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51.
公开(公告)号:PL367093A1
公开(公告)日:2005-02-21
申请号:PL36709302
申请日:2002-05-14
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: BERGER CLAUDIA , FISCHER YVAN , HOELTJE DAGMAR , WALDECK HARALD , WESKE MICHAEL , ZIEGLER DIETER
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公开(公告)号:AR039352A1
公开(公告)日:2005-02-16
申请号:ARP020101765
申请日:2002-05-14
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: BERGER CLAUDIA , FISCHER IVAN , HOLTJE DAGMAR , WALDECK HARALD , WESKE MICHAEL , ZIEGLER DIETER
IPC: C12N15/09 , A61K31/00 , A61K31/444 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P25/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D223/16 , A61K45/06
Abstract: Uso de un compuesto que tiene actividad inhibidora combinada y en particular concurrente de endopeptidasa neutra (NEP) y una novedosa metaloproteasa denominada IGS5, que es un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de al menos 70% con relación a una de las secuencias de aminoácidos elegidas del grupo de SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 4 y SEQ ID NO: 6; o una sal o solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento o composición farmacéutica para tratar mamíferos superiores y preferiblemente seres humanos que sufren de o son susceptibles a una enfermedad o condición que puede ser aliviada o impedida por inhibición combinada o concurrente de IGS5. Además la presente se refiere a una composición farmacéutica que comprende cantidades co-eficaces y preferiblemente sinérgicamente eficaces de un primer compuesto que tiene actividad inhibidora combinada o concurrente de NEP/IGS5, preferiblemente derivados de ácido benzazepin-n-acético sustituido de la fórmula (1) o una sal, solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un compuesto adicional elegido del grupo de otros inhibidores de metalopoteasa individuales y/o combinantes, estando elegido preferiblemente dicho compuesto del grupo que comprende los inhibidores de ACE, inhibidores selectivos de ECE, inhibidores selectivos de NEP, inhibidores duales de NEP/ECE, inhibidores mixtos de estas metaloproteasas. Reivindicación 10: Uso de un compuesto de la fórmula (1), en la cual: A representa un grupo con las fórmulas (2) o (3), en cuya fórmula (2) R1a representa un grupo fenil-(alquilo inferior), opcionalmente sustituido en el ciclo fenilo por alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno o un grupo naftil-(alquilo inferior), R2a representan hidrógeno o un grupo que forma un éster biolábil y en cuya fórmula (3) R1b representa hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido fosfónico biolábil, R2b es hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido fosfónico biolábil, y en donde R3 representa hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido carboxílico biolábil, o una sal o solvato o éster biolábil farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento o composición farmacéutica para tratar mamíferos superiores, preferiblemente seres humanos, que sufren de o son susceptibles a una enfermedad o condición que puede ser aliviada o impedida por inhibición combinada o concurrente de: a) endopeptidasa neutra (NEP) y b) metaloproteasa IGS5 que es un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de a menos 70% con relación a una de las secuencias de aminoácidos elegida del grupo que comprende SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 4, y SEQ ID NO: 6.
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公开(公告)号:DE50104023D1
公开(公告)日:2004-11-11
申请号:DE50104023
申请日:2001-07-12
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HEBEBRAND JOHANNES , ANTEL JOCHEN , PREUSCHOFF ULF , DAVID SAMUEL , SANN HOLGER , WESKE MICHAEL
Abstract: Compounds for the treatment and/or prevention of obesity are selected on the basis of their capability to inhibit de novo lipogenesis in mammals. An independent claim is also included for the use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals and which have no anticonvulsant activity for the production of a medicament for the treatment and/or prevention of obesity. - ACTIVITY : Anorectic. - MECHANISM OF ACTION : Lipogenesis inhibitor; Carboanhydrase inhibitor. No biological data given.
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54.
