公开(公告)号：CN104844567A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510201127.4

申请日：2015-04-23

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙平华 ,  郭嘉亮 ,  常轶群 ,  唐文辉 ,  朱晓琦 ,  陈思君 ,  陈卫民 ,  刘培均

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体公开了一种中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成方法。所述的合成方法包含如下步骤：以3-氨基巴豆腈为原料，与水合肼混合，依次经过合环反应、溴代反应、氧化反应和缩合反应，得1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸。本发明所述的合成方法为中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成提供了一条路径；各步骤反应条件温和，且均能得到较好的收率，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN104327020A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410546773.X

申请日：2014-10-15

Applicant: 暨南大学 ,  珠海联邦制药股份有限公司 ,  广州白云山汉方现代药业有限公司

Inventor： 孙平华 ,  王德刚 ,  许文东 ,  郭嘉亮 ,  陈卫民 ,  杨晶晶 ,  高加索 ,  何宇轩 ,  范吉林

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/341 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D307/60

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐，所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，药物制剂，及其与抗生素联合使用的应用。

公开(公告)号：CN101792473A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN201010139095.7

申请日：2010-03-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  宋秋玲 ,  张文 ,  郭葆秦

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种类泰利霉素抗生素的酮内酯化合物，该化合物具有如下结构式。本发明化合物属于第三代红霉素类抗生素，结构新颖，活性强于临床使用的大环内酯类抗生素，初步研究对耐药菌有很好的抗菌活性，具有十分重大的产业化前景。

公开(公告)号：CN100457722C

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：CN200610123473.6

申请日：2006-11-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  冯金 ,  孙平华

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/44

Abstract: 本发明公开了一种卡巴拉汀即(S)-N-乙基-3-[(1-二甲氨)乙酰]-M-甲基氨基甲酸苯酯的合成方法，该合成方法以间羟基苯乙酮为原料，一步合成中间体3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚，然后3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚与甲乙氨基甲酰氯缩合合成卡巴拉汀，两步收率为74%，收率大大提高。本发明操作反应步骤少，操作简便安全，原料易得，本发明对环境友好、污染少，三废处理负担明显减小，达到了清洁生产的要求，有利于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN115703737A

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202110901353.9

申请日：2021-08-06

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  刘君 ,  侯劲松 ,  孟影

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/702 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类羟基吡啶酮类化合物及其作为克服细菌生物膜耐药的抗生素增敏剂的应用。所述的羟基吡啶酮结构衍生物如式I所示，本发明以羟基吡啶酮为母核，在N‑1位，C‑2位，C‑6位引入疏水碳链，不同位点取代芳香环，含巯基的杂环结构，设计合成了一系列羟基吡啶酮类化合物，所得化合物大都具有优秀的抗细菌生物膜活性。与临床治疗铜绿假单胞菌常用抗生素联用后，增强了抗生素对耐药菌的敏感性，提升了抗生素对不同临床耐药菌株的抗菌能力。

公开(公告)号：CN110308124B

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN201910598487.0

申请日：2019-07-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 林静 ,  陈卫民 ,  宣腾飞 ,  汪自强

IPC: G01N21/64 ,  C07D277/64 ,  C07D417/06 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域，公开了一种含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c‑di‑GMP含量中的应用。本发明在苯并噻唑的3位N位置引入甲基使其离子化，使结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推‑拉电子作用的共轭结构，并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系，使其产生的荧光向近红外区移动，增强荧光化合物的荧光量子产率。该化合物可诱导c‑di‑GMP形成G‑四链体复合物，导致化合物的荧光增强，以此可实现对细菌信号分子c‑di‑GMP的荧光检测，且所检测的数值与传统方法HPLC测定的数值非常接近，同时化合物A18是目前报道的诱导c‑di‑GMP能力最强的化合物，可实现纳摩尔级别的检测。

公开(公告)号：CN109912532B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201910162777.0

申请日：2019-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 林静 ,  陈卫民 ,  宣腾飞 ,  汪自强 ,  刘君

IPC: C07D277/64 ,  C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为‑H、‑F、‑Br、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)2、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH3；本发明以2‑甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c‑di‑GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。

公开(公告)号：CN109912532A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910162777.0

申请日：2019-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 林静 ,  陈卫民 ,  宣腾飞 ,  汪自强 ,  刘君

IPC: C07D277/64 ,  C07D417/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环 五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为-H、-F、-Br、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、4-甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、-OH或-OCH3；本发明以2-甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c-di-GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。

公开(公告)号：CN109896943A

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201711304039.2

申请日：2017-12-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  徐星军 ,  黄志星 ,  曾婷 ,  林静

IPC: C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C67/08 ,  C07C69/16 ,  C07C67/29 ,  C07C51/367 ,  C07C65/28 ,  C07C69/63

Abstract: 本发明属于合成木豆素的领域，公开了一种木豆素及其结构类似物的化学制备方法。该方法以2-溴-4，6-二甲氧基苯甲醛和取代苯乙烯为起始原料，经过6步用化学方法合成制备木豆素及其结构类似物，而且通过对该合成方法进行简单的变换烷基化试剂或者增加氢化步骤还可以制备木豆素的结构类似物，该方法具有步骤简短，原料价廉易得，总收率高等优点。该发明方法对木豆素类似物的合成具有普遍的适用性。

公开(公告)号：CN108191746A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810108117.X

申请日：2018-02-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  林静 ,  黎奕斌 ,  刘君

IPC: C07D213/69 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种新型羟基吡啶酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式(Ⅰ)、(II)或(III)所示的化学结构，其中R1为丙基、丁基、戊基、己基、庚基、十一烷酮基、环丙基、换丁基、环戊基、环已基、呋喃基、苯基、对氟苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基、萘基、甲苯基、对氯甲苯基、对氟甲苯基或甲基环已基；R2为已基；R3为苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基、联苯基或1,2,3,4-四氢喹啉基。上述的新型羟基吡啶酮类化合物具有细菌生物膜形成抑制活性和铁螯合活性，可应用于制备具有细菌生物膜形成抑制作用的新型抗耐药菌药物。