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    DERIVADOS DE 2,3 - DIARIL - PIRAZOLIDINAS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS QUE DEGRADAN LA NEUROTENSINA
    26.
    发明专利
    DERIVADOS DE 2,3 - DIARIL - PIRAZOLIDINAS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS QUE DEGRADAN LA NEUROTENSINA 未知

    公开(公告)号：AR038967A1

    公开(公告)日：2005-02-02

    申请号：ARP030100880

    申请日：2003-03-13

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  LANGE JOSEPHUS H M ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN STUIVENBERG HERMAN H ,  KEISER HISKIAS G ,  TUINSTRA TINKA

    IPC: A61K31/415 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D231/04 ,  C07D401/04

    Abstract: Se refiere a un grupo de novedosos derivados de 2,3-diaril-pirazolidinas, procedimiento, composición farmacéutica y usos. Los compuestos tienen actividad inhibitoria de las enzimas que degradan el neuropéptido neurotensina y pueden ser utilizados para el tratamiento de afecciones y enfermedades causadas por perturbaciones de la transmisión mediada por neurotensina, como psicosis, Parkinson, depresión y ansiedad. Reivindicación 1: Derivados de 2,3-diaril-pirazolidina, caracterizados porque son de la fórmula (1) en donde: S1 es H, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-3, S2 es H, o halógeno, S3 es H, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-3; S4 es H, halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, amino, mono o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el(los) grupo(s) alquilo, SH o S-alquilo C1-3; X representa N o C; Y representa N u O cuando X es N, o Y es N cuando X es C; R3 y R4 son H o alquilo C1-3 independientemente uno de otro, R5 es H, o alquilo C1-6 el cual puede estar sustituido con halógeno, CN, CF3, hidroxi, alcoxi C1-3, sulfonilalquil C1-3, amino, mono- o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el(los) grupos alquilo cuando X es C o N, o R5 representa alcoxi C1-6, SH o S-alquilo C1-3, cuando X es C. R´5 es H o alquilo C1-3, R6 es H o alquilo C1-3, R7 es H o alquilo C1-3, R5 y R6 juntos o R´5 y R6 juntos pueden formar un grupo cíclico de 3-7 miembros el cual puede estar sustituido con un alquilo inferior, halógeno, CN, o CF3 y R5 + R´5 juntos pueden formar un anillo de 3-7 miembros, y Z1, Z2 y Z3 representan C, o Z1 es nitrógeno y Z2 y Z3 son C, o Z1 y Z3 son C y Z2 es nitrógeno, o Z1 y Z2 son C y Z3 es N, A es un sistema (poli) cicloalquilo que consiste de anillos de 4-10 miembros el cual puede estar sustituido con halógeno, CF3, alquilo o alcoxi C1-3, CN, OH SH, y sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

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