公开(公告)号：EP0618923A4

公开(公告)日：1998-05-20

申请号：EP93901215

申请日：1992-12-17

Applicant: GLAXO INC

Inventor： THOMSON STEPHEN A ,  NOBLE STEWART A ,  RICCA DANIEL J

IPC: G01N33/53 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C07K14/00 ,  C08G69/10 ,  C12N15/09 ,  C07H19/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/785 ,  C07H19/16 ,  C08L77/00

CPC classification number: C07K14/003 ,  A61K38/00 ,  C08G69/10

公开(公告)号：EP0641356A1

公开(公告)日：1995-03-08

申请号：EP93902691.0

申请日：1992-12-18

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： FRYE, Stephen, Vernon ,  CRIBBS, Cynthia, Markert ,  HAFFNER, Curt, Dale ,  MALONEY, Patrick, Reed ,  ANDREWS, Robert, Carl

IPC: A61K8 ,  A61K31 ,  A61Q5 ,  A61Q19 ,  C07J73

CPC classification number: C07J73/005

Abstract: The present invention relates to certain substituted 17β-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I), especially those of formula (IG) wherein R?1 and R1¿ are: i) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R?1 and R2¿ is a single or a double bond, or ii) taken together are a -CH¿2?- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R?1 and R2¿ is a single bond; R3c is hydrogen; R4c is hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkenyl, alkanoyl of 2-6 carbons, -(CH¿2?)mCO2R?16¿, -(CH¿2)mAr?a, -(CH¿2?)n'CONR?17R18¿, -(CH¿2?)n'NR?17R18¿ or -(CH¿2?)n'OR?16¿, wherein R16 is hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl; R?17 and R18¿ are independly hydrogen, lower alkyl lower cycloalkyl or lower alkenyl; Ara is an aromatic group of 6 to 12 carbons; n' is 0 or an integer from 1 to 5; m is an integer from 1 to 5; R?19 and R20¿ are independently hydrogen or lower alkyl, or taken together R?19 and R20¿ form a carbonyl group(=O); R5c is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, or NR21R22, wherein R?21 and R22¿ are independently hydrogen, lower alkyl or lower alkenyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.

公开(公告)号：EP0536250A1

公开(公告)日：1993-04-14

申请号：EP91912299.0

申请日：1991-06-27

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： JOHNSON, Keith, A.

IPC: A61K ,  A61K9 ,  A61K47 ,  A61L9 ,  C09K3

CPC classification number: A61K9/008

Abstract: Compositions en aérosol comprenant un médicament d'inhalation, 1,1,1,2-tétrafluoroéthane (P134a) ainsi qu'un agent actif de surface soluble dans du 1,1,1,2-tétrafluoroéthane.

公开(公告)号：EP0487658A1

公开(公告)日：1992-06-03

申请号：EP91907685.0

申请日：1991-04-04

Applicant: GLAXO INC. ,  VINCE, Robert ,  PETERSON, Mark, Lee ,  LACKEY, John, William ,  MOOK, Robert, Anthony Jr. ,  PARTRIDGE, John, Joseph

Inventor： VINCE, Robert ,  PETERSON, Mark, Lee ,  LACKEY, John, William ,  MOOK, Robert, Anthony, Jr. ,  PARTRIDGE, John, Joseph

IPC: C07C69 ,  C07D473

CPC classification number: C07D473/40 ,  C07C69/96 ,  C07D473/18

Abstract: Nouveau procédé de préparation de certains dérivés optiquement actifs de cyclopentène substitué par purine, et nouveaux intermédiaires utilisés par ce procédé. On décrit en particulier la synthèse de l'isomère 1R-cis de carbovir, (1R-cis)-amino-1,9-dihydro-9-[4-(hydroxyméthyle)-2-cyclopentène-1-yl]-6H-purine-6-one, un agent antiviral et certains intermédiaires.

公开(公告)号：EP0489876A1

公开(公告)日：1992-06-17

申请号：EP91908639.0

申请日：1991-04-04

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： LACKEY, John, William ,  MOOK, Robert Anthony Jr. ,  PARTRIDGE, John, Joseph

IPC: C07C35 ,  C07C69 ,  C07C205 ,  C07D473

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C35/06 ,  C07C69/96 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C2601/10 ,  C07C205/18 ,  C07C205/41

