Abstract:
본 발명은 당뇨병 치료제의 제브라피시-기반된 스크리닝 방법 및 당뇨 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 형광물질-태그된 글루코오스 아날로그인 형광성 글루코오스 유도인자와 제브라피시 동물 모델의 실험적 유용성을 조합한 제브라피시-기반된 스크리닝 시스템을 설립하여 척추동물에서 활성이 있는 항-당뇨 약제 후보물질을 빠르고 편리하게 검출할 수 있는 효과가 있다. 또한, 형광성 글루코오스 유도인자를 사용하여 이의 제브라피시 내 섭취된 양을 형광측정 함으로써 편리하고 빠르게 글루코오스 유도인자 섭취량을 측정 가능하며, 종래의 방사성 글루코오스 추적자의 사용으로 인한 부수적 시설 및 방사능 정화 처리의 필요성을 제거하는 이점이 있다. 더불어, 제브라피시-기반된 시스템은 수반되는 독성 분석이 가능하고, 하우징이 간편하며, 제브라피시와 형광성 글루코오스 유도인자 접촉 시 글루코오스 섭취가 가능하여 미세주입과 같은 고도의 기술이 불필요한바, 척추동물-기반된 대규모 스크리닝 수행 시 투입 비용 및 시간을 감소시킬 수 있는 이점이 있다.
Abstract:
The present invention relates to an ENOblock which is a non-substrate analogue having an enolase-inhibition activity and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers or enolase-associated diseases, including the same. The ENOblock directly binds to enolase and inhibits the activity thereof, and the binding is more effective in a hypoxic state than a normoxia state. Moreover, the ENOblock in the present invention inhibits migration, metastasis, and invasion of cancer cells. The ENOblock in the present invention induces glucose uptake in a cell, down-regulates PEPCK expression, and inhibits adipogenesis and foam cell formation, so the composition including the ENOblock in the present invention can be effectively used for preventing and treating cancers or enolase-associated diseases.
Abstract:
본 발명은 다음의 단계를 포함하는 근육-유래된 다능성 세포(multipotent cells)의 화학적 제조방법을 제공한다: (a) 포유동물부터 분화세포를 수득하는 단계; 및 (b) 상기 분화세포에 p21 발현의 하향-조절을 유도하여 p21 저발현 유도 후 역분화제(dedifferentiation agent)를 처리하여 다능성 세포를 수득하는 단계. 본 발명의 다능성 세포는 근육형성 세포군으로의 재분화 뿐 아니라, 지방형성 세포군 또는 골형성 세포군으로의 이형분화도 가능하다. 따라서, 본 발명의 화학물질-기반된 접근방법은 포유동물에서 사지 재생을 유도하는 전략들의 개발에 중요하며, 완전 분화된 불응성 조직으로부터 유도만능줄기세포(iPSCs)의 개발을 위한 새로운 접근방법을 제시한다.
Abstract:
The present invention relates to a composition for preventing, treating, or relieving diabetes including a compound based on natural compounds contained in an extract of Castanea crenata as an active component. According to the present invention the ompound used as an active component for the composition and the extract of Castanea crenata are effectively used to prevent, cure, treat, and relieve diabetes.
Abstract:
본 발명은 다음 단계를 포함하는 당뇨병 치료제의 스크리닝 방법을 제공한다: (a) 배지 내 세포를 준비하는 단계; (b) 상기 배지에 시험물질을 처리하는 단계; (c) 상기 단계 (b)의 결과물에 대사되지 않는 글루코오스 유도체를 처리하는 단계; 및 (d) 상기 세포 내에 유입된 글루코오스 유도체를 측정하는 단계; 상기 시험물질이 상기 글루코오스 유도체의 세포 내 섭취(uptake)를 촉진시키면, 당뇨병 치료제로 판단된다. 본 발명의 방법에 따라 동정된 트리아진계 화합물은 세포 내 글루코오스 섭취를 촉진시키며 세포에서 아팝토시스를 유발시키지 않는다. 따라서, 상술한 트리아진계 화합물을 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물은 당뇨병 예방 또는 치료에 유용하게 적용될 수 있다.