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公开(公告)号:NO20002124D0
公开(公告)日:2000-04-26
申请号:NO20002124
申请日:2000-04-26
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , JANSEN ROLF , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D491/048 , C07D
Abstract: The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I), wherein the substituents have the meaning as commented in the description. It also relates to the production and use of same as endothelin receptor antagonists.
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32.
公开(公告)号:CZ454399A3
公开(公告)日:2000-04-12
申请号:CZ454399
申请日:1998-06-05
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/505 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07C229/22 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C235/12 , C07C235/34 , C07C247/12 , C07D237/16 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D251/22 , C07D403/12
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公开(公告)号:CO4900070A1
公开(公告)日:2000-03-27
申请号:CO97051479
申请日:1997-09-04
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , JANSEN ROLF , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENRODER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C59/66 , C07C69/734 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D491/04 , C07D491/048
Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I:CARACTERIZADOS porqueR1 significa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR7 , en donde R7 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de un metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible;C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido Un C3 -C6 -alquenilo o un grupo C3 -C6 -alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido. b) un heteroaromato de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k toma los valores 0, 1 y 2, p los calores 1, 2, 3 y 4 y R8 representa C1 -C4 -alquilo, - 2 -C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6-alquinilo o fenilo, que puede ser sustituido d) un residuo en el que R9 significa: C1 -C4 -alquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo de fenilo fenilo en caso de ser necesario sustituido e) un residuo.en donde R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y tienen el siguiente significado: hidrógeno, C1 -C8 -alquilo, C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, bencilo, fenilo que puede ser sustituido o R13 y R14 forman juntos una cadena C4 -C7 -alquileno cerrada la cual puede ser sustituida, que, puede contener un heteroátomo R2 hidrógeno, hidrozi, NH2 NH(C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -hidroxialquilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno o C1 -C4 -alquiltio, o CR2 está unido con CR10 como se indica abajo en un anillo de 5 a 6 eslabonesX nitrógeno o metilo. Y nitrógeno o metilo Z nitrógeno o CR10 , en donde CR10 significa hidrógeno o C1 -C4 -alquilo o CR10 junto con CR2 o CR3 forma un anillo de alquileno de 5 o 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre - NH o N(C1 -C4 -alquilo) R3 hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH (C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno, C1 -C4 -alquiltio o CR3 está unido con CR10 tal como se indica arriba en un anillo de 5 o 6 eslabones. R4 y R5 (que pueden ser iguales o distintos): fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos, o fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NHAND#8209; o NAND#8209;alquilo; C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, en caso necesario, sustituido R6 en caso necesario C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo sustituido fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos en heteroaromato de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o átomo de azufre u oxígeno, que puede ser sustituidoW azufre y oxígenoQ Un distanciador que en su largo corresponda a una cadena C2 AND#8209;C4 . así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.
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公开(公告)号:CO4900038A1
公开(公告)日:2000-03-27
申请号:CO97018895
申请日:1997-04-11
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , BAUMANN ERNST , UNGER LILIANE , RASCHACK MANFRED , HERGENRODER STEFAN , SCHULT SABINE
IPC: A61K31/00 , A61K31/185 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/12 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D239/34 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: Derivados de los ácidos carboxílicos de la fórmula I en donde R significa tetrazol, nitrilo, un grupo a) Hidrógeno; b) Un grupo succinilimidoxi; c) Un heteroaromato de 5 miembros unido a través de un átomo de nitrógeno como pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo y triazolilo, el cual puede tener uno o dos átomos de halógeno, o uno o dos C1 -C4 -alquilo o uno hasta dos grupos C1 -C4 -alcoxi. d) R1 además un grupo donde k asume los valores 0, 1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R7 representaC1 -C4 -alquilo, C3 -C7 -cicloalquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6 -alquinilo o fenilo eventualmente sustituido, el cual puede estar sustituido por uno o varios, por ejemplo, uno hasta tres de los siguientes radicales: Halógeno, nitro, ciano, C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -halogenalquilo, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio, mercapto, amino, C1 -C4 - alquilamino, C1 -C4 -dialquilamino; e) R1 además un radical OR8 , en donde R8 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino como litio, sodio, potasio o el catión de un metal alcalinotérreo - 2 -como calcio, magnesio y bario o un ión amónico orgánico fisiológicamente compatible, como tert. C1 -C4 -alquilamonio o el ión amonico: C3 -C8 -cicloalquilo como ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo, ciclooctilo. C1 -C8 -alquilo especialmente C1 -C4 -alquilo como metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, tert, -butilo; CH2 -fenilo que puede estar sustituido por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -halogenalquilo, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, mercapto, C1 -C4 -alquiltio, amino, C1 -C4 -alquilamino, C1 -C4 -dialquilamino, Un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 -alquinilo, pudiendo este grupo tener a su vez uno hasta cinco átomos de halógeno; R8 puede ser además un radical fenilo, el cual puede tener uno hasta cinco átomos de halógeno y/o uno hasta tres de los siguientes radicales: nitro, ciano, C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -halogenalquilo, hidroxi, C1 -C4 -alcoxi, mercapto, C1 -C4 -alquiltio, amino, C1 -C4 -alquilamino, C1 -C4 -dialquilamino;Un heteroaromato de 5 miembros ligado a través de un átomo de nitrógeno, que contiene uno a tres átomos de nitrógeno, el cual puede tener uno hasta dos átomos de halógeno y/o uno hasta dos de los siguientes radicales: C1 -C4 -alquilo, C1 -C4 -halogenalquilo, C1 -C4 -alcoxi, fenilo C1 -C4 -halogenalcoxi y/o C1 -C4 -alquiltio. Deben mencionarse especialmente: 1-pirazolilo, 3-metil-1-pirazolilo, 4-metil-1-pirazolilo, 3,5-dimetil-1-pirazolilo, 3-fenil-1-pirazolilo, 4-fenil-l-pirazolilo, 4-cloro-1-pirazolilo, 4-bromo-1-pirazolilo, 1-imidazolilo, 1-bencimidazolilo, l,2,4-triazol-1-ilo, 3-metil-1,2,4-triazol-1-ilo,5-metil-1,2,4-triazol-1-ilo, 1-benztriazolilo, 3,4-diclorimidazol-1-ilo;f) R1 además un radical C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo, C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo como se mencionó especialmente antes, pudiendo tener estos radicales un radical C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio y/o fenilo, como se menciono antes; fenilo, eventualmente sustituido, especialmente como se menciono antes; g) R1 un radical en el cual R9 tiene el significado antes mencionado; h) además R1 puede significar pudiendo R10 y R11 pueden ser iguales o diferentes y tener el siguiente significado: hidrógeno, C1 AND#8209;C7 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C7 AND#8209;cicloalquilo, C3 AND#8209;C7 AND#8209;alquenilo, C3 AND#8209;C7 AND#8209;alquinilo, bencilo, fenilo, eventualmente sustituido en la forma antes descrita, o R10 y R11 forman juntos una cadena C4 AND#8209;C7 AND#8209; alquileno, cerrada en forma de anillo, opcionalmente sustituida, por ejemplo, por C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, la cual puede tener un heteroátomo, por ejemplo, oxígeno, azufre o nitrógeno como -(CH2 )4 - -(CH2 )5 -, AND#8209;(CH2 )6 AND#8209;, AND#8209;(CH2 )7 AND#8209;, AND#8209;(CH2 )2 AND#8209;OAND#8209;(CH2 )2 AND#8209;, AND#8209;CH2 AND#8209;SAND#8209;(CH2 )2 AND#8209;, -CH2 NH-(CH2 )2 AND#8209;, AND#8209;(CH2 )2 AND#8209;NAND#8209; (CH2 )2 AND#8209;;los demás sustituyentes tienen el siguiente significado: R2 hidrógeno, hidroxi, NH2 NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 -C4 AND#8209;halogenalquilo, alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio o CR2 junto con CR12 está unido como se indica abajo en un anillo de 5 o 6 miembros; X nitrógeno o CR12 , donde R12 significa o C1-5 o CR12 junto con CR2 o CR3 forman un anillo alquileno o alquenileno de 5 o 6 miembros, que puede estar sustituido por uno o dos grupos C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiloy donde respectivamente un grupo metileno puede estar reemplazado por oxígeno, azufre, NH o AND#8209;NC1-4 AND#8209;alquilo; Y nitrógeno o metina; R3 hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH(C1 AND#8209;C4 )AND#8209;alquilo, N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, NHAND#8209;OAND#8209;C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; o CR3 está junto con CR12 , como se describió antes, unido a un anillo de 5 o 6 miembros; R4 y R5 (que pueden ser iguales o diferentes): fenilo o naftilo, que pueden estar sustituidos por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, hidroxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, fenoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, amino, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino o DiAND#8209;C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino; o fenilo o naftilo, que en posición orto están unidos entre sí por un enlace directo, un grupo metileno, etileno o etenileno, un átomo de oxígeno o de azufre o un grupo SO2 , NH o NAND#8209;alquilo, o C3 AND#8209;C7 AND#8209;cicloalquilo;R6 hidrógeno, C1 AND#8209;C8 AND#8209;alquilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquenilo, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquinilo o C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, pudiendo estos radicales respectivamente estar sustituidos una o varias veces por: halógeno, hidroxi, mercapto, carboxi, nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209; alqueniloxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxicarbonilo, C3-8 AND#8209;alquilcarbonilalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino, DiAND#8209;C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino, fenilo, fenilo o fenoxi, sustituido una o varias veces por ejemplo, una hasta tres veces por halógeno, nitro, ciano, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenoalcoxi, o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; fenilo o naftilo que pueden estar sustituidos respectivamente por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, hidroxi, amino C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, fenoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilamino, C1 AND#8209;C4 AND#8209;dialquilamino, dioxometileno o dioxoetileno;un heteroaromatoso de 5 o 6 miembros que contiene uno hasta tres átomos de nitrógeno y/o un átomo de azufre o de oxígeno, el cual puede tener uno hasta cuatro átomos halógenos y/o uno hasta dos de los siguientes radicales: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalquilo. C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi,C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, fenilo, fenoxi o fenilcarbonilo pudiendo los radicales fenilo a su vez tener uno hasta cinco átomos de halógeno y/o hasta tres de los siguientes radicales: C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209; halogenalquilo, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; Z azufre u oxígeno.
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35.
公开(公告)号:ZA9808053B
公开(公告)日:2000-03-22
申请号:ZA9808053
申请日:1998-09-03
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , JANSEN ROLF , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: C07D239/34 , C07D239/52 , C07D277/34 , C07D409/12 , C07D491/052 , C07D , A61K
CPC classification number: C07D239/34 , C07D239/52 , C07D409/12
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公开(公告)号:CZ9902206A3
公开(公告)日:2000-02-16
申请号:CZ220699
申请日:1997-12-04
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERT WILHELM , JANSEN ROLF , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/495 , A61P9/12 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D237/18 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D253/06 , C07D403/12 , C07D491/04
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公开(公告)号:PL334014A1
公开(公告)日:2000-01-31
申请号:PL33401497
申请日:1997-12-04
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , JANSEN ROLF , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: C07D253/06 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/08 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D241/18 , C07D253/07 , C07D253/075 , C07D253/10 , C07D403/12 , C07D491/04
Abstract: The present invention relates to carboxylic acid derivatives of the formula Iwhere the substituents have the meanings explained in the description, and to preparation and use as endothelin receptor antagonists.
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公开(公告)号:CZ9803262A3
公开(公告)日:2000-01-12
申请号:CZ326298
申请日:1997-04-04
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHEM , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , BAUMANN ERNST , UNGER LILIANE , RASCHACK MANFRED , HERGENROEDER STEFAN , SCHULT SABINE
IPC: A61K31/505 , A61P9/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , C07D215/22 , C07D239/34 , C07D239/60
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公开(公告)号:NO996268L
公开(公告)日:1999-12-17
申请号:NO996268
申请日:1999-12-17
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RIECHERS HARTMUT , HERGENROEDER STEFAN , RASCHACK MANFRED , UNGER LILIANE
IPC: C07D251/16 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C247/12 , C07D213/68 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D239/80 , C07D239/95 , C07D241/18 , C07D251/22 , C07D251/34 , C07D251/52 , C07D253/06 , C07D403/12 , C07D491/048
Abstract: The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I) wherein the constituents have the meaning given in the description. The invention also relates to the production of said derivatives, and to their use as endothelin receptor antagonists.
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公开(公告)号:BG102868A
公开(公告)日:1999-11-30
申请号:BG10286898
申请日:1998-10-26
Applicant: BASF AG
Inventor: KLINGE DAGMAR , AMBERG WILHELM , BAUMANN ERNST , KLING ANDREAS , RIECHERS HARTMUT , UNGER LILIANE , RASCHACK MANFRED , HERGENRODER STEFAN , SCHULT SABINE
IPC: A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61P5/42 , A61P9/10 , A61P13/00 , A61P13/12 , C07D217/22 , C07D239/34 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D239/80 , C07D239/96 , C07D251/20 , C07D251/22 , C07D251/30 , C07D251/38 , C07D251/52 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/044
Abstract: The invention relates to derivatives of caboxylic acids withthe formulawhere the radicals have the meanings listed in the description, tothe preparation of these compounds and to their application asmedicamentous forms11 claims
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