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公开(公告)号：CN113754693A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN108794403A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810671892.6
申请日：2018-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D235/02 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/02 , A61P35/00 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种酰甲基萘醌咪唑衍生物及其制备和用途；其结构式如式(Ⅰ)所示：其中R为烷基、杂烷基、炔基、烯基、芳基、酰基；R1为H、苯基、取代苯基、杂芳基、烷基、酰基、胺基；R2为H、芳基、烷基、酰基、硝基、氨基、氰基、F、Cl、Br、三氟甲基、烷氧基；X为Cl、Br、I、OTs、OTf、OMs、ClO4；正电荷在咪唑环上的两个N之间共振。本发明的酰甲基萘醌咪唑衍生物结构新颖，体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性和选择性,均可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN104710372B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201310686927.0
申请日：2013-12-13
Applicant: 上海交通大学 , 上海赫腾精细化工有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种高纯度叶菌唑及其制备方法；其制备如下：环戊酮和对氯苯甲醛发生缩合反应后得到环外双键α，β‑不饱和酮(II)；然后和甲基化试剂反应得到α’，α’‑双甲基取代的环外双键α，β‑不饱和酮(III)；接着在催化剂作用下和氢气反应得到双键被还原的2，2‑二甲基‑5‑(4‑氯苄基)环戊酮(IV)；所述还原产物(IV)发生Johnson‑Corey‑Chaykovsky反应得到环氧丙烷化合物(V)；最后该环氧丙烷化合物(V)和1，2，4‑三氮唑反应并经过重结晶后得到高纯度叶菌唑(I)。本发明的制备方法原料廉价易得、路线短、选择性好、总产率高、原子经济性好的优点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107033019A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610075877.6
申请日：2016-02-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/23 , C07C271/24 , C07C269/06
CPC classification number: C07C233/23 , C07B2200/07 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是：在有机溶剂中，在双膦‑铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇：本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体，因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号：CN104513274A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310455258.6
申请日：2013-09-29
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
Abstract: 本发明涉及一种P手性钳形化合物（II）及其钯配合物（I）和它们的合成方法。钯配合物（I）（其中，X表示-Cl，R表示氢原子或碳原子数为1～4的烷基，两个P的手性是同时为R构型或者S构型）通过化合物（II）与二价钯盐的配位反应而合成。钯配合物（I）（其中，X是选自-Br、-I、-OAc、-OTf、-BF4、-SbF6的基团）由X表示-Cl的钯配合物（I）通过阴离子交换反应而合成。本发明的钯配合物（I）可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如不对称Micheal加成、不对称Heck偶联反应、不对称Suzuki-Miyaura偶联反应、不对称烯丙基化反应等。
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公开(公告)号：CN102329281B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010225362.2
申请日：2010-07-13
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D263/42 , B01J31/02
Abstract: 一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮。本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
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公开(公告)号：CN103848851A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500640.X
申请日：2012-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/34 , C07D501/04
CPC classification number: C07D501/34 , C07D501/04
Abstract: 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。
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公开(公告)号：CN118125933A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211536312.5
申请日：2022-12-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/05 , C07C233/18 , C07C233/13 , C07D333/20 , C07D217/02 , C07C209/62 , C07C211/27 , C07C247/10
Abstract: 本发明公开了一种手性酰胺化合物的不对称钴催化氢化制备方法；包括：通式(1)表示的Z/E烯酰胺混合物在手性钴配合物催化作用下在有机溶剂中被不同压力氢气还原得到通式(2)表示的手性酰胺化合物：#imgabs0#本合成路线采用不对称钴催化氢化的方法，实现了Z/E烯酰胺混合物高效的不对称氢化反应。与传统不对称铑催化氢化相比，一方面避免了Z/E烯酰胺需要预先分离的问题，同时催化剂廉价易得更适合工业化大批量生产。产物手性酰胺是一种很有用的合成中间体，通过一系列的转化可以得到一系列药物分子前体或关键中间体，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117327050A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210736574.X
申请日：2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/06 , B01J31/22 , B01J31/24 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(S,S)‑TBAJ‑587中的应用。所述应用方法具体为：金属锂、钠或钾盐在合适配体和添加剂的作用下，和另一种金属盐形成双金属协同促进体系，在低温的条件下协同促进6‑溴‑3‑(2‑氟‑3‑甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉(I)和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮(II)的加成反应并调控其选择性，首次以高选择性和高收率得到目标产物，具有重大的理论研究意义和工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113754694B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202010495820.8
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化无保护基核苷合成瑞德西韦的方法；在单一或混合溶剂中，在手性双环咪唑催化剂的催化作用下，使无保护基核苷与氯氨基磷酸酯直接一步不对称合成为单一构型瑞德西韦本发明反应条件温和、操作简便，省略上保护基和脱保护基步骤，反应效率较高，具有好的工业应用前景。
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