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公开(公告)号：CN110256314B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910576429.8
申请日：2019-06-28
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C323/22 , C07C319/14 , C07D333/34
Abstract: 本发明公开了一种β‑芳基酮类化合物的制备方法及其产品，向预先干燥的圆底烧瓶中依次加入环丙醇、亚砜、分子筛、三氟乙酸钠、二氯甲烷，然后加入五氟丙酸酐。以300～600rpm室温搅拌8h后，饱和碳酸氢钠溶液淬灭，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，旋蒸浓缩后利用柱层析分离，得到目标产品。
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公开(公告)号：CN108314612B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201810144923.2
申请日：2018-02-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C45/29 , C07C47/54 , C07C49/786 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07C49/76 , C07D333/22 , C07C49/637
Abstract: 本发明公开了一种水相氧化伯醇或仲醇制备醛酮的方法，包括：向DAPGS‑550‑M表面活性剂水溶液中加入伯醇或仲醇、过硫酸钾、硝酸银和三氟甲磺酸铋，以400～700rpm搅拌1～24h，用乙酸乙酯萃取后，旋蒸、层析，得到目标产品；所述DAPGS‑550‑M结构式如式Ⅰ所示：使得伯醇或仲醇类化合物可以转化为醛酮类化合物。整个反应在室温下进行，很大程度解决了反应能耗问题。本方法操作简单，产率高，纯度在98％以上。条件温和，底物范围广，不但简单伯醇或仲类化合物可以适用，复杂的天然产物亦可以以此方法进行改性。反应体系可以循环使用，解决溶剂污染问题。
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公开(公告)号：CN111518002A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010435801.6
申请日：2020-05-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/14
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种硫醚类化合物及其制备方法、医药中间体及其应用，所述硫醚类化合物包括以下的原料：亚砜类化合物、溴化物以及1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐。本发明提供的硫醚类化合物通过在离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐中反应，无需采用金属催化反应，从根本上消除了金属残留、有机溶剂污染等问题，特别适用于一些药物类的合成，具有较高的经济适用性。而提供的制备方法操作简单，产率高，产品纯度高，整个反应无需金属催化，同时反应条件温和，底物范围广，解决了现有硫醚类化合物在合成时需要使用过渡金属进行催化反应，存在合成的产品易出现金属残留的问题，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN114656395B
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202210482001.9
申请日：2022-05-05
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/40
Abstract: 本发明公开了一种2，3‑二胺基吲哚类化合物的合成方法，属于化学合成技术领域，包括以下操作步骤：向三口瓶中加入邻乙炔基苯胺、芳基胺、高氯酸锂、四丁基碘化铵、四甲基哌啶氧化物、最后加入溶剂，在通电的条件下，以铂电极为阳极，碳电极为阴极，在恒流的条件下搅拌反应8‑12小时，待反应结束后，萃取反应液，再旋蒸所得萃取后的反应液，再经硅胶柱层析分离得到目标产物；本发明无需金属催化，且反应在常温下就可以进行，在水和乙腈的溶剂体系能够温和的反应，特别适用于一些药物类的合成，从根本上消除了金属残留等问题，具有较高的经济适用性；解决了现有的方法中基本上要使用昂贵的过渡金属，并且需要较高的反应温度的问题。
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公开(公告)号：CN114716352B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202210344239.5
申请日：2022-03-31
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C309/81 , C07C309/85 , C25B3/07 , C25B3/11 , C25B3/09 , C25B3/20 , C07C303/38 , C07C311/14 , C07D311/58 , A01N41/08 , A01P5/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑酮磺酰氟类化合物、其制备方法和应用，本发明以电化学引发氟磺酰基自由基，氟磺酰基自由基添加到烯醇醚，得到中间体，最后再生成产物β‑酮磺酰氟类化合物的新方法。本发明的合成方法，清洁高效、反应时间短、低能耗，原料廉价易得，对大量制备以及更好的研究，通过活性测试，β‑酮磺酰氟类化合物具有较强的抗松材线虫病活性，相关研究对其强大生物活性、抗癌、抗菌、消炎活性提供良好的基础。
