公开(公告)号：KR1020110045688A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：KR1020090102359

申请日：2009-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  최환근 ,  김환 ,  전은진

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A 1,6-substituted indole compound with an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent and treat tumor caused by protein kinase. CONSTITUTION: A 1,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 1,6-subsituted indole compound as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing and treating tumor disease caused by mechanism of protein kinase of Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, Src, EphA1, FGFR, Flt3, Itk, JAK2, Met, PDGFR, Plk, Ret, Syk, or Trk.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,6-取代吲哚化合物，以预防和治疗由蛋白激酶引起的肿瘤。 构成：1,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有1,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 该药物组合物用于预防和治疗由Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，Src，EphA1，FGFR等蛋白激酶的机制引起的肿瘤疾病， Flt3，Itk，JAK2，Met，PDGFR，Plk，Ret，Syk或Trk。

公开(公告)号：KR101116756B1

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：KR1020090102359

申请日：2009-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  최환근 ,  김환 ,  전은진

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 1,6-치환된 인돌 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 종양질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 인돌 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 종양 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
인돌, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020110087977A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：KR1020100007674

申请日：2010-01-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  함영진

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/00

Abstract: PURPOSE: A method for preparing optically active 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol is provided to easily synthesize a target compound. CONSTITUTION: A method for preparing 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol comprises: a step of oxidizing N-protected aziridinylmethanole compound of chemical formula 2; a step of reacting the compound of chemical formula 2 with a phosphonoacetate compound to prepare an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting dihydroxylation of the ester compound of chemical formula 3 to prepare a dihydroxy compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the dihydroxy compound of chemical formula 4 under the presence of organic acid of R_3COOH to prepare a lactam compound of chemical formula 5; and a step of reducing the lactam compound of chemical formula 5 deprotecting.

Abstract translation: 目的：提供光学活性1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的制备方法，以容易地合成目标化合物。 构成：制备1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的方法包括：氧化化学式2的N-保护的氮丙啶基甲烷化合物的步骤; 使化学式2的化合物与膦酰基乙酸酯化合物反应以制备化学式3的酯化合物的步骤; 使化学式3的酯化合物的二羟基化反应制备化学式4的二羟基化合物的步骤; 在R_3COOH的有机酸的存在下环化化学式4的二羟基化合物以制备化学式5的内酰胺化合物的步骤; 以及还原化学式5的内酰胺化合物去保护的步骤。

公开(公告)号：KR101347303B1

公开(公告)日：2014-01-06

申请号：KR1020110009687

申请日：2011-01-31

Applicant: 한미사이언스 주식회사 ,  한국과학기술연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 손정범 ,  정승현 ,  최화일 ,  정영희 ,  최재율 ,  송지연 ,  이규항 ,  이재철 ,  김은영 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  최환근 ,  심태보 ,  함영진 ,  박동식 ,  김환 ,  김동욱

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 티에노[3,2-d]피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방제 또는 치료제로서 효과가 우수하다.

公开(公告)号：KR101147550B1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：KR1020090100867

申请日：2009-10-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  함영진 ,  전은진 ,  이정헌 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed are a 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound having a protein kinase inhibition activity, a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for prevention and treatment of diseases caused by abnormal cell growth comprising the compound as an effective ingredient. Since the novel 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound exhibits superior inhibition activity against various protein kinases involved in growth factor signal transduction, it is useful as an agent for preventing or treating diseases caused by abnormal cell growth.

公开(公告)号：KR1020110019584A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A 1,3,6-substituted indole compound having an activity of suppressing protein kinase is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A 1,3,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition prevents and treats abnormal cell growth diseases through protein kinase suppression mechanism selected from Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, CDK/cyclinE, Kit, Src, EGFR, EphA1, FGFR3, Flt3, Fms, IGF-1R, IKKb, IR, Itk, JAK2, KDR, Met, mTOR, PDGFRa, Plk1, Ret, Syk, Tie2, and TrtB. An agent for preventing and treating tumor contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,3,6-取代的吲哚化合物以抑制各种蛋白激酶并预防和治疗异常的细胞生长疾病。 构成：1,3,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 药物组合物通过选自Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，CDK / cyclinE，Kit，Src的蛋白激酶抑制机制预防和治疗异常细胞生长疾病 ，EGFR，EphA1，FGFR3，Flt3，Fms，IGF-1R，IKKb，IR，Itk，JAK2，KDR，Met，mTOR，PDGFRa，Plk1，Ret，Syk，Tie2和TrtB。 用于预防和治疗肿瘤的药物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物。

公开(公告)号：KR101672975B1

公开(公告)日：2016-11-04

申请号：KR1020140083248

申请日：2014-07-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  윤호종

IPC: C07K7/56 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10

Abstract: 본발명은알로스테릭 PLK1-PBD 저해활성을갖는신규고리형포스포펩티드화합물에관한것으로, 본발명의화합물은 PLK1-PBD 저해활성을가지므로항종양제로유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及具有变构PLK1-PBD抑制活性的新型环状磷酸肽化合物。 本发明化合物具有PLK1-PBD抑制活性，可用作抗肿瘤剂。 本发明提供由化学式1表示的环状磷酸酯化合物，其水合物，其溶剂合物，异构体或外消旋体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020160004648A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：KR1020140083248

申请日：2014-07-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  윤호종

IPC: C07K7/56 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10

CPC classification number: C07K7/56 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10

Abstract: 본발명은알로스테릭 PLK1-PBD 저해활성을갖는신규고리형포스포펩티드화합물에관한것으로, 본발명의화합물은 PLK1-PBD 저해활성을가지므로항종양제로유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及具有变构PLK1-PBD抑制活性的新型环状磷酸肽化合物。 本发明化合物具有PLK1-PBD抑制活性，可用作抗肿瘤剂。 本发明提供由化学式1表示的环状磷酸酯化合物，其水合物，其溶剂合物，异构体或外消旋体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR101088827B1

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：KR1020100007674

申请日：2010-01-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  함영진

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/00

Abstract: 본 발명은 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 상업적으로 쉽게 구입이 가능한
N- 보호된 아지리딘일메탄올 화합물을 출발물질로 사용하고, 광학활성 락탐 화합물을 반응 중간체로 합성하는 새로운 경로를 통하여 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨을 보다 용이하게 합성하는 신규 제조방법에 관한 것이다.