PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANTIVIRALES

    公开(公告)号:PE20131086A1

    公开(公告)日:2013-10-24

    申请号:PE2013000078

    申请日:2011-07-15

    Abstract: REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-(6-(3-TERT-BUTIL-5-(2,4-DIOXO-3,4-DIHIDROPIRIMIDIN-1(2H)-IL)-2-METOXIFENIL)NAFTALEN-2-IL)METANSULFONAMIDA (COMPUESTO A) O UNA SAL DEL MISMO, QUE COMPRENDE SULFONAMIDAR EL COMPUESTO (5) MEDIANTE UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION TAL COMO UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE PALADIO Y UN LIGANDO TAL COMO UNA FOSFINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE CESIO, CARBONATO DE SODIO, ENTRE OTROS Y UN SOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO, N-METIL-PIRROLIDONA, ENTRE OTROS, DONDE R1a ES FENILO, PERFLUOROBUTILO, ENTRE OTROS Y LA FOSFINA ES 7,7,9,9-TETRAMETIL-8-(2',4',6'-TRIISOPROPILBIFENIL-2-IL)-1,4-DIOXA-8-FOSFAESPIRO[4,5]DECANO, 2,2,6,6-TETRAMETIL.1.(2',4',6'-TRIISOPROPILBIFENIL-2-IL)FOSFINANO, ENTRE OTRAS. EL COMPUESTO (5) SE PREPARA HACIENDO REACCIONAR EL 1-(3-TERT-BUTIL-5-(6-HIDROXINAFTALEN-2-IL)-4-METOXIFENIL)PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA (COMPUESTO 4) CON FLUORURO DE PERFLUOROBUTANSULFONILO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN SOLVENTE. EL COMPUESTO 4 SE PREPARA ACOPLANDO EL 1-(3-TERT-BUTIL-5-IODO-4-METOXIFENIL)PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA CON EL ACIDO 6-HIDROXINAFTALEN-2-ILBORONICO EN PRESENCIA DE UN LIGANDO FOSFINA TAL COMO TRI-T-BUTILFOSFINA, TRIS(2-FURIL)FOSFINA, ENTRE OTROS, UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION TAL COMO DIACETATO DE PALADIO (II), TETRAKIS(TRIFENILFOSFIN)PALADIO(0), ENTRE OTROS, UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE CESIO, FLUORURO DE CESIO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL VHC

    PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANTIVIRALES

    公开(公告)号:PE10862013A1

    公开(公告)日:2013-10-24

    申请号:PE0000782013

    申请日:2011-07-15

    Abstract: REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-(6-(3-TERT-BUTIL-5-(2,4-DIOXO-3,4-DIHIDROPIRIMIDIN-1(2H)-IL)-2-METOXIFENIL)NAFTALEN-2-IL)METANSULFONAMIDA (COMPUESTO A) O UNA SAL DEL MISMO, QUE COMPRENDE SULFONAMIDAR EL COMPUESTO (5) MEDIANTE UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION TAL COMO UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE PALADIO Y UN LIGANDO TAL COMO UNA FOSFINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE CESIO, CARBONATO DE SODIO, ENTRE OTROS Y UN SOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO, N-METIL-PIRROLIDONA, ENTRE OTROS, DONDE R1a ES FENILO, PERFLUOROBUTILO, ENTRE OTROS Y LA FOSFINA ES 7,7,9,9-TETRAMETIL-8-(2',4',6'-TRIISOPROPILBIFENIL-2-IL)-1,4-DIOXA-8-FOSFAESPIRO[4,5]DECANO, 2,2,6,6-TETRAMETIL.1.(2',4',6'-TRIISOPROPILBIFENIL-2-IL)FOSFINANO, ENTRE OTRAS. EL COMPUESTO (5) SE PREPARA HACIENDO REACCIONAR EL 1-(3-TERT-BUTIL-5-(6-HIDROXINAFTALEN-2-IL)-4-METOXIFENIL)PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA (COMPUESTO 4) CON FLUORURO DE PERFLUOROBUTANSULFONILO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN SOLVENTE. EL COMPUESTO 4 SE PREPARA ACOPLANDO EL 1-(3-TERT-BUTIL-5-IODO-4-METOXIFENIL)PIRIMIDIN-2,4(1H,3H)-DIONA CON EL ACIDO 6-HIDROXINAFTALEN-2-ILBORONICO EN PRESENCIA DE UN LIGANDO FOSFINA TAL COMO TRI-T-BUTILFOSFINA, TRIS(2-FURIL)FOSFINA, ENTRE OTROS, UN PRECURSOR DE CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION TAL COMO DIACETATO DE PALADIO (II), TETRAKIS(TRIFENILFOSFIN)PALADIO(0), ENTRE OTROS, UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE CESIO, FLUORURO DE CESIO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL VHC

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