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公开(公告)号：CN118359519A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410445050.4
申请日：2024-04-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C309/81 , C07C303/12
Abstract: 本发明所提供的一种γ、δ‑不饱和醛基类化合物的合成方法，开创性的利用蓝光驱动的电子给体‑受体(EDA)光活化，以氯氟硫酰为FSO2自由基前体，实现了亚甲基环丁醇自由基开环氟磺酰化。在没有任何外部催化剂和添加剂的情况下，在温和的条件下，以简单的操作合成了一系列有价值的γ、δ‑不饱和羰基类化合物。经试验证明其出色的可扩展性，以及多种后衍生化，包括醛基的氧化反应，SuFEx反应。
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公开(公告)号：CN114853721B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210556979.5
申请日：2022-05-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D327/06
Abstract: 本发明公开了一种磺酰香豆素类化合物的合成方法，属于化学合成技术领域，包括以下操作步骤：首先将氟化钾置于装有干燥DMF的反应瓶中，然后依次加入β‑酮磺酰氟化物、芳香化合物，升温反应，通过TLC监测反应完成后，混合物用去离子水进行淬灭，并且使用乙酸乙酯萃取，收集有机相，有机相经无水硫酸钠干燥后，通过旋转蒸发仪除去溶剂，使用干法上样的方式将样品加入分离柱内，再经硅胶柱层析分离得到目标产物；本发明提供了一种简单且条件温和的合成磺酰香豆素衍生物的新途径，解决了现有的方法中反应时间过长、需要使用有毒且具强腐蚀性、强刺激性的催化剂等缺点。
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公开(公告)号：CN117623995A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210977817.9
申请日：2022-08-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C309/81 , C07C309/82 , C07C303/02 , A01N41/08 , A01P5/00 , C07D309/20 , C07D265/02 , C07D211/70 , C07D285/00 , C07D209/10 , C07C319/20 , C07C323/66 , C07C303/22 , C07C309/83 , C07C309/84 , C07C303/28 , C07C309/67 , C07C315/00 , C07C317/24
Abstract: 本发明公开了一种6‑酮‑乙烯基磺酰氟类化合物、其制备方法和应用。本发明以光照引发氟磺酰基自由基，与炔加成后形成自由基中间体后通过1，5‑H迁移以及分子内官能团迁移等生成产物6‑酮‑乙烯基磺酰氟类化合物的新方法。本发明的合成方法条件温和方便，无需碱及其他添加剂，无需金属及光催化剂，低能耗，原料廉价易得。β‑酮磺酰氟类化合物具有抗松材线虫病活性，相关研究对其生物活性、抗癌、抗菌、消炎活性提供良好的基础。
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公开(公告)号：CN115772140A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202111040844.5
申请日：2021-09-07
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D291/04
Abstract: 本发明设计了一种合成新型杂环骨架二氧化噁硫唑及其衍生物的新方法：将β‑磺酰氟代酮、盐酸羟胺、乙腈和水加入反应瓶中。搅拌待反应结束后，浓缩反应液，再经柱层析分离得到目标产物。本发明制备二氧化噁硫唑及其衍生物的方法具有简单高效，条件温和，成本低，应用前景广阔的特点。
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公开(公告)号：CN115161673A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210977816.4
申请日：2022-08-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C25B3/09 , C25B3/07 , C25B3/05 , C07D265/16
Abstract: 本发明公开了一种硫氰化合成苯并恶嗪的电化学方法，其包括，将原料烯胺酮类化合物、硫氰酸铵、三氟乙酸和乙腈加入反应瓶中，使用石墨作为正极、铂作为负极，电流大小10mA，以400‑1200rpm的转速室温下搅拌1至10小时。反应结束后，浓缩反应液，再经柱层析分离得到目标产物。本发明提供了一种硫氰化合成苯并恶嗪的电化学方法，整个反应成功避免了当量氧化剂的使用，反应所需原料易得、操作简便、适用范围广、对环境友好。反应产物可用作合成各种天然产物骨架分子的进一步合成，应用前景广。
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