熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113004368B

    公开(公告)日:2021-11-19

    申请号:CN202110134177.0

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示:熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团,然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    一种用于检测肼的异长叶烷基比率型荧光探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN112480071B

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN202011376600.X

    申请日:2020-11-30

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测肼的异长叶烷基比率型荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为:1‑(4‑乙酰氧基苄基)‑4‑(2‑氨基‑6,6,10,10‑四甲基‑6,7,8,9,10,10α‑六氢‑5H‑6α,9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑4‑基)溴化吡啶。本发明利用6,6,10,10‑四甲基‑4‑(吡啶‑4‑基)‑6,7,8,9,10,10α‑六氢‑5H‑6α,9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑2‑胺为原料,与4‑(溴甲基)苯酚乙酸酯进行进行季铵化反应,得到1‑(4‑乙酰氧基苄基)‑4‑(2‑氨基‑6,6,10,10‑四甲基‑6,7,8,9,10,10α‑六氢‑5H‑6α,9‑桥亚甲基苯并喹唑啉‑4‑基)溴化吡啶。该化合物能够专一性地与肼发生水解反应,在365nm紫外光照射下,溶液荧光由橘黄色变为亮蓝色,因此该化合物可作为检测肼的比率型荧光探针,检测极限达到4.8×10‑8M,响应时间小于40s,具有很好的应用前景。

    一种用于检测次氯酸根离子的荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110357913B

    公开(公告)日:2021-08-24

    申请号:CN201910762715.3

    申请日:2019-08-16

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸根离子的荧光探针及其制备方法和应用。本发明以3‑(4″‑甲酰基‑1′,1″‑联苯‑4′‑羰基)诺蒎酮为原料,与羟胺进行缩合反应,得到3‑(4″‑甲酰基‑1′,1″‑联苯‑4′‑甲醛肟)诺蒎酮;3‑(4″‑甲酰基‑1′,1″‑联苯‑4′‑甲醛肟)诺蒎酮与三氟化硼乙醚反应,得到3‑(4″‑甲酰基‑1′,1″‑联苯‑4′‑甲醛肟)诺蒎酮基氟硼络合物。本发明制备的3‑(4″‑甲酰基‑1′,1″‑联苯‑4′‑甲醛肟)诺蒎酮基氟硼络合物能与ClO‑离子进行专一性反应,在365nm紫外光下,溶液的荧光颜色由黄色变为绿色,在自然光下,溶液颜色由无色变为黄色,对ClO‑离子具有专一性和高灵敏度的特点,可作为荧光探针在检测次氯酸根离子方面具有很好的应用前景。

    熊果酸嘧啶甲酯类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113150059A

    公开(公告)日:2021-07-23

    申请号:CN202110123128.7

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶甲酯类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。熊果酸嘧啶甲酯类衍生物结构式如式Ⅰ所示:该化合物是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与CH3I在无色K2CO3作用下反应生成甲酯基团,然后熊果酸甲酯衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物具有显著的抗肿瘤活性,对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝细胞LO2显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113004368A

    公开(公告)日:2021-06-22

    申请号:CN202110134177.0

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示:熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团,然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    一种可降解的pH响应性纳米纤维素基水凝胶缓释肥的制备方法

    公开(公告)号:CN112707766A

    公开(公告)日:2021-04-27

    申请号:CN202110011300.X

    申请日:2021-01-06

    Abstract: 本发明公开了一种可降解的pH响应性纳米纤维素基水凝胶缓释肥的制备方法,由胺基功能化纳米纤维素、丙烯酰胺、肥料溶液、单体和交联剂反应,制得可降解的pH响应性纳米纤维素基水凝胶缓释肥,其中,单体为甲基丙烯酸2‑氨基乙酯盐酸盐。本发明制得的水凝胶缓释肥可直接与农作物土壤混合,根据土壤pH的变化,适应性地释放肥料,且释放速度和释放量与农作物土壤pH的变化相适应,能有效的减缓肥料的释放,从而延长肥料的释放周期,满足农作物整个生长期对养分的需求;解决了市场上主流水凝胶难以被微生物降解的问题;同时还可以使土壤中保留更多的水分,以满足农作物生长对水分的需求;30‑40℃即可完成制备,使得能耗显著降低。

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