公开(公告)号：KR1019940018364A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：KR1019930000937

申请日：1993-01-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정상헌

IPC: C07D233/42

Abstract: 본 발명은 항암제로서 유용한 일반식(I)의 N-아릴설포닐-2-이미다졸리디논 유도체에 관한 것이다.

상기식에서 X는 치환되거나 비치환된 페닐, 또는 인다닐을 나타내며, Y 및 Z중의 하나는 수소이고 다른 하나는 치환되거나 비치환된 페닐을 나타낸다.
본 발명은 도한 일반식(I) 화합물이 제조방법, 이의 제조를 위한 신규의 중간체 및 이들 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100437670B1

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: PURPOSE: (S)-Isomer type indoline sulfonyl urea derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. The derivatives have improved anticancer activity and improved hydrophobic properties so as to be easily absorbed into the human body. CONSTITUTION: The (S)-4-phenyl-1-(N-(4-amino-benzoyl)-indoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivatives are represented by the formula (1), wherein R is hydrogen, or an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine. The method for preparing a compound of the formula (1a) comprises the steps of: combining a compound of the formula (7) with a compound of the formula (8) to prepare (S)-4-phenyl-1-(indoline-5-sulfonyl)-4,5-dihydro-2-imidazolone of the formula (3); reacting the compound of the formula (3) with 4-nitrobenzoylchloride of the formula (4); and reducing a nitro group of the resulting product. The method for preparing a compound of the formula (1b) comprises the steps of: condensing the compound of the formula (1a) with am amino acid of which amino group is protected with t-butoxycarbonyl; and deprotecting the amino group, wherein R' is an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.

公开(公告)号：KR100102293B1

公开(公告)日：1996-07-19

申请号：KR1019930000937

申请日：1993-01-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정상헌

IPC: C07D233/42

公开(公告)号：KR1019970065534A

公开(公告)日：1997-10-13

申请号：KR1019960008823

申请日：1996-03-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  최동락 ,  이정아 ,  황현숙 ,  정상헌

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 디아릴설포닐우레아 유도체에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-아미다졸론 유도체 및 그의 염, 그의 제조방법 및 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기 식에서, R은 수소 또는 C
1 -C
5 알킬을 나타내며, R′는 C
1 -C
5 알킬 또는 C
2 -C
5 알케닐을 나타낸다.