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公开(公告)号:CN107739368B
公开(公告)日:2020-02-14
申请号:CN201710950061.8
申请日:2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途,涉及恶性肿瘤药物。N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物,通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN107056713A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201710351209.6
申请日:2017-05-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D239/42 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/42 , C07D401/04
Abstract: 4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用,涉及肿瘤药物。制备方法:制备中间体对胍基苯甲酸乙酯硝酸盐;制备中间体1‑(取代芳基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯‑1‑酮;制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酸乙酯;制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼;制备4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物。一类4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。具有显著的抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的作用,可用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN103755541B
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201410056278.0
申请日:2014-02-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
Abstract: 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途,涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备;2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备:2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成;2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成;3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号:CN103755541A
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201410056278.0
申请日:2014-02-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
CPC classification number: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C51/367 , C07C65/40 , C07C2603/74
Abstract: 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途,涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备;2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备:2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成;2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成;3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号:CN102070429B
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201010589445.X
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/835 , C07C45/64 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用。涉及查耳酮,提供一种查耳酮衍生物,其为黄色油状液体,化学名为3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮,分子量为320.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种查耳酮衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮具有与4,4′-二羟基查耳酮相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与4,4′-二羟基查耳酮相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102580352A
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201210022094.3
申请日:2012-01-31
Applicant: 厦门大学
IPC: B01D15/10
Abstract: 一种天然产物的分离方法,涉及一种天然产物的分离方法。上样工段,第一维液相色谱分离工段,第一维液相色谱柱洗脱液的稀释,稀释液的分段富集,富集柱上富集物的洗脱,第二维液相色谱分离工段。分离过程采用中低压液相×制备型高效液相的全二维液相色谱方法,可以很好地解决现有技术所存在的缺点,既保留了中低压液相的大容量样品制备能力,又保证了制备高效液相色谱的高效分离能力,减少了大量的中间处理环节。
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公开(公告)号:CN102070507B
公开(公告)日:2012-04-18
申请号:CN201010574370.8
申请日:2010-12-03
Applicant: 厦门大学 , 国家海洋局第三海洋研究所
IPC: C07D209/12 , C12P17/16 , A61P35/00
Abstract: 一种三吲哚化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域,提供一种三吲哚化合物及其制备方法和用途。化合物的化学名为1,2,2-三-1H-吲哚-3-基乙酮,命名为TIE,分子式为C26H19N3O,相对分子质量为388。制备方法包括:将大肠杆菌EPI300 19C6接种至培养基中进行发酵,收集发酵后的发酵液,分离发酵液,纯化获得化合物TIE。TIE结构新颖,具有很强的抗肿瘤活性,可显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长,具有开发为抗肿瘤药物的潜能,在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102286071A
公开(公告)日:2011-12-21
申请号:CN201110157069.1
申请日:2011-06-13
Applicant: 厦门大学 , 国家海洋局第三海洋研究所
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 一种环四肽化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域,提供一种环四肽化合物及其制备方法和用途。环四肽化合物命名为CFP,分子式为C29H36N4O6,相对分子质量为536。制备方法包括:大肠杆菌25E4接种至培养基中进行发酵,收集发酵后的发酵液,分离纯化发酵液即得CFP。CFP结构独特,具有很强的抗肿瘤活性,可显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长,具有开发为抗肿瘤药物的潜能,在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102126938A
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN201010589444.5
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/248 , C07C45/73 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 一种姜黄素类似物及其制备方法和应用。涉及姜黄素类似物,提供一种姜黄素类似物,为红色粉末,其化学名为1,7-二(4-羟基-3-烯丙基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮,分子量为388.1。从已知活性化合物姜黄素出发,对姜黄素的分子结构进行修饰和改造,制备出了具有更好抗肿瘤活性的新化合物:1,7-二(4-羟基-3-烯丙基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮类化合物。它显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人宫颈癌细HeLa细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN117645568A
公开(公告)日:2024-03-05
申请号:CN202311372726.3
申请日:2023-10-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D213/75 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: N‑([4,4’‑联吡啶]‑2‑基)肉桂酰胺类衍生物及其制备和应用,本发明公开的N‑([4,4’‑联吡啶]‑2‑基)肉桂酰胺类衍生物可以靶向Nur77,诱导Nur77核易位至线粒体,并增强Nur77‑Bcl‑2相互作用诱导线粒体相关凋亡抑制肿瘤细胞增殖,从而可以用于治疗癌症或其他Nur77相关疾病的治疗和预防。
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