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    New indole and pyrrole derivatives useful as bcl-2 inhibitors, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    24.
    发明专利
    New indole and pyrrole derivatives useful as bcl-2 inhibitors, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：NZ715847A

    公开(公告)日：2019-06-28

    申请号：NZ71584714

    申请日：2014-07-22

    Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

    Inventor： STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  GRAHAM CHRISTOPHER JOHN ,  RAY STUART ,  MADDOX DANIEL ,  BEDFORD SIMON

    IPC: C07D401/10 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    Abstract: The present invention relates to indole and pyrrole compounds, to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Bcl-2 related cancers. More specifically, the present invention provides a compound of formula (I), wherein: W represents a group C-A3, A1, A2 and A3 each independently of the others, represent a hydrogen or halogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group, or A1 and A2 form together with the carbon atoms carrying them a cycloalkyl or a benzo ring, these two groups being optionally substituted by a halogen atom, T represents a group selected from methyl, aminomethyl, dimethylaminomethyl, morpholinylmethyl, (4-methyl-1-piperazinyl)methyl, (4-cyclopentyl¬piperazin-1-yl)methyl, (4-cyclobutylpiperazin-1-yl)methyl, pyrrolidin-1-ylmethyl, piperidin-1-ylmethyl and 2-(morpholin-4-yl)ethyl, R3 represents a linear or branched (C1-C6)alkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group, wherein one or more carbon atoms of the preceding groups, or carbon atoms of their possible substituents, may be deuterated, R4 represents a 4-hydroxyphenyl, 3-chloro-4-hydroxyphenyl or 3-fluoro-4-hydroxyphenyl group, wherein one or more carbon atoms of the preceding groups, or carbon atoms of their possible substituents, may be deuterated, R5 represents a hydrogen or halogen atom, Ra and Rd each represent a hydrogen atom and (Rb,Rc), together with the carbon atoms carrying them, form one of the following groups: 1,3-dioxolane; 1,4-dioxane; cyclopentane; tetrahydrofuran; 2,3-dihydrofuran; or Ra, Rc and Rd each represent a hydrogen atom and Rb represents a hydroxy or methoxy group, a halogen atom; or: one to two of the groups Ra, Rb, Rc, Rd represent a halogen atom, while the others represent a hydrogen; or: Ra and Rd each represent a hydrogen atom, Rb represents a hydrogen, a halogen, a hydroxy or methoxy group, and Rc is selected from one of the following groups: hydroxy, methoxy, 3-phenoxyazetidine, 2-(phenyl¬sulphanyl)¬¬acetamide or 2-(phenoxy)acetamide, wherein: “aryl” means a phenyl, naphthyl, biphenyl or indenyl group, “heteroaryl” means any mono- or bi-cyclic group composed of from 5 to 10 ring members, having at least one aromatic moiety and containing from 1 to 4 hetero atoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen, “cycloalkyl” means any mono- or bi-cyclic, non-aromatic, carbocyclic group containing from 3 to 10 ring members, “heterocycloalkyl” means any mono- or bi-cyclic, non-aromatic group composed of from 3 to 10 ring members and containing from 1 to 3 hetero atoms selected from oxygen, sulphur, SO, SO2 and nitrogen, it being possible for the aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl groups so defined and the groups alkyl, alkenyl, alkynyl and alkoxy to be substituted by from 1 to 3 groups selected from linear or branched (C1-C6)alkyl, (C3-C6)spiro, linear or branched (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkyl-S-, hydroxy, oxo, N-oxide, nitro, cyano, -COOR’, -OCOR’, NR’R’’, linear or branched polyhalo-(C1-C6)alkyl, trifluoromethoxy, (C1-C6)alkylsulphonyl, halogen, aryl, heteroaryl, aryloxy, arylthio, cycloalkyl, heterocycloalkyl optionally substituted by one or more halogen atoms or alkyl groups, wherein R’ and R’’, each independently of the other, represent a hydrogen atom or a linear or branched (C1-C6)alkyl group, their enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

    Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen
    28.
    发明专利
    Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen 未知

    公开(公告)号：ES2687475T3

    公开(公告)日：2018-10-25

    申请号：ES14758604

    申请日：2014-07-22

    Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

    Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  WALMSLEY CLAIRE ,  GRAHAM CHRISTOPHER JOHN ,  RAY STUART ,  MADDOX DANIEL ,  BEDFORD SIMON

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula** en la cual : - W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo, o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno, - T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6 - R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o bien R1 y R2 forman con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterocicloalquilo, - R3 representa un grupo arilo o heteroarilo , entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de los grupos anteriores, o de sus eventuales sustituyentes, puede o pueden ser deuterado (s) - R4 representa un grupo arilo o heteroarilo , entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de los grupos anteriores, o de sus eventuales sustituyentes , puede o pueden ser deuterado (s) - R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o un grupo alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, - R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - Ra, Rb, Rc y Rd representan independientemente los unos de los otros R7, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihalogenoalquilo (C1-C6) lineal o ramificado , un grupo trifluorometoxi, -NR7R7 `, nitro, o bien los sustituyentes de una de las parejas (Ra, Rb ), (Rb, Rc ) o (Rc y Rd ) forman juntos con los átomos de carbono que los llevan un ciclo constituido por 5 a 7 eslabones, que pueden contener de uno a dos heteroátomos elegidos entre el oxígeno y el azufre, entendiéndose también que uno o varios átomos de carbono del ciclo anteriormente definido puede o pueden ser deuterado(s) o sustituidos por uno a 3 grupos elegidos entre halógeno o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o bien Ra y Rd representan cada uno un átomo de hidrógeno, Rb representa un hidrógeno, un halogéno, un grupo hidroxi o metoxi, y Rc se elige entre uno de los siguientes grupos: hidroxi, 30 metoxi, amino, 3-fenoxiacetidina, 2-(fenilsulfanil)acetamida, o 2-(fenoxi)acetamida, - R7 y R7' representan independientemente el uno del otro un hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, arilo o un heteroarilo, o bien R7 y R7' forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo constituido por 5 a 7 eslabones, entendiéndose que cuando el compuesto de fórmula (I) contiene un grupo hidroxi, este último puede estar sustituido opcionalmente con uno de los grupos siguientes: -PO(OM)(OM'), -PO (OM) (O-M1+ ) , - PO (O-M1+ ) (O-M2+ ) - PO (O- ) (O- ) M32+ , -PO(OM)(O[CH2CH2 O] nCH3), o -PO (O-M1+ ) (O[CH2CH2 O]nCH3), en los que M y M' representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo, ambos constituidos por 5 a 6 eslabones, mientras que M1 + y M2 + representan independientemente el uno del otro un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, M32+ representa un catión divalente farmacéuticamente aceptable y n es un número entero comprendido entre 1 y 5, entendiéndose también que: - por "arilo", se entiende un grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo, - por "heteroarilo", se entiende cualquier grupo mono o bicíclico constituido por 5 a 10 eslabones, que posee al menos una parte aromática, y que contiene de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrógeno (incluyendo los nitrógenos cuaternarios), - por "cicloalquilo", se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene de 3 a 10 eslabones, - por "heterocicloalquilo", se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico constituido por 3 a 10 eslabones y que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre, SO, SO2 o nitrógeno, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, por 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado , espiro (C3 - C6), alcoxi (C1-C6) lineal o ramificado, (C1-C6) alquil-S-, hidroxi, oxo (ou N-óxido llegado el caso), nitro, ciano , -COOR' , -OCOR ` , NR' R'', polihalógenoalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, (C1-C6) alquilsulfonilo, halógeno, arilo, heteroarilo, ariloxi, ariltio , cicloalquilo, heterocicloalquilo eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno o grupos alquilo, entendiéndose que R' y R'' representan independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

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