USO DE UN COMPUESTO QUE TIENE ACTIVIDAD INHIBITORIA COMBINADA Y CONCURRENTE CON ENDOPEPTIDASA NEUTRA Y METALOPROTEASA IGS5.

    公开(公告)号:AR039352A1

    公开(公告)日:2005-02-16

    申请号:ARP020101765

    申请日:2002-05-14

    Abstract: Uso de un compuesto que tiene actividad inhibidora combinada y en particular concurrente de endopeptidasa neutra (NEP) y una novedosa metaloproteasa denominada IGS5, que es un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de al menos 70% con relación a una de las secuencias de aminoácidos elegidas del grupo de SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 4 y SEQ ID NO: 6; o una sal o solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento o composición farmacéutica para tratar mamíferos superiores y preferiblemente seres humanos que sufren de o son susceptibles a una enfermedad o condición que puede ser aliviada o impedida por inhibición combinada o concurrente de IGS5. Además la presente se refiere a una composición farmacéutica que comprende cantidades co-eficaces y preferiblemente sinérgicamente eficaces de un primer compuesto que tiene actividad inhibidora combinada o concurrente de NEP/IGS5, preferiblemente derivados de ácido benzazepin-n-acético sustituido de la fórmula (1) o una sal, solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un compuesto adicional elegido del grupo de otros inhibidores de metalopoteasa individuales y/o combinantes, estando elegido preferiblemente dicho compuesto del grupo que comprende los inhibidores de ACE, inhibidores selectivos de ECE, inhibidores selectivos de NEP, inhibidores duales de NEP/ECE, inhibidores mixtos de estas metaloproteasas. Reivindicación 10: Uso de un compuesto de la fórmula (1), en la cual: A representa un grupo con las fórmulas (2) o (3), en cuya fórmula (2) R1a representa un grupo fenil-(alquilo inferior), opcionalmente sustituido en el ciclo fenilo por alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno o un grupo naftil-(alquilo inferior), R2a representan hidrógeno o un grupo que forma un éster biolábil y en cuya fórmula (3) R1b representa hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido fosfónico biolábil, R2b es hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido fosfónico biolábil, y en donde R3 representa hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido carboxílico biolábil, o una sal o solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento o composición farmacéutica para tratar mamíferos superiores, preferiblemente seres humanos, que sufren de o son susceptibles a una enfermedad o condición que puede ser aliviada o impedida por inhibición combinada o concurrente de: a) endopeptidasa neutra (NEP) y b) metaloproteasa IGS5 que es un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de a menos 70% con relación a una de las secuencias de aminoácidos elegida del grupo que comprende SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 4, y SEQ ID NO: 6.

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