公开(公告)号：KR1019990034286A

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019970055813

申请日：1997-10-29

Applicant: 동화약품주식회사 ,  양철학

Inventor： 신동혁 ,  문은이 ,  권현진 ,  황현숙 ,  양철학 ,  윤성준 ,  이덕근 ,  임문정 ,  성희진

IPC: A61K36/87 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 항암활성이 있는 백렴 (
Ampelopsis Radix ) 추출물, 백렴으로부터 하기 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법 및 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제용 약학적 조성물에 관한 것이다.
화학식 1의 화합물인 모모딘 (momordin)류 화합물은 준-포스 다이머의 형성 또는 준-포스 다이머와 DNA 가 결합하는 것을 저해하여 종양세포의 증식을 억제하는 물질로서, 화학식 1의 화합물이 포함된 백렴 추출물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서, R
1 은H 또는 β-D-자일로즈 (xylose)이고, R
2 는 α-L-아라비노즈 (arabinose) 또는 β-D-자일로즈이다. 단, R
1 이 H 일 때 R
2 는 β-D-자일로즈가 아니다.

公开(公告)号：KR1019970015588A

公开(公告)日：1997-04-28

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서 그의 용도에 관한 것이다.


상기 식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트리플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019990079559A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980012218

申请日：1998-04-07

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  윤제인 ,  문은이

IPC: C07D401/10

Abstract: 본 발명은 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B virus ; B형 간염 바이러스) 및 HIV(Human Immunodeficiency virus ; 인체 면역결핍 바이러스)에 대한 증식억제효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서
R
1, R
2 및R
3 은 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100437670B1

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: PURPOSE: (S)-Isomer type indoline sulfonyl urea derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. The derivatives have improved anticancer activity and improved hydrophobic properties so as to be easily absorbed into the human body. CONSTITUTION: The (S)-4-phenyl-1-(N-(4-amino-benzoyl)-indoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivatives are represented by the formula (1), wherein R is hydrogen, or an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine. The method for preparing a compound of the formula (1a) comprises the steps of: combining a compound of the formula (7) with a compound of the formula (8) to prepare (S)-4-phenyl-1-(indoline-5-sulfonyl)-4,5-dihydro-2-imidazolone of the formula (3); reacting the compound of the formula (3) with 4-nitrobenzoylchloride of the formula (4); and reducing a nitro group of the resulting product. The method for preparing a compound of the formula (1b) comprises the steps of: condensing the compound of the formula (1a) with am amino acid of which amino group is protected with t-butoxycarbonyl; and deprotecting the amino group, wherein R' is an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine.

公开(公告)号：KR100169357B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트루플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.