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公开(公告)号:DK1448198T3
公开(公告)日:2008-01-07
申请号:DK02787632
申请日:2002-11-11
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , JAKOB-ROETNE ROLAND , NORCROSS ROGER DAVID , RIEMER CLAUS
IPC: A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: The present invention relates to compounds of the formulawherein R1, A and R are as described within. The compounds of the present invention have been found to be adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have an affinity to the A2A-receptor and are therefore useful in the treatment of diseases related to this receptor.
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52.
公开(公告)号:MA28601B1
公开(公告)日:2007-05-02
申请号:MA29481
申请日:2006-11-22
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , MOREAU JEAN-LUC , POLI SONIA MARIA , RIEMER CLAUS , STEWARD LUCINDA
IPC: C07D417/12 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P25/36
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公开(公告)号:NO20065732A
公开(公告)日:2006-12-22
申请号:NO20065732
申请日:2006-12-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: MOREAU JEAN LUC , POLI SONIA MARIA , RIEMER CLAUS , STEWARD LUCINDA , FLOHR ALEXANDER
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
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公开(公告)号:DE60302336T2
公开(公告)日:2006-08-03
申请号:DE60302336
申请日:2003-02-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BOEHRINGER MARKUS , LOEFFLER MICHAEL , PETERS JENS-UWE , RIEMER CLAUS , WEISS PETER
IPC: C07D215/38 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/4365 , A61K31/47 , A61K31/4743 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D221/10 , C07D221/16 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04
Abstract: The present invention provides compounds of formula (I)wherein R , R , R and R are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.
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公开(公告)号:ES2252656T3
公开(公告)日:2006-05-16
申请号:ES03704539
申请日:2003-02-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BOEHRINGER MARKUS , LOEFFLER BERND MICHAEL , PETERS JENS-UWE , RIEMER CLAUS , WEISS PETER
IPC: A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/4365 , A61K31/47 , A61K31/4743 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D215/38 , C07D221/10 , C07D221/16 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04
Abstract: La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de fenilo el cual puede ser opcionalmente mono, di o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior o alcoxilo inferior; o un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros el cual puede contener opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O, N y S, y cuyo anillo saturado puede estar opcionalmente mono, di o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior o alcoxilo inferior, estando dicho anillo saturado unido en orto a un anillo aromático de 5 ó 6 miembros el cual puede opcionalmente contener un heteroátomo seleccionado de O, N y S, y cuyo anillo aromático puede estar opcionalmente mono, di o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior o alcoxilo inferior; y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.
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公开(公告)号:SV2006002125A
公开(公告)日:2006-02-15
申请号:SV2005002125
申请日:2005-05-24
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , MOREAU JEAN LUC , POLI SONIA MARIA , RIEMER CLAUS , STEWARD LUCINDA
IPC: C07D295/00 , C07D417/12
Abstract: LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL COMPUESTO DE FORMULA (VER FORMULA) EL CUAL ES (4-METOXI-7-MORFOLIN-4-IL-BENZOTIAZOL -2-IL)AMIDA DEL ACIDO 4-HIDROXI-4-METIL-PIPERIDIN -1-CARBOXILICO, Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE HA DESCUBIERTO QUE EL COMPUESTO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEADAD DE PARKINSON, ENFERMEDAD DE HUNTINGTON, NEUROPROTECCION, ESQUIZOFRENIA, ANSIEDAD, DOLOR, DEFICIT DE RESPIRACION, DEPRESION, ADHD (TRASTORNO DE DEFICIT DE ATENCION E HIPERACTIVIDAD), DROGODEPENDENCIA DE AFETAMINAS, COCAINA, OPIOIDES, ETANOL, NICOTINA, CANNABINOIDES, O PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA, RESPUESTAS ALERGICAS, HIPOXIA, ISQUEMIA, CONVULSIONES, SUSTANCIAS DE ABUSO, O PARA EL USO COMO RELAJANTES MUSCULARES, ANTIPSICOTICOS, ANTIEPILEPTICOS, ANTICONVULSIVOS Y AGENTES CARDIPROTECTORES
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公开(公告)号:AU2005263500A1
公开(公告)日:2006-01-26
申请号:AU2005263500
申请日:2005-07-13
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , RIEMER CLAUS
IPC: C07D417/12 , A61K31/425 , A61P25/00
Abstract: The present invention relates to compounds of formulae IA and IB wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl or -(CH 2 ) m -O-lower alkyl, or together with the N atom to which they are attached form a heterocyclic ring; R 3 is hydrogen or lower alkyl; R 4 is lower alkyl; hetaryl is 3H-imidazole-2,4-diyl or 1H-pyrazole-1,4-diyl; n is 1 or 2; and m is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, ADHD, drug addiction, such as amphetamine, cocaine, opioids, ethanol, nicotine, cannabinoids, or for the treatment of asthma, allergic responses, hypoxia, ischaemia, seizure and substance abuse, or for use as sedatives, muscle relaxants, antipsychotics, antiepileptics, anticonvulsants and cardiaprotective agents for coronary artery disease and heart failure.
