公开(公告)号：KR100863239B1

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：KR1020070050185

申请日：2007-05-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  임혜원

IPC: C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/42

Abstract: A novel 2-imino-1,3-thiazoline-based compound is provided to show excellent T-type calcium channel inhibitory activity, thereby being useful as a therapeutic agent of diseases related to over-expression of a T-type calcium channel. A 2-imino-1,3-thiazoline-based compound is represented by a formula(1), wherein R1 is H or C1-5 linear or branched alkyl; each R2, R3, and R4 is independently H, halogen, C1-5 linear or branched alkyl, C1-5 alkyloxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, phenyloxy, amino, methanesulfoneamino, para-toluene sulfone amino, nitro, C1-5 cyano alkyl, cyano, ethoxycarbonyl, or C3-12 cycloalkyl; R5 is C1-5 linear or branched alkyl, C3-6 cycloalkyl, or benzyl; R6 is C3-12 cycloalkyl, C4-17 alkylcycloalkyl, adamantyl, benzyl or C8-13 benzylalkyl; each n and m is 0 or 1; HX may exist or may not exist; and X is halogen when the HX exists. A composition for treating or preventing pain, epilepsy, hypertension, angina pectoris, arrhythmia and cancer comprises the compound as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新型的2-亚氨基-1,3-噻唑啉类化合物，以显示优异的T型钙通道抑制活性，从而可用作与T型钙通道过度表达有关的疾病的治疗剂。 2-亚氨基-1,3-噻唑啉基化合物由式（1）表示，其中R 1是H或C 1-5直链或支链烷基; 每个R 2，R 3和R 4独立地为H，卤素，C 1-5直链或支链烷基，C 1-5烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，苯氧基，氨基，甲磺酰氨基，对甲苯砜氨基，硝基，C 1-5氰基烷基， 氰基，乙氧羰基或C3-12环烷基; R5是C1-5直链或支链烷基，C3-6环烷基或苄基; R6是C3-12环烷基，C4-17烷基环烷基，金刚烷基，苄基或C8-13苄基烷基; 每个n和m是0或1; HX可能存在或可能不存在; 当HX存在时，X为卤素。 用于治疗或预防疼痛，癫痫，高血压，心绞痛，心律失常和癌症的组合物包含该化合物作为有效成分。

公开(公告)号：KR1020080013118A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：KR1020060074201

申请日：2006-08-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달

IPC: C07D277/587 ,  A61K31/54 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D277/42

Abstract: A novel thiazole-based compound is provided to inhibit T-type calcium channel without side effects, so that the compound is useful for treating diseases associated with overexpression of T-type calcium channel including nociception, epilepsy, hypertension, angina pectoris, myocardial disease, vascular diseases and cancer. A novel thiazole-based compound having inhibitory effects on T-type calcium channel is represented by the formula(1), wherein R and R' are the same or different, and hydrogen atom, halogen atom, C1-C5 alkyl, alkyloxy, phenyloxy, nitro, cyano, alkoxycarbonyl or C3-C6 cycloalkyl; and X is halogen atom. An inhibitor of T-type calcium channel comprises the thiazole-based compound represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salt thereof. A composition for preventing or treating diseases associated with overexpression of T-type calcium channel comprises the thiazole-based compound represented by the formula(1) or pharmaceutically acceptable salt thereof. Further, the diseases are one or more selected from a group consisting of pain, a fluke, a high blood pressure, angina pectoris and cancer.

Abstract translation: 提供了一种新的噻唑类化合物来抑制T型钙通道而没有副作用，使得该化合物可用于治疗与T型钙通道过度相关的疾病，包括伤害感受，癫痫，高血压，心绞痛，心肌病， 血管疾病和癌症。 对T型钙通道具有抑制作用的新型噻唑类化合物由式（1）表示，其中R和R'相同或不同，氢原子，卤原子，C1-C5烷基，烷氧基，苯氧基 ，硝基，氰基，烷氧基羰基或C 3 -C 6环烷基; X为卤素原子。 T型钙通道抑制剂包含由式（1）表示的噻唑类化合物或其药学上可接受的盐。 用于预防或治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病的组合物包含由式（1）表示的噻唑类化合物或其药学上可接受的盐。 此外，疾病是选自由疼痛，侥幸，高血压，心绞痛和癌症组成的组中的一种或多种。

公开(公告)号：KR100758214B1

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：KR1020060053585

申请日：2006-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  조성우 ,  최명민 ,  김은아

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D277/56 ,  C07D317/68

Abstract: An aryl ureido acetate-based compound and a composition for prevention or treatment of neurodegenerative disease containing the same compound are provided to inhibit activity of beta-amyloid and microglia without side effects, so that the neurodegenerative disease caused by beta-amyloid formation is prevented or treated. An aryl ureido acetate-based compound represented by the formula(1), formula(2) or formula(3) is provided, wherein X is S or NH; R1 is hydrogen, C1-C5 alkyl group or nitro group; R2 is hydrogen, C1-C5 alkyl group or C1-C5 alkoxy group; and R3 is hydrogen, C1-C5 alkyl group or halogen atom. The composition for prevention or treatment of neurodegenerative disease including Alzheimer's disease, dementia and Parkinson's disease contains the aryl ureido acetate-based compound, or pharmaceutically acceptable salts thereof and has a formulation selected from granule, lotion, powder, syrup, solution, aerosol, ointment, fluid extract, emulsion, suspension, impregnant, tablet, injection, capsule and pill.

