公开(公告)号：KR101771486B1

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：KR1020150090385

申请日：2015-06-25

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  광주과학기술원

Inventor： 오원근 ,  김국화 ,  김대덕 ,  김진웅 ,  다런윌리엄스 ,  정다운 ,  김아라

IPC: A61K31/704 ,  A61K36/258 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 20()()-진세노사이드 Rh2, 진세노사이드 Rk2 및진세노사이드 Rh3로이루어진군에서선택된 1종이상의화합물을함유하는근육근원세포의증식을활성화하여근육의퇴행으로부터발생하는근육감소증(sarcopenia), 심근경색및 심혈관계질환의예방또는치료용조성물및 이를제조하기위한공정에관한것이다. 상기진세노사이드는근육세포의증식을활성화하는작용이뛰어나근육감소증(sarcopenia), 심근경색및 심혈관계질환의예방또는치료제로유용하게사용될수 있으며, 화장품, 건강식품, 동물사료, 동물약품산업등에도응용될수 있다.

Abstract translation: 本发明20（）（） - 肌血小板减少通过激活从包括以下各项的组包含所选择的一个部件上的复合肌肉起源细胞的增殖从人参皂苷Rh2，人参皂苷RK2 mitjin人参RH3肌肉变性所得 肌肉减少症，心肌梗塞和心血管疾病，以及其生产方法。 人参皂甙肌肉血小板减少症（少肌症）和活化肌细胞的生长的优良的效果，可在心肌梗死和心血管疾病，化妆品，保健食品，动物饲料，动物保健行业等的预防或治疗有用 也可以适用。

公开(公告)号：KR1020170001037A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：KR1020150090385

申请日：2015-06-25

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  광주과학기술원

Inventor： 오원근 ,  김국화 ,  김대덕 ,  김진웅 ,  다런윌리엄스 ,  정다운 ,  김아라

IPC: A61K31/704 ,  A61K36/258 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 20()()-진세노사이드 Rh2, 진세노사이드 Rk2 및진세노사이드 Rh3로이루어진군에서선택된 1종이상의화합물을함유하는근육근원세포의증식을활성화하여근육의퇴행으로부터발생하는근육감소증(sarcopenia), 심근경색및 심혈관계질환의예방또는치료용조성물및 이를제조하기위한공정에관한것이다. 상기진세노사이드는근육세포의증식을활성화하는작용이뛰어나근육감소증(sarcopenia), 심근경색및 심혈관계질환의예방또는치료제로유용하게사용될수 있으며, 화장품, 건강식품, 동물사료, 동물약품산업등에도응용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160003965A

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：KR1020140081889

申请日：2014-07-01

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  다런윌리엄스 ,  정다운 ,  이정은 ,  서신애 ,  박지연

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  C07D401/12 ,  C12N5/0654 ,  C12N2506/1323 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

Abstract: 본발명은세포리프로그래밍유도조성물에관한것이다. 본발명의조성물에포함되는인다졸유도체화합물은개선된생물학적프로파일(biological profile)을나타냄과동시에효율적인세포리프로그래밍(re-programming)을수행할수 있다. 또한, 본발명의인다졸유도체화합물은종래의저분자세포리프로그래밍유도화합물(예컨대, 리버신또는 BIO)과달리세포독성(cytotoxcicity)를나타내지않아임상적용시세포치료제시장에서의고성장을기대할수 있다. 한편, 종래의인다졸유도체(indazole derivatives) 화합물은세포리프로그래밍용도로서전혀알려진바 없으며, 본발명의화합물의경우종래의인다졸유도체화합물과비교하여세포독성(cytotoxicity)이없거나현저히낮으면서도세포리프로그래밍능력은매우우수하다.

