公开(公告)号：ES2260337T3

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：ES01998077

申请日：2001-12-20

Applicant: BAXTER INT

Inventor： KIPP JAMES E ,  WONG JOSEPH CHUNG TAK ,  DOTY MARK J ,  REBBECK CHRISTINE L ,  BRYNJELSEN SEAN ,  WERLING JANE

IPC: C07D407/14 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61P31/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/51 ,  A61K31/192 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573

Abstract: Método para preparar partículas de tamaño submicrométrico de un compuesto farmacéuticamente activo cuya solubilidad es mayor en un primer disolvente miscible en agua que en un segundo disolvente que es acuoso, comprendiendo el proceso las etapas de: (i) disolver el compuesto farmacéuticamente activo en el primer disolvente miscible en agua para formar una solución, seleccionándose el primer disolvente de entre el grupo formado por N-metil-2-pirrolidinona, 2- pirrolidona, sulfóxido de dimetilo, dimetilacetamida, ácido láctico, metanol, etanol, isopropanol, 3- pentanol, n-propanol, glicerina, butilenglicol, etilenglicol, propilenglicol, monoglicéridos mono- y di-acilados, isosorbido de dimetilo, acetona, dimetilformamida, 1, 4-dioxano, acetato de etilo, acetato de propilo, polietilenglicol, polietilenglicol ésteres, sorbitanos de polietilenglicol, monoalquil polietilenglicol éteres, polipropilenglicol, alginato de polipropileno, propilenglicol 10 butanodiol, propilenglicol 10 metilglucosa éter, propilenglicol 20 metilglucosa éter, propilenglicol 15 estearil éter, dicaprilato de propilenglicol, dicaprato de propilenglicol, laurato de propilenglicol; (ii) mezclar la solución con el segundo disolvente para definir una presuspensión; y (iii) añadir energía a la presuspensión para formar partículas que tengan un tamaño de partícula medio efectivo inferior a aproximadamente 2 ìm, y dicha etapa de adición de energía comprende homogeneización, homogeneización por flujo a contracorriente, microfluidización o sonicación.

公开(公告)号：DE60117873D1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：DE60117873

申请日：2001-12-20

Applicant: BAXTER INT

Inventor： KIPP E ,  WONG CHUNG ,  DOTY J ,  REBBECK L ,  BRYNJELSEN SEAN ,  WERLING JANE ,  SRIRAM RAJARAM

IPC: A61K9/20 ,  C07D407/14 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/51 ,  A61K31/192 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61P31/10

公开(公告)号：DK1347747T3

公开(公告)日：2006-04-10

申请号：DK01998077

申请日：2001-12-20

Applicant: BAXTER INT

Inventor： WONG JOSEPH CHUNG TAK ,  BRYNJELSEN SEAN ,  WERLING JANE ,  SRIRAM RAJARAM ,  KIPP JAMES E ,  DOTY MARK J ,  REBBECK CHRISTINE L

IPC: A61K9/20 ,  C07D407/14 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/51 ,  A61K31/192 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61P31/10

公开(公告)号：BRPI0408517A

公开(公告)日：2006-03-07

申请号：BRPI0408517

申请日：2004-02-25

Applicant: BAXTER INT

Inventor： KIPP JAMES E ,  WONG JOSEPH CHUNG TAK ,  WERLING JANE ,  REBBECK CHRISTINE L ,  BRYNJELSEN SEAN

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573

Abstract: The present invention is concerned with the formation of small particles of organic compounds by precipitating the organic compounds in an aqueous medium to form a pre-suspension followed by adding energy to stabilize a coating of the particle or to alter the lattice structure of the particle. The process includes the steps of: (i) dissolving the organic compound in the water-miscible first solvent to form a solution; (ii) mixing the solution with the second solvent to define a presuspension of particles; and (iii) adding energy to the presuspension to form a suspension of particles having an average effective particle size of less than about 100 mum. The process is preferably used to prepare a suspension of small particles of a poorly water-soluble, pharmaceutically active compound suitable for in vivo delivery by an administrate route such as parenteral, oral, pulmonary, nasal, buccal, topical ophthalmic, rectal, vaginal, transdermal or the like.

公开(公告)号：NO20054732L

公开(公告)日：2005-10-14

申请号：NO20054732

申请日：2005-10-14

Applicant: BAXTER INT

Inventor： KIPP JAMES E ,  WONG JOSEPH CHUNG TAK ,  REBBECK CHRISTINE L ,  BRYNJELSEN SEAN ,  WERLING JANE

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573

Abstract: The present invention is concerned with the formation of small particles of organic compounds by precipitating the organic compounds in an aqueous medium to form a pre-suspension followed by adding energy to stabilize a coating of the particle or to alter the lattice structure of the particle. The process includes the steps of: (i) dissolving the organic compound in the water-miscible first solvent to form a solution; (ii) mixing the solution with the second solvent to define a presuspension of particles; and (iii) adding energy to the presuspension to form a suspension of particles having an average effective particle size of less than about 100 mum. The process is preferably used to prepare a suspension of small particles of a poorly water-soluble, pharmaceutically active compound suitable for in vivo delivery by an administrate route such as parenteral, oral, pulmonary, nasal, buccal, topical ophthalmic, rectal, vaginal, transdermal or the like.