Abstract translation: 提供了一种芳基脲基乙酸酯基化合物和用于预防或治疗含有相同化合物的神经变性疾病的组合物，以抑制β-淀粉样蛋白和小胶质细胞的活性而没有副作用，从而防止由β-淀粉样蛋白形成引起的神经变性疾病或 对待。 提供由式（1），式（2）或式（3）表示的基于芳基脲基乙酸酯的化合物，其中X是S或NH; R1是氢，C1-C5烷基或硝基; R2是氢，C1-C5烷基或C1-C5烷氧基; 并且R 3是氢，C 1 -C 5烷基或卤素原子。 用于预防或治疗包括阿尔茨海默病，痴呆和帕金森病在内的神经变性疾病的组合物含有乙酰基芳基脲基乙酸酯类化合物或其药学上可接受的盐，并且具有选自颗粒，洗剂，粉末，糖浆，溶液，气溶胶，软膏的制剂 ，液体提取物，乳液，悬浮液，浸渍剂，片剂，注射剂，胶囊和丸剂。

公开(公告)号：KR100626767B1

公开(公告)日：2006-09-25

申请号：KR1020050061072

申请日：2005-07-07

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  율촌화학 주식회사

Inventor： 김정안 ,  김광웅 ,  황승상 ,  홍순만 ,  곽순종 ,  박준형 ,  김지희 ,  신동윤 ,  황순근 ,  김장섭 ,  류한욱

IPC: C08G65/48 ,  C08G65/26 ,  C08G65/323 ,  B82B3/00

Abstract: 본 발명은 (a) 리빙 음이온 중합에 의해 분자량 500 내지 100,000으로 조절된 폴리에틸렌옥사이드를 제공하는 단계, (b) 상기 제조한 폴리에틸렌옥사이드의 사슬 말단을 산과 반응시키거나, 슬톤, 에틸렌 술파이드 또는 프로필렌 술파이드, 트리멜리틱 안히드라이드 클로라이드, 메타크릴로일 클로라이드 또는 3-브로모이소부티릴 브로마이드와 고진공 하에서 반응시켜 사슬 말단 기능성화된 폴리에틸렌옥사이드를 제조하는 단계, (c) 상기 단계에서 기능성화된 폴리에틸렌옥사이드의 일부를 마크로모노머 및 마크로개시제로 사용하여 물 또는 유기 비극성/극성 용매 상에서 리빙 중합에 의해 그라프트 또는 블록 공중합체를 제조하는 단계 및 (d) 단계 (b)와 (c)에서 제조된 화학식 1 내지 4의 고분자 물질로부터 선택되는 고분자 물질과 금속염 용액을 환원제의 존재 하에 반응시켜 금속 입자 또는 금속염을 제조하는 단계를 포함하는 나노 크기 전이 금속 또는 금속염의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, pH와 열응답성 기능을 갖는 폴리에틸렌옥사이드계 그라프트 및 블록 공중합체의 제조가 용이하며, 고분자 약물도 용이하게 제조할 수 있으며, 이들을 사용하여 안정화시킨 전이금속 또는 금속염 나노 입자는 조영 효과 및 항암제의 전달 체계에 유용하게 사용될 수 있는 신소재 개발의 새로운 전기를 마련할 수 있을 것으로 기대된다.
사슬 말단 기능성화, 폴리에틸렌옥사이드, 나노 크기 전이금속, 금속염

Abstract translation: 本发明的（a）通过活性阴离子聚合至100,000提供调节至500的分子量的聚环氧乙烷，（B）上述的聚环氧乙烷的链端反应而制得的酸或seulton，硫化乙烯或丙烯醇 （C）使在步骤（a）官能化的多官能化聚（氧化乙烯）与官能化聚（氧化乙烯） 在步骤以及（d）步骤（b）和（c），用于通过对所述水活性聚合或与聚环氧乙烷大分子单体和引发剂的宏的一部分的有机非极性/极性溶剂制备接枝共聚物或嵌段共聚物制备 选自式（1） - （4）的聚合物材料和金属盐溶液的聚合物材料与还原剂混合 为了制备金属颗粒或金属盐，本发明还涉及生产纳米尺寸的过渡金属或金属盐的方法。 根据本发明，有利于生产具有pH和热响应函数的聚乙烯氧化物系接枝共聚物和嵌段共聚物，以及聚合物药物也容易地制造，和过渡金属或金属盐纳米颗粒与它们是稳定的 预计有可能开发新材料以开发可用于抗癌药物的成像效果和递送系统的新材料。