公开(公告)号：KR101094446B1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：KR1020090112132

申请日：2009-11-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  하정미 ,  최환근 ,  함영진 ,  이정헌 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
2,4,7-치환된 티에노[3,2-d]피리미딘, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR1020110055202A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：KR1020090112132

申请日：2009-11-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  하정미 ,  최환근 ,  함영진 ,  이정헌 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is provided to inhibit protein kinase activity and to prevent abnormal cell proliferation-induced diseases. CONSTITUTION: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound with an activity of suppressing protein kinase, isomer, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, A is hydroxy C1-C6 alkyl group, phenyl group, or hetero aryl group containing 1-3 nitrogen atoms; and Ra is hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkoxy group, or heterocycloalkyl group containing 1-3 hetero atoms selected from oxygen and nitrogen.

Abstract translation: 目的：提供2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物以抑制蛋白激酶活性并防止异常细胞增殖诱导的疾病。 构成：具有抑制蛋白激酶，异构体，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物的活性的2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物由化学式1表示。在化学式1中 A是羟基C1-C6烷基，苯基或含1-3个氮原子的杂芳基; 并且R a是氢原子，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或含1-3个选自氧和氮的杂原子的杂环烷基。

公开(公告)号：KR1020110045688A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：KR1020090102359

申请日：2009-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  최환근 ,  김환 ,  전은진

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A 1,6-substituted indole compound with an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent and treat tumor caused by protein kinase. CONSTITUTION: A 1,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 1,6-subsituted indole compound as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing and treating tumor disease caused by mechanism of protein kinase of Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, Src, EphA1, FGFR, Flt3, Itk, JAK2, Met, PDGFR, Plk, Ret, Syk, or Trk.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,6-取代吲哚化合物，以预防和治疗由蛋白激酶引起的肿瘤。 构成：1,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有1,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 该药物组合物用于预防和治疗由Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，Src，EphA1，FGFR等蛋白激酶的机制引起的肿瘤疾病， Flt3，Itk，JAK2，Met，PDGFR，Plk，Ret，Syk或Trk。