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公开(公告)号:CN102126938B
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201010589444.5
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/248 , C07C45/73 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 一种姜黄素类似物及其制备方法和应用。涉及姜黄素类似物,提供一种姜黄素类似物,为红色粉末,其化学名为1,7-二(4-羟基-3-烯丙基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮,分子量为388.1。从已知活性化合物姜黄素出发,对姜黄素的分子结构进行修饰和改造,制备出了具有更好抗肿瘤活性的新化合物:1,7-二(4-羟基-3-烯丙基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮类化合物。它显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人宫颈癌细HeLa细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102590396A
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201210024959.X
申请日:2012-02-03
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种二维液相色谱装置,涉及一种液相色谱装置。设有涡旋梯度混合器、第1维液相色谱泵、第1维液相色谱柱、切换阀、富集柱或定量环、第2维液相色谱泵、第2维液相色谱柱和检测器;所述涡旋梯度混合器的输出端分别与第1维液相色谱泵的输入端和第2维液相色谱泵的输入端连接,所述第1维液相色谱泵的输出端与所述第2维液相色谱柱的输入端连接,第2维液相色谱柱的输出端与切换阀的输入端连接,第2维液相色谱泵输出端与切换阀的输入端连接,切换阀的输出端与第2维液相色谱柱输入端连接,第2维液相色谱柱输出端与检测器输入端连接;切换阀的切换口与富集柱或定量环的两端连接。
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公开(公告)号:CN102070508B
公开(公告)日:2012-04-18
申请号:CN201010573397.5
申请日:2010-12-03
Applicant: 厦门大学 , 国家海洋局第三海洋研究所
IPC: C07D209/14 , C12P17/10 , A61P29/00
Abstract: 一种吲哚化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域,提供一种吲哚化合物及其制备方法和用途。所述吲哚化合物的化学名为N-{[1-(对乙酰氨基-苯基)-1-(1H-吲哚-3基)-3-羟基]丙烷-2基}-2,2氯乙酰胺,命名为PIHA,分子式为C21H21Cl2N3O3,相对分子质量为433。制备方法包括:大肠杆菌EPI3005C11接种至培养基中进行发酵,收集发酵后的发酵液,分离纯化发酵液即得PIHA。PIHA结构独特,具有很强的镇痛活性,具有开发为镇痛药物的潜能,在制备镇痛瘤药物上有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102206139A
公开(公告)日:2011-10-05
申请号:CN201110078487.1
申请日:2011-03-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C35/44 , C07C29/76 , A61K31/047 , A61P3/10
Abstract: 一种贝壳杉烷化合物及其制备方法和用途。涉及一种贝壳杉烷化合物,提供一种贝壳杉烷化合物及其制备方法和用途。贝壳杉烷化合物为白色粉末状物质,化学名为对映-贝壳杉烷-3β,16β,17,19-四醇,分子式为:C20H34O4。亚贡叶经过粗提,粗提取物经大孔树脂柱层析、硅胶柱层析和反相碳18柱层析获得贝壳杉烷化合物粗品;再进行高效液相制备,即得壳杉烷化合物。从亚贡叶中提取分离得到了一个新的壳杉烷化合物,该化合物可有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性,1.6mg/ml对α-葡萄糖苷酶的抑制率达70%左右,有很好的降血糖、抗糖尿病作用,在制备抗尿病药物中具有广泛的应用,具有潜在的抗糖尿病药物开发前景。
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公开(公告)号:CN102079739A
公开(公告)日:2011-06-01
申请号:CN201010589439.4
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 一种大豆苷元衍生物及其制备方法和应用。涉及大豆苷元,提供一种大豆苷元衍生物,其为黄色胶状,化学名为3′,8-二烯丙基-4′,7-二羟基异黄酮,分子量为334.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种大豆苷元衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3′,8-二烯丙基-4′,7-二羟基异黄酮具有与大豆苷元相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与大豆苷元相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN115611885B
公开(公告)日:2024-07-19
申请号:CN202211044195.0
申请日:2022-08-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D417/14 , C07D409/14 , C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用,其结构式为#imgabs0#本发明公开的化合物通过诱导肿瘤细胞发生Nur77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis),抑制肿瘤细胞增殖,从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN113336697B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202110628859.7
申请日:2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用,其结构式为#imgabs0#其中,A为烷基二胺,X为卤素或H,R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂,下调癌细胞PD‑L1,用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号:CN114478478A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202210149370.6
申请日:2022-02-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物及制备方法,属于化学医药领域,N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物具有式(I)或(II)所示的结构,本发明提供的N‑(1‑(6‑(取代苯基)哒嗪‑3‑基)哌啶‑3‑基)胺/酰胺衍生物可以靶向抑制JMJD6,为治疗与之相关的疾病(如肿瘤)提供新的选择。
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公开(公告)号:CN113321650B
公开(公告)日:2022-04-12
申请号:CN202110554512.2
申请日:2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用,其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性,体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力,能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性,是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号:CN111423435A
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN202010240017.X
申请日:2020-03-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物,其特征在于:其结构式为本发明的(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性,体外细胞毒实验表明该(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物普遍对MCF7,HepG2,A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性,是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。
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