Abstract:
The present invention relates to certain substituted 17β-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I), especially those of formula (IG) wherein R?1 and R1¿ are: i) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R?1 and R2¿ is a single or a double bond, or ii) taken together are a -CH¿2?- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R?1 and R2¿ is a single bond; R3c is hydrogen; R4c is hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkenyl, alkanoyl of 2-6 carbons, -(CH¿2?)mCO2R?16¿, -(CH¿2)mAr?a, -(CH¿2?)n'CONR?17R18¿, -(CH¿2?)n'NR?17R18¿ or -(CH¿2?)n'OR?16¿, wherein R16 is hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl; R?17 and R18¿ are independly hydrogen, lower alkyl lower cycloalkyl or lower alkenyl; Ara is an aromatic group of 6 to 12 carbons; n' is 0 or an integer from 1 to 5; m is an integer from 1 to 5; R?19 and R20¿ are independently hydrogen or lower alkyl, or taken together R?19 and R20¿ form a carbonyl group(=O); R5c is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, or NR21R22, wherein R?21 and R22¿ are independently hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.
Abstract:
Compositions en aérosol comprenant un médicament d'inhalation, 1,1,1,2-tétrafluoroéthane (P134a) ainsi qu'un agent actif de surface soluble dans du 1,1,1,2-tétrafluoroéthane.
Abstract:
Nouveau procédé de préparation de certains dérivés optiquement actifs de cyclopentène substitué par purine, et nouveaux intermédiaires utilisés par ce procédé. On décrit en particulier la synthèse de l'isomère 1R-cis de carbovir, (1R-cis)-amino-1,9-dihydro-9-[4-(hydroxyméthyle)-2-cyclopentène-1-yl]-6H-purine-6-one, un agent antiviral et certains intermédiaires.
Abstract:
Nouveau procédé pour préparer certains dérivés de cyclopentènes à substitution purique optiquement actifs comprenant l'agent antiviral carbovir, et nouveaux intermédiaires utilisés dans ce procédé. La présente invention a tout particulièrement trait à la synthèse de (1R-cis)-4-hydroxyméthyle-2-cyclopentène-1-ol, un intermédiaire dans ce procédé.
Abstract:
This invention relates to a new process for preparing certain optically active cyclopentene derivatives and novel intermediates used in this process. In particular, the invention concerns the synthesis of the 1'R-cis isomer of carbovir, (1'R-cis)-2-amino-1,9 dihydro-9[4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten-1-yl]-6H-purin-6-one, an antiviral agent.
Abstract:
Oligomères d'acides nucléiques peptides ayant la formule (I) dans laquelle n = 1 ou plus, en particulier n est compris entre 5 et 20 environ, et B représente indépendamment l'une des quatre bases nucléosides ou leurs équivalents, Q et J sont des groupes extrêmes utiles dans des oligomères antisens. L'invention concerne également leur utilisation pour modifier un matériau génétique, p.ex. en tant que triplex ou antisens dans le traitement d'une maladie.
Abstract:
Médicament à dosage séquentiel pour le traitement topique d'infections fongiques qui comprend une première composition pharmaceutique contenant un agent antifongique et un agent anti-inflammatoire, par ex. un stéroïde, et une seconde composition pharmaceutique séparée contenant uniquement un agent antifongique en tant que substance active. Un procédé pour ledit dosage séquentiel, utilisant en particulier l'oxiconazole comme agent antifongique et le fluticasone comme stéroïde, est également décrit.