Abstract: Nouveau procédé pour préparer certains dérivés de cyclopentènes à substitution purique optiquement actifs comprenant l'agent antiviral carbovir, et nouveaux intermédiaires utilisés dans ce procédé. La présente invention a tout particulièrement trait à la synthèse de (1R-cis)-4-hydroxyméthyle-2-cyclopentène-1-ol, un intermédiaire dans ce procédé.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备某些光学活性嘌呤取代的环戊烯衍生物的新方法，包括抗病毒剂，维生素和该方法中使用的新型中间体。 特别地，本发明涉及在该方法中的中间体的（1R-顺式）-4-羟甲基-2-环戊烯-1-醇的合成。

公开(公告)号：EP0637270A4

公开(公告)日：1997-05-28

申请号：EP93912291

申请日：1993-04-19

Applicant: GLAXO INC

Inventor： EVANS RIX EARL ,  FLOWERS ALEC PARKER JR ,  HOCKADAY DAVID ERWIN ,  LOAR DAVID WAYNE ,  PROCTOR JAMES KENNETH

IPC: G01N25/00 ,  A61M15/00 ,  G01F1/68 ,  G01F25/00 ,  B07C5/16

CPC classification number: A61M15/0065 ,  G01F1/68 ,  G01F25/0092

公开(公告)号：EP0536250A4

公开(公告)日：1993-06-16

申请号：EP91912299

申请日：1991-06-27

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： JOHNSON, KEITH, A.

IPC: A61K9/12 ,  A61K20060101 ,  A61K9/00 ,  A61K9/72 ,  A61K47/06 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61L9/04 ,  C09K3/30

CPC classification number: A61K9/008

公开(公告)号：EP0487657A4

公开(公告)日：1993-06-09

申请号：EP91907677

申请日：1991-04-04

Applicant: GLAXO INC. ,  JOHNSON, M. ROSS ,  PEEL, MICHAEL R. ,  STERNBACH, DANIEL D.

Inventor： JOHNSON, M., ROSS ,  PEEL, MICHAEL, R. ,  STERNBACH, DANIEL, D.

IPC: C07D473/00 ,  C07F7/08 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07F7/0818 ,  C07D473/00

Abstract: This invention relates to a new process for preparing certain optically active cyclopentene derivatives and novel intermediates used in this process. In particular, the invention concerns the synthesis of the 1'R-cis isomer of carbovir, (1'R-cis)-2-amino-1,9 dihydro-9[4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten-1-yl]-6H-purin-6-one, an antiviral agent.

公开(公告)号：EP0618923A1

公开(公告)日：1994-10-12

申请号：EP93901215.0

申请日：1992-12-17

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： THOMSON, Stephen, A. ,  NOBLE, Stewart, A. ,  RICCA, Daniel, J.

IPC: G01N33 ,  A61K31 ,  A61K48 ,  C07K14 ,  C08G69 ,  C12N15 ,  A61K38

CPC classification number: C07K14/003 ,  A61K38/00 ,  C08G69/10

Abstract: Oligomères d'acides nucléiques peptides ayant la formule (I) dans laquelle n = 1 ou plus, en particulier n est compris entre 5 et 20 environ, et B représente indépendamment l'une des quatre bases nucléosides ou leurs équivalents, Q et J sont des groupes extrêmes utiles dans des oligomères antisens. L'invention concerne également leur utilisation pour modifier un matériau génétique, p.ex. en tant que triplex ou antisens dans le traitement d'une maladie.

公开(公告)号：EP0577760A1

公开(公告)日：1994-01-12

申请号：EP92910796.0

申请日：1992-03-09

Applicant: GLAXO INC.

Inventor： ROBERT, Marshall, Day ,  CHARLES, Edward, Holland ,  GEORGE, Edward, Van, Lear

IPC: A61K31 ,  A61K45 ,  A61P29 ,  A61P31 ,  B65D35

CPC classification number: B65D35/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/56 ,  Y10S514/867 ,  A61K2300/00

Abstract: Médicament à dosage séquentiel pour le traitement topique d'infections fongiques qui comprend une première composition pharmaceutique contenant un agent antifongique et un agent anti-inflammatoire, par ex. un stéroïde, et une seconde composition pharmaceutique séparée contenant uniquement un agent antifongique en tant que substance active. Un procédé pour ledit dosage séquentiel, utilisant en particulier l'oxiconazole comme agent antifongique et le fluticasone comme stéroïde, est également décrit.

Abstract translation: 用于局部治疗真菌感染的序贯剂量药物，其包含含有抗真菌剂和抗炎剂例如抗炎剂的第一药物组合物。 类固醇以及仅含有抗真菌剂作为活性物质的第二种分开的药物组合物。 还描述了用于所述顺序测定的方法，特别是使用奥昔康唑作为抗真菌剂和氟替卡松作为类固醇。