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公开(公告)号：KR101088827B1
公开(公告)日：2011-12-06
申请号：KR1020100007674
申请日：2010-01-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D207/46 , C07D207/00
Abstract: 본 발명은 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 상업적으로 쉽게 구입이 가능한
N- 보호된 아지리딘일메탄올 화합물을 출발물질로 사용하고, 광학활성 락탐 화합물을 반응 중간체로 합성하는 새로운 경로를 통하여 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨을 보다 용이하게 합성하는 신규 제조방법에 관한 것이다.-
公开(公告)号：KR1020110088960A
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：KR1020100008720
申请日：2010-01-29
Inventor： 정승현 , 정영희 , 최화일 , 손정범 , 전은주 , 양인호 , 송태헌 , 이미경 , 고명실 , 안영길 , 김맹섭 , 함영진 , 심태보 , 최환근 , 하정미 , 박동식 , 김환
IPC: C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: PURPOSE: A bicyclic derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A bicyclic heteroaryl derivative with an activity of suppressing protein kinase has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth disease due to excessive activation of protein kinase contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的双环衍生物，以预防和治疗异常细胞生长疾病。 构成：具有抑制蛋白激酶活性的双环杂芳基衍生物具有化学式1的结构。用于预防和治疗由蛋白激酶过度激活引起的异常细胞生长疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分 。
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公开(公告)号：KR101483215B1
公开(公告)日：2015-01-16
申请号：KR1020100008720
申请日：2010-01-29
Inventor： 정승현 , 정영희 , 최화일 , 손정범 , 전은주 , 양인호 , 송태헌 , 이미경 , 고명실 , 안영길 , 김맹섭 , 함영진 , 심태보 , 최환근 , 하정미 , 박동식 , 김환
IPC: C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 비시클릭 헤테로아릴 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 수화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 효과가 우수하다.
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公开(公告)号：KR101094446B1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：KR1020090112132
申请日：2009-11-19
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , C07D495/02 , A61K31/4365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
2,4,7-치환된 티에노[3,2-d]피리미딘, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환-
公开(公告)号：KR1020110055202A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：KR1020090112132
申请日：2009-11-19
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , C07D495/02 , A61K31/4365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: PURPOSE: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is provided to inhibit protein kinase activity and to prevent abnormal cell proliferation-induced diseases. CONSTITUTION: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound with an activity of suppressing protein kinase, isomer, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, A is hydroxy C1-C6 alkyl group, phenyl group, or hetero aryl group containing 1-3 nitrogen atoms; and Ra is hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkoxy group, or heterocycloalkyl group containing 1-3 hetero atoms selected from oxygen and nitrogen.
Abstract translation: 目的：提供2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物以抑制蛋白激酶活性并防止异常细胞增殖诱导的疾病。 构成：具有抑制蛋白激酶，异构体，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物的活性的2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物由化学式1表示。在化学式1中 A是羟基C1-C6烷基，苯基或含1-3个氮原子的杂芳基; 并且R a是氢原子，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或含1-3个选自氧和氮的杂原子的杂环烷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020110089108A
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：KR1020110009687
申请日：2011-01-31
Applicant: 한미사이언스 주식회사 , 한국과학기술연구원 , 가톨릭대학교 산학협력단
Inventor： 손정범 , 정승현 , 최화일 , 정영희 , 최재율 , 송지연 , 이규항 , 이재철 , 김은영 , 안영길 , 김맹섭 , 최환근 , 심태보 , 함영진 , 박동식 , 김환 , 김동욱
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: PURPOSE: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth caused by excessive activation of protein kinase contains the compound. The protein kinase includes Bcr-Ab1, FGFR, Flt, KDR, PDGFR, Fms, Kit, Raf, Tie2, Src, or Ret.
Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物，以防止异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物具有化学式1的结构。用于预防或治疗由蛋白激酶的过度活化引起的异常细胞生长的药物组合物含有该化合物。 蛋白激酶包括Bcr-Ab1，FGFR，Flt，KDR，PDGFR，Fms，Kit，Raf，Tie2，Src或Ret。
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7.发明公开비정상 세포 성장 질환의 치료를 위한 단백질 키나아제 저해제인 신규 인다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 有权新的吲哚衍生物或其药学上可接受的作为蛋白激酶抑制剂用于增殖性疾病治疗的药物，以及包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100064520A
公开(公告)日：2010-06-15
申请号：KR1020080122999
申请日：2008-12-05
IPC: C07D231/56
CPC classification number: C07D413/14 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel indazole derivatives is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell proliferative disorders. CONSTITUTION: A novel indazole derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell proliferative disorder contains indazole derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate. The indazole derivative of chemical formula 1 suppresses protein kinase of raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, or Ret. The abnormal cell proliferative disorder includes uterine cervix cancer, head and neck cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, parathyroid cancer, kidney cancer, breeding, prostate cancer, urethral carcinoma, bladder cancer, and blood cancer.
Abstract translation: 目的：提供含有新型吲唑衍生物的药物组合物以抑制各种蛋白激酶，并预防和治疗异常细胞增殖性疾病。 构成：化学式1表示新的吲唑衍生物。用于预防和治疗异常细胞增殖病症的药物组合物含有化学式1的吲唑衍生物，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 化学式1的吲唑衍生物抑制raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a或Ret的蛋白激酶。 异常细胞增殖障碍包括子宫颈癌，头颈癌，食管癌，甲状腺癌，甲状旁腺癌，肾癌，育种，前列腺癌，尿道癌，膀胱癌和血癌。
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公开(公告)号：KR101347303B1
公开(公告)日：2014-01-06
申请号：KR1020110009687
申请日：2011-01-31
Applicant: 한미사이언스 주식회사 , 한국과학기술연구원 , 가톨릭대학교 산학협력단
Inventor： 손정범 , 정승현 , 최화일 , 정영희 , 최재율 , 송지연 , 이규항 , 이재철 , 김은영 , 안영길 , 김맹섭 , 최환근 , 심태보 , 함영진 , 박동식 , 김환 , 김동욱
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 티에노[3,2-d]피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방제 또는 치료제로서 효과가 우수하다.
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公开(公告)号：KR101061599B1
公开(公告)日：2011-09-02
申请号：KR1020080122999
申请日：2008-12-05
IPC: C07D231/56
CPC classification number: C07D413/14 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
인다졸, 단백질 키나아제, 억제제-
公开(公告)号：KR1020110087977A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：KR1020100007674
申请日：2010-01-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D207/46 , C07D207/00
Abstract: PURPOSE: A method for preparing optically active 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol is provided to easily synthesize a target compound. CONSTITUTION: A method for preparing 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol comprises: a step of oxidizing N-protected aziridinylmethanole compound of chemical formula 2; a step of reacting the compound of chemical formula 2 with a phosphonoacetate compound to prepare an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting dihydroxylation of the ester compound of chemical formula 3 to prepare a dihydroxy compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the dihydroxy compound of chemical formula 4 under the presence of organic acid of R_3COOH to prepare a lactam compound of chemical formula 5; and a step of reducing the lactam compound of chemical formula 5 deprotecting.
Abstract translation: 目的：提供光学活性1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的制备方法，以容易地合成目标化合物。 构成：制备1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的方法包括：氧化化学式2的N-保护的氮丙啶基甲烷化合物的步骤; 使化学式2的化合物与膦酰基乙酸酯化合物反应以制备化学式3的酯化合物的步骤; 使化学式3的酯化合物的二羟基化反应制备化学式4的二羟基化合物的步骤; 在R_3COOH的有机酸的存在下环化化学式4的二羟基化合物以制备化学式5的内酰胺化合物的步骤; 以及还原化学式5的内酰胺化合物去保护的步骤。
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