中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

60 records (took 0.037 seconds)

    α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂
    1.
    发明授权
    α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂 有权

    公开(公告)号：CN104321060B

    公开(公告)日：2018-08-07

    申请号：CN201280063440.0

    申请日：2012-12-21

    Applicant: 阿雷斯贸易股份有限公司

    Inventor： D.斯温南 ,  F.莫兰迪 ,  S.克罗西尼纳尼 ,  J.思尼萨米

    IPC: A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  A61P37/00

    CPC classification number: C07F5/025 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07F5/02

    Abstract: 本发明提供作为LMP7抑制剂用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的式(I)化合物。在式(I)中,R和R彼此独立地选自H和C‑C烷基;其中R和R可连接形成含氧原子的5或6元环,所述氧原子与R和R连接;Q表示Ar、Het或环烷基;R和R彼此独立地选自H、OR、Hal、C‑C烷基,其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代;Y表示CRR,优选为CH或C(CH);R,R彼此独立地表示H或C‑C烷基;L表示L或L或烷基;n为选自0‑3的整数;L是Q‑CO‑M‑,其中Q是Ar或Het,优选为苯基、萘基或吡啶,任选地被1‑5个独立地选自OR、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C‑C烷基的基团取代;L是Q‑M‑,其中Q是含有1个氮原子和1‑3个独立地选自O、S、N或CO的另外的基团的稠合双环系统,和其中至少个环是芳族的,由此稠合双环系统任选地被1‑5个独立地选自OR、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C‑C烷基的基团取代;Q是含有1‑3个选自N、O、S和CO的杂原子的不饱和或芳族5元环系统,且任选地被苯环或吡啶环取代,其中苯环和吡啶环任选地被1‑4个独立地选自OR、Hal、苯基、及其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C‑C烷基的基团取代;M是具有1‑5个碳原子的线性或分支亚烷基,其中1‑2个H原子可被OR或苯基替代,所述苯基任选地被1‑5个独立地选自Hal、OR、及任选地被1‑5个独立地选自OH和Hal的基团取代的C‑C烷基的基团取代;或M表示具有3‑7个碳原子的亚环烷基;或者M表示噻唑烷基;R是H或C‑C烷基,其中1‑5个H原子可以独立地被OH或Hal替代;Ar表示6元芳族碳环,其任选地与另个具有5‑8个碳原子的饱和、不饱和或芳族碳环稠合;Het表示含有1‑3个独立地选自N、N+O‑、O、S、SO和SO的杂原子的5或6元饱和、不饱和或芳族杂环,且任选地与另个具有5‑8个原子和任选地含1‑3个选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和或芳族环稠合;Hal表示Cl、Br、I或F;优选Cl或F。

    α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂
    2.
    发明公开
    α-氨基硼酸衍生物，选择性免疫蛋白酶体抑制剂 有权

    公开(公告)号：CN104321060A

    公开(公告)日：2015-01-28

    申请号：CN201280063440.0

    申请日：2012-12-21

    Applicant: 阿雷斯贸易股份有限公司

    Inventor： D.斯温南 ,  F.莫兰迪 ,  S.克罗西尼纳尼 ,  J.思尼萨米

    IPC: A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  A61P37/00

    CPC classification number: C07F5/025 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07F5/02

    Abstract: 本发明提供作为LMP7抑制剂用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的式(I)化合物。在式(I)中，Rb和Rc彼此独立地选自H和C1-C6烷基；其中Rb和Rc可连接形成含氧原子的5或6元环，所述氧原子与Rb和Rc连接；Q表示Ar、Het或环烷基；R1和R2彼此独立地选自H、ORa、Hal、C1-C6烷基，其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Y表示CR3R4，优选为CH2或C(CH3)2；R3，R4彼此独立地表示H或C1-C6烷基；L表示L1或L2或烷基；n为选自0-3的整数；L1是Q1-CO-M-，其中Q1是Ar或Het，优选为苯基、萘基或吡啶，任选地被1-5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；L2是Q2-M-，其中Q2是含有1个氮原子和1-3个独立地选自O、S、N或CO的另外的基团的稠合双环系统，和其中至少一个环是芳族的，由此稠合双环系统任选地被1-5个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；Q2是含有1-3个选自N、O、S和CO的杂原子的不饱和或芳族5元环系统，且任选地被苯环或吡啶环取代，其中苯环和吡啶环任选地被1-4个独立地选自ORa、Hal、苯基、及其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代的C1-C6烷基的基团取代；M是具有1-5个碳原子的线性或分支亚烷基，其中1-2个H原子可被ORa或苯基替代，所述苯基任选地被1-5个独立地选自Hal、ORa、及任选地被1-5个独立地选自OH和Hal的基团取代的C1-C6烷基的基团取代；或M表示具有3-7个碳原子的亚环烷基；或者M表示噻唑烷基；Ra是H或C1-C6烷基，其中1-5个H原子可以独立地被OH或Hal替代；Ar表示6元芳族碳环，其任选地与另一个具有5-8个碳原子的饱和、不饱和或芳族碳环稠合；Het表示含有1-3个独立地选自N、N+O-、O、S、SO和SO2的杂原子的5或6元饱和、不饱和或芳族杂环，且任选地与另一个具有5-8个原子和任选地含1-3个选自N、O和S的杂原子的饱和、不饱和或芳族环稠合；Hal表示Cl、Br、I或F；优选Cl或F。