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公开(公告)号:DE60207294D1
公开(公告)日:2005-12-15
申请号:DE60207294
申请日:2002-12-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , JAKOB-ROETNE ROLAND , NORCROSS DAVID , RIEMER CLAUS
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D277/84 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: The present invention relates to compounds of the formula wherein R1 and R2 are as described within. The compounds of formula I have been found to be adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have a good affinity to the A2A-receptor and they may be used in the treatment of diseases, related to this receptor.
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公开(公告)号:AR045878A2
公开(公告)日:2005-11-16
申请号:ARP040104466
申请日:2004-12-01
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BOES MICHAEL , GODEL THIERRY , RIEMER CLAUS , SLEIGHT ANDREW
IPC: A61K31/63 , A61K31/18 , A61K31/325 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P25/00 , C07C311/21 , C07C311/38 , C07C311/44 , C07D209/08 , C07D213/76 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/69 , C07D403/04 , C07D209/40 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: El presente se refiere al uso de compuestos sulfonamidas de fórmula general (1), en donde: Z significa un grupo de fenilo sustituido, piridilo sustituido, primidilo sustituido o indolilo sustituido del grupo de fórmulas (2), R1 significa hidrógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquilo inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 significa hidrógeno o alquilo inferior; R3 significa hidrógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquilo inferior, CF3, alcoxilo inferior o halógeno; R4 significa amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquilo inferior, alcoxilo inferior o halógeno; R5 significa hidrógeno, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alcoxilo inferior o halógeno; R6 significa alquilo inferior, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alcoxilo inferior, halógeno o CF3; R7 significa amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alcoxilo inferior, alquilsulfanilo inferior, mercapto, pirrolidin-1-ilo o azetidin-1-ilo; R8 significa amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, bencil-amino, alcoxilo inferior, alquilsulfanilo inferior, halógeno, pirrolidin-1ilo o azetidin-1-ilo; R9 y R10 significan cada uno, independientemente, alcoxilo inferior o alquil-amino inferior; R11 significa hidrógeno o halógeno; R12 significa hidrógeno o alquilo inferior; y a significa un doble enlace opcional, con la salvedad de que R7 y R8 no significan simultáneamente metoxilo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para la producción de medicamentos que contienen los compuestos de fórmula general (1) como sustancias terapéuticamente activas contra trastornos del sistema nervioso central.
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公开(公告)号:AT309242T
公开(公告)日:2005-11-15
申请号:AT02805304
申请日:2002-12-05
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: FLOHR ALEXANDER , JAKOB-ROETNE ROLAND , NORCROSS ROGER DAVID , RIEMER CLAUS
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D277/84 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: The present invention relates to compounds of the formula wherein R1 and R2 are as described within. The compounds of formula I have been found to be adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have a good affinity to the A2A-receptor and they may be used in the treatment of diseases, related to this receptor.
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