Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo

    公开(公告)号:ES2622575T3

    公开(公告)日:2017-07-06

    申请号:ES09794208

    申请日:2009-07-10

    Abstract: Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:**Fórmula** en donde R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR9 (en donde R9 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido), COOR10 (en donde R10 se define como anteriormente en R9), C(>=Q1)NR11R12 [en donde Q1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NR13 (en donde R13 se define como anteriormente en R9), y R11 y R12 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo que se forma conectando R11 y R12 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno], OR14 (en donde R14 se define como anteriormente en R9), OCOR15 (en donde R15 se define como anteriormente en R9), S(O)mR16 (en donde m representa 0, 1 ó 2 y R16 se define como anteriormente en R9), SO2NR17R18 (en donde R17 y R18 son iguales o diferentes y se definen cada uno como anteriormente en R11 y R12, respectivamente), NR19R20 [en donde R19 y R20 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo 35 arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR21 (en donde R21 se define como anteriormente en R9), COOR22 (en donde R22 se define como anteriormente en R9), o SO2R23 (en donde R23 se define como anteriormente en R9), o un grupo que se forma conectando R19 y R20 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno], N(R24)C(>=Q2)NR25R26 [en donde Q2 40 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NR27 (en donde R27 se define como anteriormente en R9), NCN, CHNO2, o C(CN)2, R24 se define como anteriormente en R9, y R25 y R26 son iguales o diferentes y se definen como anteriormente en R11 y R12, respectivamente], N(R28)SO2NR29R30 (en donde R28 se define como anteriormente en R9, y R29 y R30 son iguales o diferentes y se definen como anteriormente en R11 y R12, respectivamente), SiR31R32R33 (en donde R31, R32, y R33 son iguales o diferentes y se definen cada uno como anteriormente en R9), un grupo nitro, un grupo ciano o un átomo de halógeno, en donde dos grupos adyacentes cualesquiera de R3 a R8 pueden estar unidos entre sí para formar un anillo hidrocarbonado alicíclico sustituido o no sustituido, un anillo heterocíclico alicíclico, un anillo hidrocarbonado aromático o un anillo heterocíclico aromático; W representa un enlace sencillo y X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NR34 (en donde R34 se define como anteriormente en R9).

    Antitumor agent, kit, and method for treating cancer

    公开(公告)号:AU2008356312B2

    公开(公告)日:2015-04-09

    申请号:AU2008356312

    申请日:2008-08-29

    Inventor: PARK SUNG HWA

    Abstract: Disclosed are an antitumor agent comprising (1) a combination preparation of tegafur, gimeracil, and oteracil potassium, (2) at least one component selected from the group consisting of folinic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof, and (3) cis-oxalate(1R,2R-diaminocyclohexane)platinum(II) in combination; a kit comprising a combination of a pharmaceutical composition for treating cancer in a mammal comprising (a) a combination preparation of tegafur, gimeracil, and oteracil potassium in an amount effective for treatment, (b) a composition containing at least one component selected from the group consisting of folinic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof in an amount effective for potentiating an antitumor effect, and (c) a composition containing cis-oxalate(1R,2R-diaminocyclohexane)platinum(II) in an amount effective for potentiating an antitumor effect; and a method for treating cancer.

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