一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法

    公开(公告)号:CN102372657A

    公开(公告)日:2012-03-14

    申请号:CN201110359706.3

    申请日:2011-11-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域,公开了一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法。该方法是以(1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料,经过步骤I催化开环、氨基保护;II1,3-偶极环化加成;III用硼氢化钠和六水合氯化镍还原、N-乙酰化及步骤IV脱氨基保护、以盐酸氯甲脒为反应剂生成胍基和水解甲酯,制得帕拉米韦。本发明在氢化还原过程中使用硼氢化钠和氯化镍还原系统代替价格昂贵的二氧化鉑作还原剂,在上胍基化试剂的过程中使用自制的盐酸氯甲脒,降低了成本,简化了操作。该合成方法反应路线较短,反应条件温和,操作简便,成本低,适合工业化生产。

    一种卡巴拉汀的合成方法
    26.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1962624A

    公开(公告)日:2007-05-16

    申请号:CN200610123473.6

    申请日:2006-11-10

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种卡巴拉汀即(S)-N-乙基-3-[(1-二甲氨)乙酰]-N-甲基氨基甲酸苯酯的合成方法,该合成方法以间羟基苯乙酮为原料,一步合成中间体3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚,然后3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚与甲乙氨基甲酰氯缩合合成卡巴拉汀,两步收率为74%,收率大大提高。本发明操作反应步骤少,操作简便安全,原料易得,本发明对环境友好、污染少,三废处理负担明显减小,达到了清洁生产的要求,有利于大规模工业化生产。

    一种苄基芳基硫醚衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110423210B

    公开(公告)日:2021-07-27

    申请号:CN201910655826.4

    申请日:2019-07-19

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种苄基芳基硫醚衍生物及其制备方法和应用。该苄基芳基硫醚衍生物的结构如下所示,其中R1为H或3‑甲基‑2‑丁烯基,R2为含有1~7个碳原子的直链烷烃,R3为取代苯基或取代芳香杂环。本发明通过引入硫原子经过骨架改造、分子结构相似性、药效团置换、R取代基置换、生物电子等排体置换等原理设计了一系列苄基芳基硫醚衍生物化合物。本发明所采用的合成路线简单,使用原料廉价易得。本发明合成的部分苄基芳基硫醚衍生物具有优良的抗菌活性。

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