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    α−アミノボロン酸誘導体、選択性免疫プロテアソーム阻害剤
    33.
    发明专利
    α−アミノボロン酸誘導体、選択性免疫プロテアソーム阻害剤 有权

    公开(公告)号：JP2015502387A

    公开(公告)日：2015-01-22

    申请号：JP2014548061

    申请日：2012-12-21

    Applicant: アレス トレーディング ソシエテ アノニム ,  アレス トレーディング ソシエテ アノニム

    Inventor： スウィンネン，ドミニク ,  モランディ，フェデリカ ,  クロジニャーニ，ステファノ ,  シーニサミー，ジェヤプラカシュナラヤナン

    IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

    CPC classification number: C07F5/025 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07F5/02

    Abstract: 本発明は、自己免疫疾患および炎症性疾患の処置のためのLMP7の阻害剤としての式(I)で表される化合物を提供する。式(I)において、RbおよびRcは、独立して、互いからHまたはC1〜C6アルキルから選択され;RbおよびRcは結合して、それらが結合している酸素原子を含む5員環または6員環を形成してもよく、QはAr、Hetまたはシクロアルキルを示し;R1、R2は、互いに独立してH、ORa、Hal、C1〜C6アルキル、ここで1〜5個のH原子は独立してOHまたはHalによって置き換えられていてもよい、を示し、;Yは、CR3R4、好ましくはCH2またはC(CH3)2を示し;R3、R4は、互いに独立してHまたはC1〜C6アルキルを示し;Lは、L1もしくはL2またはアルキルを示し;nは、0〜3から選択された整数であり、L1はQ1−CO−M−であり、式中Q1は、ArまたはHet、好ましくはフェニル、ナフチルまたはピリジンであり、任意に、独立してORa、Hal、フェニルおよびC1〜C6アルキル、ここで1〜5個のH原子は、独立してOHまたはHalによって置き換えられていてもよい、から選択された1〜5つの基で置換されており、;L2はQ2−M−であり、式中Q2は、1個の窒素原子およびO、S、NまたはCOから独立して選択された1〜3つの追加の基を含む融合した二環式系であり、かつここで、環の少なくとも1つは芳香族であり、融合した二環式系は、ORa、Hal、フェニルおよびC1〜C6アルキル、ここで1〜5個のH原子は、独立してOHまたはHalによって置き換えられていてもよい、から独立して選択された1〜5つの基で任意に置換されており、;あるいはQ2は、N、O、SおよびCOから選択された1〜3個のヘテロ原子を含む不飽和の、または芳香族の5員環系であり、任意にフェニル環またはピリジン環で置換されており、フェニル環およびピリジン環は、任意にORa、Hal、フェニルおよびC1〜C6アルキル、ここで1〜5個のH原子は、独立してOHまたはHalによって置き換えられていてもよい、から独立して選択された1〜4つの基で置換されており、;Mは、1〜5個の炭素原子を有し、ここで1もしくは2個のH原子が、ORa、またはHal、ORa、およびOHおよびHalから独立して選択された1〜5つの基で任意に置換されているC1〜C6アルキルから独立して選択された1〜5つの基で任意に置換されているフェニル環によって置き換えられていてもよい直鎖状もしくは分枝状アルキレンであり;あるいはMは、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキレンを示し;あるいはMはチアゾリジニル基を示し、RaはHまたはC1〜C6アルキルであり、ここで1〜5個のH原子は独立してOHまたはHalによって置き換えられていてもよく;Arは、5〜8個の炭素原子を有する別の炭素環式の飽和、不飽和または芳香族環と任意に融合した6員環の芳香族炭素環式環を示し;Hetは、独立し

    알파-아미노 보론산 유도체, 선택적 면역프로테아좀 저해인자
    34.
    发明公开
    알파-아미노 보론산 유도체, 선택적 면역프로테아좀 저해인자 审中-实审
    ALPHA-AMINO BORONIC ACID DERIVATIVES，选择性免疫抑制剂

    公开(公告)号：KR1020140114391A

    公开(公告)日：2014-09-26

    申请号：KR1020147020413

    申请日：2012-12-21

    Applicant: 아레스 트레이딩 에스.에이.