Abstract translation: 本发明涉及用于诱导细胞重编程的组合物。 包含在本发明组合物中的吲唑衍生物化合物显示出改善的生物学特征，并且可以同时进行有效的细胞重编程。 此外，本发明的吲唑衍生物化合物与传统的低分子细胞重编程衍生化合物（例如河豚，BIO）不同，不显示细胞毒性。 因此，当临床应用时，本发明的吲唑衍生物化合物可以期待细胞治疗市场的高增长。 同时，传统的吲唑衍生物化合物从未在细胞重编程的目的中进行了研究。 然而，与传统化合物相比，本发明的吲唑衍生物化合物在细胞重编程性能方面优异，并且具有显着较低或无细胞毒性。

公开(公告)号：KR101731624B1

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：KR1020140081889

申请日：2014-07-01

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  다런윌리엄스 ,  정다운 ,  이정은 ,  서신애 ,  박지연

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  C07D401/12 ,  C12N5/0654 ,  C12N2506/1323

Abstract: 본발명은세포리프로그래밍유도조성물에관한것이다. 본발명의조성물에포함되는인다졸유도체화합물은개선된생물학적프로파일(biological profile)을나타냄과동시에효율적인세포리프로그래밍(re-programming)을수행할수 있다. 또한, 본발명의인다졸유도체화합물은종래의저분자세포리프로그래밍유도화합물(예컨대, 리버신또는 BIO)과달리세포독성(cytotoxcicity)를나타내지않아임상적용시세포치료제시장에서의고성장을기대할수 있다. 한편, 종래의인다졸유도체(indazole derivatives) 화합물은세포리프로그래밍용도로서전혀알려진바 없으며, 본발명의화합물의경우종래의인다졸유도체화합물과비교하여세포독성(cytotoxicity)이없거나현저히낮으면서도세포리프로그래밍능력은매우우수하다.

公开(公告)号：KR101521214B1

公开(公告)日：2015-05-18

申请号：KR1020140121935

申请日：2014-09-15

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 다런윌리엄스 ,  정다운 ,  김웅희

IPC: C12N5/074

Abstract: 본발명은골격근-유래된다능성세포의화학적제조방법및 이의용도에관한것으로, 다음의단계를포함하는포유동물분화세포로부터다능성세포(multipotent cells)의화학적제조방법을제공한다: (a) 포유동물부터분화세포를수득하는단계; 및 (b) 상기분화세포에 p21 하향-조절유도화합물을처리하여다능성세포를수득하는단계. 본발명의다능성또는전능성세포제조방법을통해근육형성세포리니지(myogenic lineage), 지방형성세포리니지(adipogenic lineage), 골형성세포리니지(osteogenic lineage) 또는신경형성세포리니지(neurogenic lineage)를제공할수 있으며, 화학물질-기반된접근방법은포유동물에서사지재생을유도하는전략들의개발에중요하며, 말기분화세포로부터다능성또는전능성세포의개발을위한새로운접근방법을제시한다.

公开(公告)号：KR1020140131754A

公开(公告)日：2014-11-14

申请号：KR1020130050750

申请日：2013-05-06

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 다런윌리엄스 ,  정다운

IPC: A61K31/53 ,  G01N33/53 ,  G01N33/574 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  G01N33/5044

Abstract: 본 발명은 다음 단계를 포함하는 항암제의 제브라피시-기반된 스크리닝 방법에 관한 것이다: (a) 인간 암세포를 제브라피시(
Danio

rerio )의 난황낭에 주입하여 이식하는 단계; (b) 상기 단계 (a)의 결과물과 시험물질을 접촉시키는 단계; (c) 상기 단계 (b)의 결과물을 30-33℃에서 배양하는 단계; 및 (d) 3-9 dpi(days per injection)에, 상기 인간 암세포가 파종(dissemination)된 제브라피시를 계수하는 단계; 상기 인간 암세포가 파종된 제브라피시의 수가 대조군을 기준으로 10% 이상 감소되면, 상기의 시험물질은 항암제로 판단된다. 본 발명에 따르면 제브라피시에 인간 암세포를 주입한 이종이식 모델을 이용한 최적의 스크리닝 시스템을 설립하여 항암제 후보물질을 신속하고, 편리하게 검출할 수 있는 효과가 있다. 또한, 본 발명의 방법에 의하여 스크리닝된 트리아진계 화합물은 암세포의 파종, 침윤 또는 생존력을 감소시킨다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于筛选抗癌剂的基于斑马鱼的方法，所述方法包括以下步骤：（a）将人类癌细胞注射并移植到斑马鱼（Danio rerio）的卵黄囊中; （b）使步骤（a）中的产品与测试材料接触; （c）在步骤（b）中在30-33℃培养产物; 和（d）以每次注射3-9天计数斑马鱼与播散的人类癌细胞（dpi），并且当斑马鱼的数量与斑马鱼的数目相比降低至少10％时，测试材料被确定为抗癌剂 对照组。 根据本发明，使用将人类癌细胞注射到斑马鱼中的异种移植模型的最佳筛选系统，从而及时且方便地检测候选抗癌物质。 此外，通过本发明的方法筛选的三嗪类化合物降低了癌细胞的传播，浸润或活力。

