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    DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
    21.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C. 未知

    公开(公告)号：ES2342116T3

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：ES06841410

    申请日：2006-12-18

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： ANDRES-GIL JOSE IGNACIO ,  ALCAZAR-VACA MANUEL JESUS ,  LINARES DE LA MORENA MARIA LOURDES ,  MARTINEZ GONZALEZ SONIA ,  OYARZABAL SANTAMARINA JULEN ,  PASTOR-FERNANDEZ JOAQUIN

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable de adición de ácido o base de la misma, una forma estereoquímicamente isómera de la misma, una forma de N-óxido de la misma o una sal de amonio cuaternario de la misma, en donde: V es un radical naftilo, en donde una unidad CH en el resto naftilo puede estar reemplazada opcionalmente por un átomo N; Y es un radical bivalente de fórmula (II) (II) **(Ver fórmula)** en donde A es un átomo de nitrógeno o de carbono; m es un número entero igual a cero 1 ó 2; R4 se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo y fenilcarboxilalquilo; R5 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo; X1, X2 son cada uno, independientemente uno de otro, un enlace covalente, un radical hidrocarbonado (C1-8) saturado o insaturado, en donde una o más unidades bivalentes -CH2- y/o una o más unidades monovalentes CH3 pueden estar reemplazadas opcionalmente por una unidad fenilo respectiva bivalente o monovalente; y en donde uno o más átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados por un radical seleccionado del grupo de oxo; (C1-3)alquiloxi; halo; ciano; nitro; formilo; hidroxi; amino; trifluorometilo; mono- y di((C1-3)alquil)amino; carboxi; y tio; p, q son cada uno, independientemente uno de otro, un número entero igual a 1 o 2; Q1, Q2 son cada uno, independientemente uno de otro, un radical seleccionado del grupo de hidrógeno; -NR1R2; Pir; -OR3 y Het; en donde dos radicales -OR3 pueden considerarse juntos para formar un radical bivalente -O-(CH2)r-O- en donde r es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R1 y R2 son cada uno, independientemente uno de otro, un radical seleccionado del grupo de hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; arilalquilo; alquilcarbonilo; alquenilcarbonilo; alquiloxi; alquiloxialquilo; alquiloxicarbonilo; alquiloxialquilcarbonilo; alquiloxicarbonilalquilo; alquiloxicarbonilalquilcarbonilo; alquilsulfonilo; arilcarbonilo; ariloxialquilo; arilalquilcarbonilo; arilsulfonilo; Het; Het-alquilo; Het-alquilcarbonilo; Het-carbonilo; Het-carbonilalquilo; alquil-NRaRb; carbonil-NRaRb; carbonilalquil-NRaRb; alquilcarbonil-NRaRb; y alquilcarbonilalquil-NRaRb; en donde Ra y Rb se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxialquilo, alquiloxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, Het y alquil-NRcRd, en donde Rc y Rd son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo; Pir es un radical que contiene al menos un N, por el cual está unido al radical X, seleccionados del grupo de pirrolidinilo; imidazolidinilo; pirazolidinilo; piperidinilo; piperazinilo; pirrolilo; pirrolinilo; imidazolinilo; pirrazolinilo; pirrolilo; imidazolilo; pirazolilo; triazolilo; azepilo; diazepilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; indolilo; isoindolilo; indolinilo; indazolilo; bencimidazolilo; y 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; en donde cada radical Pir está sustituido opcionalmente por 1, 2 o 3 radicales seleccionados del grupo de hidroxi; halo; oxo; (C1-3)alquilo; trifluorometilo; fenilo; bencilo; pirrolidinilo; y piridiniloxi; R3 es un radical seleccionado del grupo de hidrógeno; alquilo; arilo; arilalquilo; Het; y Het-alquilo; Het es un radical heterocíclico seleccionados del grupo de pirrolidinilo; imidazolidinilo; pirazolidinilo; piperidinilo; piperazinilo; pirrolilo; pirrolinilo; imidazolinilo; pirrazolinilo; pirrolilo; imidazolilo; pirazolilo; triazolilo; piridinilo; piridazinilo; pirimidinilo; pirazinilo; triazinilo; azepilo; diazepilo; morfolinilo; tiomorfolinilo; indolilo; isoindolilo; indolinilo; indazolilo; bencimidazolilo; 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; furilo; tienilo; oxazolilo; isoxazolilo; tiazolilo; tiadiazolilo; isotiazolilo; dioxolilo; ditianilo; tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; quinolinilo; isoquinolinilo; quinoxalinilo; benzoxazolilo; bencisoxazolilo; benzotiazolilo; bencisotiazolilo; benzofuranilo; benzotienilo; benzopiperidinilo; cromenilo; e imidazo[1,2-a]piridinilo; en donde cada radical Het está sustituido opcionalmente por uno o más radicales seleccionados del grupo de halo; oxo; (C1-3)alquilo; (C1-3)alquilcarbonilo; (C1-3)alqueniltio; imidazolil-(C1-3)alquilo; y (C1-3)alquiloxicarbonilo; arilo es naftalenilo o fenilo, sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes, independientemente cada uno de otro, seleccionados del grupo de oxo; (C1-3)alquilo; (C1-3)alquiloxi; halo; ciano; nitro; formilo; hidroxi; amino; trifluorometilo; mono- y di((C1-3)alquil)amino; carboxi; y tio; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono; en donde cada radical está sustituido opcionalmente en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de oxo; (C1-3)alquiloxi; halo; ciano; nitro; formilo; hidroxi; amino; carboxi; y tio; alquenilo es un radical alquilo como se ha definido anteriormente, que tiene adicionalmente uno o más enlaces dobles; alquinilo es un radical alquilo como se ha definido anteriormente, que tiene adicionalmente uno o más enlaces triples; y arilalquilo es un radical alquilo como se ha definido anteriormente, que tiene adicionalmente uno o más grupos CH3 reemplazados por fenilo.

    ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3a,8,12b-ТЕТРАГИДРО-2Н-ДИБЕНЗО[3,4:6,7]ЦИКЛОГЕПТА[1,2-b]ФУРАНА
    23.
    发明专利
    ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3a,8,12b-ТЕТРАГИДРО-2Н-ДИБЕНЗО[3,4:6,7]ЦИКЛОГЕПТА[1,2-b]ФУРАНА 未知

    公开(公告)号：EA012628B1

    公开(公告)日：2009-10-30

    申请号：EA200702530

    申请日：2006-05-17

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  ANDRES-GIL JOSE IGNACIO ,  TRABANCO-SUAREZ ANDRES AVELINO ,  CID-NUNEZ JOSE MARIA ,  MEGENS ANTONIUS ADRIANUS HENDRIKUS PETRUS

    IPC: C07D405/06 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

    Abstract: Изобретениеотноситсяк новымтетрациклическимпроизводнымтетрагидрофурана, содержащимв боковойцепигруппуциклическогоаминаи обладающимсродствомсвязыванияв отношениисеротониновыхрецепторов, вчастности 5-HTи 5-HTрецепторов, ив отношениидопаминовыхрецепторов, вчастностидопаминовых Dрецепторов, фармацевтическимкомпозициям, включающимсоединениясогласноизобретению, ихприменениюв качествелекарственногосредства, вчастностидляпрофилактикии/илилечениярядапсихическихи неврологическихрасстройств, вособенностинекоторыхпсихических, сердечно-сосудистыхи желудочно-кишечныхрасстройств, ик способамихполучения. Соединениясогласнонастоящемуизобретениюмогутбытьпредставленыобщейформулой (I) ивключаюттакжеихфармацевтическиприемлемыеаддитивныесолис кислотойилиоснованием, стереохимическиизомерныеформы, N-оксидныеформыи четвертичныеаммониевыесоли, гдезначениязаместителейопределеныв п.1.

    25.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60315311T2

    公开(公告)日：2008-04-17

    申请号：DE60315311

    申请日：2003-08-12

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： ANDRES-GIL JOSE IGNACIO ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSE MANUEL ,  ALVAREZ-ESCOBAR ROSA MARIA ,  BAKKER MARGARETHA HENRICA ,  MEGENS ANTONIUS ADRIANUS HENDR

    IPC: C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D261/00 ,  C07D311/00

    Abstract: The invention concerns substituted tricyclic isoxazoline derivatives according to Formula (I), the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof, more in particular tricyclic dihydrobenzopyranoisoxazoline, dihydroquinolinoisoxazoline, dihydronaphthalenoisoxazoline and dihydrobenzothiopyranoisoxazoline derivatives substituted on the phenylpart of the tricyclic moiety with at least one radical that is attached to the phenyl radical by a carbon-carbon bond as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for treating depression, anxiety, movement disorders, psychosis, Parkinson's disease and body weight disorders including anorexia nervosa and bulimia, wherin all variables are defined in claim 1. (I) The compounds have surprisingly been shown to have selective serotonine (5-HT) reuptake inhibitor activity in combination with additional alpha2-adrenocptor antagonist activity and show a strong antidepressant and/or anxiolytic activity and/or antipsychotic and/or a body weight control activity without being sedative. Also, in view of their selective serotonine (5-HT) reuptake inhibitor as well as alpha2-adrenoceptor antagonist activity, compounds according to the invention are also suitable for treatment and/or prophylaxis in diseases where either one of the activities alone or the combination of said activities may be of therapeutic use.

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