    Inventor： 스윈느도미니끄 ,  모랑디페데리카 ,  크로시그나니스테파노 ,  세니사미제야프라카쉬나라야난

    IPC: C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  A61K31/69 ,  A61P37/00

    CPC classification number: C07F5/025 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07F5/02

    Abstract: 본 발명은 자가면역 및 염증 질환을 치료하기 위한 LMP7 의 저해인자로서의 하기 화학식 (I) 의 화합물을 제공한다:

    [식 중,
    - R
    b 및 R
    c 는 서로 독립적으로 H 또는 C
    1 -C
    6 -알킬로부터 선택되고; 여기서 R
    b 및 R
    c 는 연결되어 그들이 연결되어 있는 산소 원자를 함유하는 5 또는 6 원-고리를 형성할 수 있고;
    - Q 는 Ar, Het 또는 시클로알킬을 나타내고;
    - R
    1 , R
    2 는 서로 독립적으로 H, OR
    a , Hal, C
    1 -C
    6 -알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 을 나타내고;
    - Y 는 CR
    3 R
    4 , 바람직하게는 CH
    2 또는 C(CH
    3 )
    2 를 나타내고;
    - R
    3 , R
    4 는 서로 독립적으로 H 또는 C
    1 -C
    6 -알킬을 나타내고;
    - L 은 L
    1 또는 L
    2 또는 알킬을 나타내고;
    - n 은 0 ~ 3 으로부터 선택되는 정수이고;
    - L
    1 은 이고, 여기서
    Q
    1 은 Ar 또는 Het, 바람직하게는, 페닐, 나프틸 또는 피리딘이고, OR
    a , Hal, 페닐, 및 C
    1 -C
    6 -알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되고;
    - L
    2 는 이고, 여기서
    Q
    2 는 1 개의 질소 원자 및 O, S, N, 또는 CO 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 3 개의 부가적 기를 함유하는 융합된 바이시클릭 시스템이고, 그안에서 하나 이상의 고리는 방향족이고, 여기서 융합된 바이시클릭 시스템은 OR
    a , Hal, 페닐, 및 C
    1 -C
    6 -알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되거나;
    또는
    Q
    2 는 N, O, S 및 CO 로부터 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 함유하는 불포화 또는 방향족 5 원-고리계이고, 페닐 고리 또는 피리딘 고리로 임의로 치환되고, 여기서 페닐 고리 및 피리딘 고리는 OR
    a , Hal, 페닐, 및 C
    1 -C
    6 -알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 4 개의 기로 임의로 치환되고;
    - M 은 1 ~ 5 개의 탄소 원자를 갖는 선형 또는 분지형 알킬렌이고, 그안에서 1 또는 2 개의 H 원자는 OR
    a 또는 페닐 고리로 대체될 수 있고, 여기서 페닐 고리는 Hal, OR
    a , 및 C
    1 -C
    6 -알킬 (이는 OH, 및 Hal 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환됨) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되거나; 또는
    M 은 3 ~ 7 개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬렌을 나타내거나; 또는
    M 은 티아졸리디닐 기를 나타내고;
    - R
    a 는 H 또는 C
    1 -C
    6 -알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 이고;
    - Ar 은 5 ~ 8 개의 탄소 원자를 갖는 또다른 카르보시클릭 포화, 불포화 또는 방향족 고리와 임의로 융합된 6 원-방향족 카르보시클릭 고리를 나타내고;
    - Het 은 N, N
    + O
    - , O, S, SO, 및 SO
    2 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 갖는 5- 또는 6-원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리를 나타내고, 5 ~ 8 개의 원자를 갖고 N, O, 및 S 로부터 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 임의로 함유하는 또다른 포화, 불포화 또는 방향족 고리와 임의로 융합되고;
    - Hal 은 Cl, Br, I 또는 F; 바람직하게는 Cl 또는 F 를 나타냄].

    Abstract translation: 本发明提供作为LMP7抑制剂的式（I）化合物用于治疗自身免疫性和炎性疾病。

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