公开(公告)号:ZA200308098B
公开(公告)日:2004-10-18
申请号:ZA200308098
申请日:2003-10-17
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: BERGER CLAUDIA , FISCHER YVAN , HOELTJE DAGMAR , WALDECK HARALD , WESKE MICHAEL , ZIEGLER DIETER
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55.
公开(公告)号:CZ20033183A3
公开(公告)日:2004-07-14
申请号:CZ20033183
申请日:2002-05-14
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: BERGER CLAUDIA , FISCHER YVAN , HOLTJE DAGMAR , WALDECK HARALD , WESKE MICHAEL , ZIEGLER DIETER
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56.
公开(公告)号:HK1057499A1
公开(公告)日:2004-04-08
申请号:HK04100307
申请日:2004-01-15
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HEBEBRAND JOHANNES , ANTEL JOCHEN , PREUSCHOFF ULF , DAVID SAMUEL , SANN HOLGER , WESKE MICHAEL
IPC: G01N33/50 , A61K20060101 , A61K45/00 , A61P20060101 , A61P1/00 , A61P3/04 , C12Q20060101 , C12Q1/02 , C12Q1/527 , G01N20060101 , G01N33/15
Abstract: Compounds for the treatment and/or prevention of obesity are selected on the basis of their capability to inhibit de novo lipogenesis in mammals. An independent claim is also included for the use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals and which have no anticonvulsant activity for the production of a medicament for the treatment and/or prevention of obesity. - ACTIVITY : Anorectic. - MECHANISM OF ACTION : Lipogenesis inhibitor; Carboanhydrase inhibitor. No biological data given.
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公开(公告)号:NO20035110D0
公开(公告)日:2003-11-17
申请号:NO20035110
申请日:2003-11-17
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: BERGER CLAUDIA , FISHER YVAN , HOELTJE DAGMAR , WALDECK HARALD , WESKE MICHAEL , ZIEGLER DIETER
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公开(公告)号:AR028730A1
公开(公告)日:2003-05-21
申请号:ARP010102883
申请日:2001-06-15
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HEBEBRAND JOHANNES , ANTEL JOCHEN , FREUSCHOFF ULF , DAVID SAMUEL , SANN HOLGER , WESKE MICHAEL
Abstract: Un procedimiento para encontrar compuestos que son adecuados para el tratamiento y/o la profilaxis de la obesidad, determinando la capacidad de los compuestos a investigar de inhibir la lipogénesis de nuevo en mamíferos y/o seres humanos. Utilizacion de compuestos que poseen la capacidad de inhibir la lipogénesis de nuevo en mamíferos y que están esencialmente exentos de efectos dirigidos al SNC, para la preparacion de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de la obesidad.
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59.
公开(公告)号:CA2416647A1
公开(公告)日:2003-01-20
申请号:CA2416647
申请日:2001-07-12
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: PREUSCHOFF ULF , ANTEL JOCHEN , HEBEBRAND JOHANNES , SANN HOLGER , DAVID SAMUEL , WESKE MICHAEL
Abstract: The invention relates to a method for locating compounds which are suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, whereby the ability of the examined compounds to inhibit de novo lipogenase in mammals and/or humans is determined. Also disclosed is the use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenase in mammals in the production of medicaments fo r the treatment and/or phophylaxis of obesity.
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公开(公告)号:DZ3393A1
公开(公告)日:2002-01-31
申请号:DZ013393
申请日:2001-07-12
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HEBEBRAND JOHANNES , ANTEL JOCHEN , FREUSCHOFF ULF , DAVID SAMUEL , SANN HOLGER , WESKE MICHAEL
Abstract: Compounds for the treatment and/or prevention of obesity are selected on the basis of their capability to inhibit de novo lipogenesis in mammals. An independent claim is also included for the use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals and which have no anticonvulsant activity for the production of a medicament for the treatment and/or prevention of obesity. - ACTIVITY : Anorectic. - MECHANISM OF ACTION : Lipogenesis inhibitor; Carboanhydrase inhibitor. No biological data given.
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