公开(公告)号：KR1020130009715A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：KR1020120142174

申请日：2012-12-07

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 다런윌리엄스 ,  장영태 ,  정다운

IPC: G01N33/15 ,  G01N33/52 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: A method for screening a therapeutic agent for treating diabetes is provided to promote glucose intake in a cell, to prevent apoptosis, and to prevent or treat diabetes. CONSTITUTION: A method for screening a cell therapeutic agent for treating diabetes comprises: a step of preparing cells in a medium; a step of adding a test material to a medium containing the cells and contacting the cell with test material; a step of adding unmetabolized fluorescent glucose derivatives; and a step of measuring the quantity of the fluorescent glucose derivatives. The cells are liver cells, muscle cells, or adipocytes. The therapeutic agent treats type 2 diabetes caused by insulin resistance. The unmetabolized glucose derivative is 6-(N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazole-4-yl)amino)-6-deoxyglucose(6-NBDG). The test material is a triazine-based compound. [Reference numerals] (A1) Step 1; (A2) Dividing 10^4 3T3-L1 preadipocyte cell in a black 96-well tissue culturing plate and culturing in DMEM medium with 10% bovine serum and antibiotic; (B1) Step 2; (B2) Inducing the formation of adipocyte by the treatment of 0.5mM 3-isobutyl-1-methyl xanthine, 2ug/mL Dexamethasone, and 1ug/mL insulin; (C1) Step 3; (C2) Additional culturing under 1ug/mL insulin; (D1) Step 4; (D2) Replacing a culturing medium with a serum member and a low concentration glucose DMEM medium(1g/L glucose; 200uL total volume/well); (E1) Step 5; (E2) Treating the compound(10uM) of a compound library; (F1) Step 6; (F2) Replacing the culturing medium with a serum member containing 20uM 6-NBDG and a low concentration glucose DMEM medium; (G1) Step 7; (G2) Washing with PBS 3 times and dissolving with 70uL 0.1M potassium phosphate buffer solution(pH 10) containing triton X-100; (H1) Step 8; (H2) Adding 30uL DMSO into the well and homogenizing by pipetting; (I1) Step 9; (I2) Immediately fluorescent measuring using a microplate reader(λex=466nm and λem=540nm); (JJ,KK) 48 hours; (LL) 7 days; (MM,NN) 1 hour; (OO) 30 minutes; (PP) 10 minutes under a dark condition; (QQ) Immediately

