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚与甲乙氨基甲酰氯缩合合成卡巴拉汀,两步收率为74%,收率大大提高。本发明操作反应步骤少,操作简便安全,原料易得,本发明对环境友好、污染少,三废处理负担明显减小,达到了清洁生产的要求,有利于大规模工业化生产。
-
公开(公告)号:CN114230582B
公开(公告)日:2023-01-10
申请号:CN202111603931.7
申请日:2021-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及新型一叶萩碱二聚体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病药物中的应用。所述新型一叶萩碱二聚体,具有通式I所示的结构式或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子:式中:连接基团Linker选自:R1为氢原子;X选自或者n为1、2、3或4。
-
公开(公告)号:CN110423210B
公开(公告)日:2021-07-27
申请号:CN201910655826.4
申请日:2019-07-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C323/56 , C07D277/74 , C07D307/64 , C07C319/20 , A61K31/192 , A61K31/341 , A61K31/428 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种苄基芳基硫醚衍生物及其制备方法和应用。该苄基芳基硫醚衍生物的结构如下所示,其中R1为H或3‑甲基‑2‑丁烯基,R2为含有1~7个碳原子的直链烷烃,R3为取代苯基或取代芳香杂环。本发明通过引入硫原子经过骨架改造、分子结构相似性、药效团置换、R取代基置换、生物电子等排体置换等原理设计了一系列苄基芳基硫醚衍生物化合物。本发明所采用的合成路线简单,使用原料廉价易得。本发明合成的部分苄基芳基硫醚衍生物具有优良的抗菌活性。
-
公开(公告)号:CN104761572B
公开(公告)日:2017-04-12
申请号:CN201510106974.2
申请日:2015-03-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐及其制法和应用。所述一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐具有如式(1)所示的化学结构:式(1),式中:X是或者S中的一个,其中的R基团是CH3、C2H5、n‑C3H7、n‑C4H9、n‑C5H11或者H中的一个;m是0、1、2、3、4、5、6、7、8或者9中的一个;n是0或者1中的一个;式中的数字1、2、3、4、5、6、7和8指示手性中心位置,该位置的构型是R或者S构型中的一种。所述一叶萩型生物碱二聚体类化合物或其可药用盐可应用于制备治疗神经发育异常、神经损伤、神经退行性疾病和学习记忆障碍的药物。
-
公开(公告)号:CN104327020B
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201410546773.X
申请日:2014-10-15
Applicant: 暨南大学 , 珠海联邦制药股份有限公司 , 广州白云山汉方现代药业有限公司
IPC: C07D307/60 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/02 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐,所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,药物制剂,及其与抗生素联合使用的应用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-