    Methods of use of inhibitors of phosphodiesterases and modulators of nitric oxide, reactive oxygen species, and metalloproteinases in the treatment of peyronie's disease, arteriosclerosis and other fibrotic diseases
    10.
    发明申请
    Methods of use of inhibitors of phosphodiesterases and modulators of nitric oxide, reactive oxygen species, and metalloproteinases in the treatment of peyronie's disease, arteriosclerosis and other fibrotic diseases 有权
    磷酸二酯酶抑制剂和一氧化氮，活性氧和金属蛋白酶调节剂在治疗白血病，动脉硬化等纤维化疾病中的应用

    公开(公告)号：US20050085486A1

    公开(公告)日：2005-04-21

    申请号：US10779069

    申请日：2004-02-13

    Applicant: Nestor Gonzalez-Cadavid ,  Jacob Rajfer

    Inventor： Nestor Gonzalez-Cadavid ,  Jacob Rajfer

    IPC: A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K48/00 ,  C12N15/861

    CPC classification number: A61K31/53 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K48/00 ,  A61K48/005 ,  A61K2201/094 ,  C12N15/86 ,  C12N2710/10343 ,  C12N2830/008 ,  C12N2830/85

    Abstract: The present methods and compositions are of use for treatment of conditions involving fibrosis, such as Peyronie's disease plaque, penile corporal fibrosis, penile veno-occlusive dysfunction, Dupuytren's disease nodules, vaginal fibrosis, clitoral fibrosis, female sexual arousal disorder, abnormal wound healing, keloid formation, general fibrosis of the kidney, bladder, prostate, skin, liver, lung, heart, intestines or any other localized or generalized fibrotic condition, vascular fibrosis, arterial intima hyperplasia, atherosclerosis, arteriosclerosis, restenosis, cardiac hypertrophy, hypertension or any condition characterized by excessive fibroblast or smooth muscle cell proliferation or deposition of collagen and extracellular matrix in the blood vessels and/or heart. In certain embodiments, the compositions may comprise a PDE-4 inhibitor, a PDE-5 inhibitor, a compound that elevates cGMP and/or PKG, a stimulator of guanylyl cyclase and/or PKG, a combination of a compound that elevates cGMP, PKG or NO with an antioxidant that decreases ROS, or a compound that increases MMP activity.

    Abstract translation: 本发明的方法和组合物可用于治疗涉及纤维化的病症，例如佩罗尼氏病斑块，阴茎肉纤维化，阴茎静脉闭塞功能障碍，杜鹃花结节，阴道纤维化，阴蒂纤维化，女性性唤起障碍，异常伤口愈合， 瘢痕疙瘩形成，肾，膀胱，前列腺，皮肤，肝，肺，心脏，肠或其他局部或全身性纤维化病症的一般纤维化，血管纤维化，动脉内膜增生，动脉粥样硬化，动脉硬化，再狭窄，心脏肥大，高血压或任何 其特征在于过度的成纤维细胞或平滑肌细胞增殖或血管和/或心脏中胶原和细胞外基质的沉积。 在某些实施方案中，组合物可以包含PDE-4抑制剂，PDE-5抑制剂，升高cGMP和/或PKG的化合物，鸟苷酸环化酶和/或PKG的刺激剂，提高cGMP的化合物的组合，PKG 或NO与降低ROS的抗氧化剂，或增加MMP活性的化合物。

Patent Agency Ranking