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公开(公告)号:CN108276367B
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201810073132.5
申请日:2018-01-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/60 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种溴代呋喃酮酯类化合物及其制备方法及应用。所述的溴代呋喃酮酯类化合物在制备治疗糖尿病足耐药菌感染药物的应用,所述的溴代呋喃酮酯类化合物作为活性成分和药学上可接受的辅料。所述的溴代呋喃酮酯类化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)将式I所示的化合物I加入低温的溶剂中,搅拌,缓慢滴加溴素,然后升温回流反应,停止反应,冷却,待固体析出后抽滤,用还原性溶液和水洗涤滤饼,纯化,得到式II所示的化合物II;(2)将化合物II加入溶剂中,依次加入化合物III,脱水剂,催化剂,通入氮气,室温搅拌反应,后处理及纯化,得到如式IV所示的化合物IV。
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公开(公告)号:CN108033987B
公开(公告)日:2019-12-24
申请号:CN201711455192.5
申请日:2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法,该合成方法主要简述如下:以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料,首先选择性的保护4位羟基后,经碘代反应形成邻碘苯酚的结构,再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后,与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体,该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后,与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构,再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构,继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷,最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控,产率高。
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公开(公告)号:CN105726593B
公开(公告)日:2019-12-13
申请号:CN201610264435.6
申请日:2016-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/232 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及当归提取物的一种新的用途,实验结果显示本发明的当归提取物及其有机溶剂萃取流份和大孔吸附树脂梯度洗脱部分可以抑制铜绿假单胞菌和耐药铜绿假单胞菌的生物膜,更突出的是本发明的当归提取物及其有机溶剂萃取流份和大孔吸附树脂梯度洗脱部分对于耐药铜绿假单胞菌同样显示了明显的抑制作用,从而提供了一种非抗生素类的抗耐药菌药物,并有助于避免抗生素耐药问题。
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公开(公告)号:CN108033987A
公开(公告)日:2018-05-15
申请号:CN201711455192.5
申请日:2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法,该合成方法主要简述如下:以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料,首先选择性的保护4位羟基后,经碘代反应形成邻碘苯酚的结构,再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后,与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体,该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后,与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构,再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构,继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷,最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控,产率高。
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公开(公告)号:CN104327020B
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201410546773.X
申请日:2014-10-15
Applicant: 暨南大学 , 珠海联邦制药股份有限公司 , 广州白云山汉方现代药业有限公司
IPC: C07D307/60 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/02 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐,所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,药物制剂,及其与抗生素联合使用的应用。
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公开(公告)号:CN105769831A
公开(公告)日:2016-07-20
申请号:CN201610264390.2
申请日:2016-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/047 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/047
Abstract: 本发明涉及聚炔类化合物抗铜绿假单胞菌和耐药铜绿假单胞菌的用途,实验结果显示了本发明聚炔类物对于铜绿假单胞菌和耐药铜绿假单胞菌的生物膜具有与阳性药物类似的抑制效果,从而发挥其抑制抗铜绿假单胞菌和耐药铜绿假单胞菌的效果,有助于避免抗生素耐药问题。
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公开(公告)号:CN105726593A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610264435.6
申请日:2016-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/232 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及当归提取物的一种新的用途,实验结果显示本发明的当归提取物及其有机溶剂萃取流份和大孔吸附树脂梯度洗脱部分可以抑制铜绿假单胞菌和耐药铜绿假单胞菌的生物膜,更突出的是本发明的当归提取物及其有机溶剂萃取流份和大孔吸附树脂梯度洗脱部分对于耐药铜绿假单胞菌同样显示了明显的抑制作用,从而提供了一种非抗生素类的抗耐药菌药物,并有助于避免抗生素耐药问题。
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公开(公告)号:CN104844567A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201510201127.4
申请日:2015-04-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域,具体公开了一种中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成方法。所述的合成方法包含如下步骤:以3-氨基巴豆腈为原料,与水合肼混合,依次经过合环反应、溴代反应、氧化反应和缩合反应,得1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸。本发明所述的合成方法为中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成提供了一条路径;各步骤反应条件温和,且均能得到较好的收率,降低了生产成本。
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公开(公告)号:CN104327020A
公开(公告)日:2015-02-04
申请号:CN201410546773.X
申请日:2014-10-15
Applicant: 暨南大学 , 珠海联邦制药股份有限公司 , 广州白云山汉方现代药业有限公司
IPC: C07D307/60 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/02 , A61P3/10
CPC classification number: C07D307/60
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐,所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,药物制剂,及其与抗生素联合使用的应用。
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