中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

69 records (took 0.026 seconds)

    HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH AFFINITY TO MUSCARINIC RECEPTORS
    32.
    发明专利
    HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH AFFINITY TO MUSCARINIC RECEPTORS 未知

    公开(公告)号：CA2682994A1

    公开(公告)日：2008-10-30

    申请号：CA2682994

    申请日：2008-04-23

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： REINDERS JAN H ,  COOLEN HEIN K A C ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

    Abstract: The present invention relates to heterocyclic compounds of the formula (I ) wherein - the heterocycle comprises two double bonds which may be present at several positions, represented by the dashed lines ( -- ); - the heterocy cle contains two heteroatoms, - W being N or NH; - Y being CH, O or NH, wher ein if Y is O, X1 is CH and X2 is the residue C-Z-R2 or C-R3, wherein Z is N H, O, or S; and if Y is CH or NH, one of X1 and X2 is CH or N, the other bei ng the residue C-Z-R2 or C-R3, wherein Z is NH or S; - R1 is selected from t he structures (a), (b) and (c): - R2 is selected from (C1-C10)alkyl, (C2-C10 )alkenyl and (C2-C10)alkynyl, optionally independently substituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, oxo, (C1-C6)alko xy, (C1-C6)alkylthio, (C1-C6)alkenyloxy, (C1-C6)alkenylthio, (C1-C4)alkoxy(C 1-C4)alkoxy, (C5-C7)cycloalkyl, a 5-membered unsaturated heterocycle (option ally substituted with halogen), phenyl, phenyloxy and phenylthio, wherein th e phenyl group is optionally substituted with halogen; or - R2 is an unbranc hed (C2-C8)alkyl substituted at the Za-symbol of a group with the formula (I a) wherein if X1 is CH or N1 X1 is CH or N and X2a is C-Za-, or if X1 is C-Z -R2, X1a is C-Za- and X2a is CH or N; and the symbols Wa, Ya and Za and the substituent R1a have the same meanings as defined previously for the symbols W, Y and Z and the substituent R1, and are not independently selected, each of the symbols Wa, Ya and Za and the substituent R1 a representing identica l symbols and substituents, respectively, as the symbols W, Y and Z and the substituent R1 in the other part of the structure of formula (I); - R3 is se lected from (C4-C10) alkyl, (C2-C10) alkenyl and (C2-C10) alkynyl, optionall y independently substituted with one or more substituents selected from halo gen, hydroxy, cyano, (C1C6) alkoxy, (C1C6) alkylthio, (C1C6)alkenyloxy, (C1C 6) alkenylthio, (C1-C4) alkoxy (C1-C4) alkoxy, (C5-C7) cycloalkyl, a 5-membe red unsaturated heterocycle optionally substituted with halogen, phenyl, phe nyloxy and phenylthio, wherein the phenyl group is optionally substituted wi th halogen; or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or hydrate ther eof. The compounds of the invention have affinity to muscarinic receptors an d may be used in the treatment, alleviation or prevention of muscarinic rece ptor mediated diseases and conditions.

    DERIVADOS DE ARILSULFONIL PIRAZOLIN CARBOXAMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT6
    40.
    发明专利
    DERIVADOS DE ARILSULFONIL PIRAZOLIN CARBOXAMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT6 未知

    公开(公告)号：AR070898A1

    公开(公告)日：2010-05-12

    申请号：ARP090100917

    申请日：2009-03-13

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： VAN LOEVEZIJN ARNOLD ,  IWEMA BAKKER WOUTER I ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  VAN DER NEUT MARTINA A W ,  VENHORST JENNIFER ,  DE HAAN MARTIN ,  RENSINK AGATHA A M

    IPC: C07D231/54 ,  C07D231/06 ,  C07D471/10 ,  C07D403/12 ,  C07D498/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

    Abstract: Se refiere a derivados de arilsulfonil pirazolin carboxamidina como antagonistas de receptores 5-HT6, a métodos para la preparacion de estos compuestos y a novedosos intermediarios utiles para su síntesis. También se refiere a los usos de tales compuestos y composiciones particularmente su uso en la administracion de los mismos a pacientes para lograr un efecto terapéutico en la enfermedad de Parkinson, corea de Huntington, esquizofrenia, ansiedad, depresion, depresion maníaca, psicosis, epilepsia, trastornos obsesivos compulsivos, trastornos del ánimo, migrana, enfermedad de Alzheimer, declinacion cognitiva relacionada con la edad, deterioro cognitivo leve, trastornos del sueno, trastornos de la alimentacion, anorexia, bulimia, trastornos de atracones en la alimentacion, ataques de pánico, acatisia, trastorno de hiperactividad y déficit de atencion, trastorno de déficit de atencion, abstinencia del abuso de cocaína, etanol, nicotina o benzodiazepinas, dolor, trastornos asociados con trauma espinal o dano en la cabeza, hidrocefalia, trastorno funcional del intestino, síndrome de intestino irritable, obesidad y diabetes tipo 2. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o un tautomero, estereoisomero, N-oxido, o una sal farmacologicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: R1 es elegido de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o un grupo hidroxilo, R2 y R3 son independientemente elegidos de hidrogeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, independientemente elegidos de: halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, CF3, NH2, NH-alquilo C1-4, N[alquilo C1-4]2, OH, =O, O-alquilo C1-4, o OCF3, o, R1y R2, junto con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo C1-4, o, R2 y R3, junto con el átomo de carbono marcado 'b' forman un cicloalquilo C3-8 o un anillo heterocicloalquilo C4-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R4 y R5 son independientemente elegidos de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R4 y R5 son independientemente elegidos de un grupo aromático o hetero-aromático, monocíclico o bicíclico fusionado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, con la condicion de que Q no puede ser =O (ceto) o anillos aromáticos, o R3 y R4, junto con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un cicloalquilo C3-8 o un anillo heterocicloalquilo C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R6 y R7 son independientemente elegidos de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o un grupo hidroxilo, o un grupo dialquil C1-3-amino-alquilo C1-3, o, R6 y R7 independientemente son elegidos de un grupo aromático o hetero-aromático, monocíclico o bicíclico fusionado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R6 y R7 independientemente son un grupo cicloalquilo C5-8 o un grupo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, o, R6 y R7, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, como se define anteriormente, R8 es elegido del grupo de formulas (2) en donde: el asterisco (*) marca el enlace al átomo de S, n es 0 (cero) o 1, el grupo (Het)Ar es un grupo arilo o heteroarilo, - X, Y y Z son independientemente elegidos de C, N, O o S, con el entendimiento que los enlaces en el anillo que contiene X, Y o Z pueden ser simples o dobles, y C y N están sustituidos solamente con átomos de H, R y R' son independientemente elegidos de halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, CF3, NH2, NH-alquilo C1-4, N[alquilo C1-4]2, OH, SH, ceto, O- alquilo C1-4, S-alquilo C1-4, SO-alquilo C1-4, SO2-alquilo C1-4, OCF3, nitro y ciano, con la condicion de que cuando R1, R3, R4, R5 y R6 son hidrogeno, R2 y R7 son etilo, y R8 es 4-aminofenilo o 3-cloro-4-aminofenilo, los compuestos no son mezclas racémicas sino enantiomeros puros.

Patent Agency Ranking