Abstract translation: 目的：提供一种筛选用于治疗糖尿病的治疗剂的方法，以促进细胞中的葡萄糖摄入，以防止凋亡，并预防或治疗糖尿病。 构成：筛选用于治疗糖尿病的细胞治疗剂的方法包括：在培养基中制备细胞的步骤; 将测试材料添加到含有细胞的培养基并使细胞与测试材料接触的步骤; 添加未代谢的荧光葡萄糖衍生物的步骤; 以及测量荧光葡萄糖衍生物的量的步骤。 细胞是肝细胞，肌肉细胞或脂肪细胞。 治疗剂治疗由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。 未代谢葡萄糖衍生物是6-（N-（7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑-4-基）氨基）-6-脱氧葡萄糖（6-NBDG）。 测试材料是三嗪类化合物。 （附图标记）（A1）步骤1; （A2）将10 ^ 4 3T3-L1前脂肪细胞分成黑色96孔组织培养板，并在含有10％牛血清和抗生素的DMEM培养基中培养; （B1）步骤2; （B2）通过处理0.5mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤，2ug / mL地塞米松和1ug / mL胰岛素诱导脂肪细胞的形成; （C1）步骤3; （C2）额外培养1ug / mL胰岛素; （D1）步骤4; （D2）用血清成分和低浓度葡萄糖DMEM培养基（1g / L葡萄糖，200uL总体积/孔）代替培养基; （E1）步骤5; （E2）处理化合物文库的化合物（10uM）; （F1）步骤6; （F2）用包含20uM 6-NBDG和低浓度葡萄糖DMEM培养基的血清成分代替培养培养基; （G1）步骤7; （G2）用PBS洗涤3次，并用含有triton X-100的70uL 0.1M磷酸钾缓冲液（pH10）溶解; （H1）步骤8; （H2）将30μLDMSO加入孔中，通过移液均质; （I1）步骤9; （I2）使用酶标仪（λex= 466nm，λem= 540nm）立即进行荧光测定; （JJ，KK）48小时; （LL）7天; （MM，NN）1小时; （OO）30分钟; （PP）在黑暗条件下10分钟; （QQ）立即

公开(公告)号：KR101787709B1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：KR1020160004282

申请日：2016-01-13

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  박진희 ,  다런윌리엄스 ,  정다운

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: 본발명은암 전이억제제로서신규한 P2X7R 길항제및 이들의기능적활성에관한것이다. 본발명의신규화합물은 IL-1β분비에대해강력한억제효과및 암세포의침윤및 이동을억제시키는효과를나타내었다. 특히, 본발명의화합물중 이미다졸-기반유도체인화합물 12g, 13k, 및 17d는및에서강력한길항활성을나타내어, 새로운암 전이억제치료제로서의개발을기대할수 있다.

公开(公告)号：KR1020170085170A

公开(公告)日：2017-07-24

申请号：KR1020160004282

申请日：2016-01-13

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  박진희 ,  다런윌리엄스 ,  정다운

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: 본발명은암 전이억제제로서신규한 P2X7R 길항제및 이들의기능적활성에관한것이다. 본발명의신규화합물은 IL-1β분비에대해강력한억제효과및 암세포의침윤및 이동을억제시키는효과를나타내었다. 특히, 본발명의화합물중 이미다졸-기반유도체인화합물 12g, 13k, 및 17d는및에서강력한길항활성을나타내어, 새로운암 전이억제치료제로서의개발을기대할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种癌转移P2X7R拮抗剂和它们作为一种新颖的抑制剂的功能活性。 本发明的新化合物表现出抑制癌细胞，并且在侵袭和迁移的IL-1β分泌的抑制效果的效果。 特别地，通过将​​化合物12G，13K表示的咪唑基衍生物的本发明的17D的化合物，以及在强和拮抗活性，可以预期，开发为新的癌转移抑制的治疗。

公开(公告)号：KR101508356B1

公开(公告)日：2015-04-06

申请号：KR1020130050750

申请日：2013-05-06

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 다런윌리엄스 ,  정다운

IPC: A61K31/53 ,  G01N33/53 ,  G01N33/574 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은다음단계를포함하는항암제의제브라피시-기반된스크리닝방법에관한것이다: (a) 인간암세포를제브라피시()의난황낭에주입하여이식하는단계; (b) 상기단계 (a)의결과물과시험물질을접촉시키는단계; (c) 상기단계 (b)의결과물을 30-33℃에서배양하는단계; 및 (d) 3-9 dpi(days per injection)에, 상기인간암세포가파종(dissemination)된제브라피시를계수하는단계; 상기인간암세포가파종된제브라피시의수가대조군을기준으로 10% 이상감소되면, 상기의시험물질은항암제로판단된다. 본발명에따르면제브라피시에인간암세포를주입한이종이식모델을이용한최적의스크리닝시스템을설립하여항암제후보물질을신속하고, 편리하게검출할수 있는효과가있다. 또한, 본발명의방법에의하여스크리닝된트리아진계화합물은암세포의파종, 침윤또는생존력을감소시킨다.