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    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
    43.
    发明专利
    DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. 未知

    公开(公告)号：ES2299504T3

    公开(公告)日：2008-06-01

    申请号：ES01960284

    申请日：2001-06-08

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ALANINE ALEXANDER ,  FLOHR ALEXANDER ,  MILLER AUBRY KERN ,  NORCROSS ROGER DAVID ,  RIEMER CLAUS

    IPC: A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P11/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    Abstract: El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n o -N=C(CH3)- y está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos R7 en donde R7 está definido más adelante; Res (a) fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH o por los siguientes grupos: -(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)o-alcoxi C1-6, -(CH2)nO-halógeno-alquilo C1-6, -(CH2)n O-(CH2)n+1 -O-alquilo C1-6, -S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-OR5, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-alcoxi C1-6, -(CH2)nN[(CH2)o-alcoxi C1-6]2, -(CH2)nN(R5)(R6), -(CH2)nN[S(O)2CH3]2, -(CH2)nN[R5][S(O)2CH3], -(CH2)nN(R5)-(CH2)oNR5R6, -(CH2)nN(R5)-alquenilo C1-6, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-cicloalquilo, -(CH2)nN(R5)-C(O)O-alquilo C1-6, -(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-alquilo C1-6, -S-(O)2-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-fenilo, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-OH, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CH(OH)-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2, -N(R5)-C(O)-morfolina, -N(R5)-C(O)-N(R5)-fenilo, sustituido por alcoxi C1-6, -S(O)2-morfolino, o es fenilo, que está opcionalmente sustituido por un heterociclo -(CR5R6)n- aromático o no aromático de cinco a siete miembros, y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxi, -N(R5)(R6), alcoxi C1-6 o alquilo C1-6, o por un -(CH2)nN(R5)(CH2)o-heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxi, -N(R5)(R6) o alquilo C1-6, o X es O o S; R5, R6 son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-6, R7 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-bencilo, -C(O)-O-alquilo C1-6, -(CH2)5NR5R6, piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o es -CH2N(R5)-C(O)O-alquilo C1-6, -NH-C(fenil)3, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; m es 0 ó 1; o es 0, 1, 2, 3 ó 4; y a sus sales farmacéuticamente aceptables para la elaboración de medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la neuroprotección, la esquizofrenia, la ansiedad, el dolor, las deficiencias respiratorias, la depresión, el asma, las respuestas alérgicas, la hipoxia, la isquemia, la apoplejía, el abuso de sustancias o la epilepsia.

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