公开(公告)号：WO2005058890A3

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：PCT/EP2004053373

申请日：2004-12-09

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH ,  MENTZEL MATTHIAS ,  REICHE DANIA B ,  BRUCKNER REINHARD ,  DAVID SAMUEL ,  VAN STEEN BARTHOLOMEUS J ,  SCHON UWE ,  JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF

Inventor： MENTZEL MATTHIAS ,  REICHE DANIA B ,  BRUCKNER REINHARD ,  DAVID SAMUEL ,  VAN STEEN BARTHOLOMEUS J ,  SCHON UWE ,  JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF

IPC: A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D221/00 ,  C07D233/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及作为人ORL1（伤害感受肽）受体激动剂的一组水溶角质醇衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的至少一种这些新型水溶黄酚醇衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO9958500B1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：PCT/DE9901417

申请日：1999-05-10

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH ,  REGGELIN MICHAEL ,  HEINRICH TIMO ,  JUNKER BERND ,  ANTEL JOCHEN ,  PREUSCHOFF ULF

Inventor： REGGELIN MICHAEL ,  HEINRICH TIMO ,  JUNKER BERND ,  ANTEL JOCHEN ,  PREUSCHOFF ULF

IPC: C07D219/06 ,  C07C381/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D291/04 ,  C07F7/10

CPC classification number: C07D291/04 ,  C07C381/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a method for stereochemically controlled production of azacyclic compounds of general formula (I), whereby the substituents have the meaning cited in the description. The invention also relates to intermediate products of this method and to novel azacyclenes.

Abstract translation: 描述了立体化学控制制备通式（I）的氮杂环化合物的方法，其中取代基具有本说明书中给出的含义和该方法的中间体以及新的氮杂环。

公开(公告)号：HU227612B1

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：HU0202967

申请日：2002-09-09

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF ,  ANTEL JOCHEN ,  DAVID SAMUEL ,  SANN HOLGER ,  BRUECKNER REINHARD ,  REICHE DANIA ,  EECKOUT CHRISTIAN

IPC: C07D295/00 ,  C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

Abstract: 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives (I) are new. Also new are 1-unsubstituted analog intermediates (II). 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives of formula (I) and their acid addition salts are new. A = naphthyl, phenyl (optionally substituted by OH), mono- or bi-cyclic heteroaryl or 3-6C alkenyl (optionally substituted by phenyl); Q = (CHOR1)k-(CHOR2)l-(CHOR3)m-(CHOR4)n-CH2OR5 ; R1-R5 = H or lower alkanoyl, or two of R1-R5 = CO, CS or CH2 (optionally substituted by lower alkyl or 4-5C alkylene), completing a 5- or 6-membered ring; k, l, m, n = 0 or 1, and R6, R7 = H or halo. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I), and (2) new piperazine derivative intermediates of formula (II).

公开(公告)号：AU2002301141B2

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：AU2002301141

申请日：2002-09-12

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： EECKHOUT CHRISTIAN ,  ANTEL JOCHEN ,  JASSERAND DANIEL ,  REICHE DANIA ,  PREUSCHOFF ULF ,  DAVID SAMUEL ,  BRUCKNER REINHARD ,  SANN HOLGER

IPC: C07D295/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D403/06 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

Abstract: 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives (I) are new. Also new are 1-unsubstituted analog intermediates (II). 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives of formula (I) and their acid addition salts are new. A = naphthyl, phenyl (optionally substituted by OH), mono- or bi-cyclic heteroaryl or 3-6C alkenyl (optionally substituted by phenyl); Q = (CHOR1)k-(CHOR2)l-(CHOR3)m-(CHOR4)n-CH2OR5 ; R1-R5 = H or lower alkanoyl, or two of R1-R5 = CO, CS or CH2 (optionally substituted by lower alkyl or 4-5C alkylene), completing a 5- or 6-membered ring; k, l, m, n = 0 or 1, and R6, R7 = H or halo. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I), and (2) new piperazine derivative intermediates of formula (II).

公开(公告)号：CA2260315C

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：CA2260315

申请日：1999-01-25

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF ,  EECKHOUT CHRISTIAN

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P1/14 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00

Abstract: Ring-contracted N-demethyl-N-isopropyl-erythromycin-A derivatives having a modified side chain and gastrointestinally effective motilin-agonistic properties and the preparation thereof are described.

公开(公告)号：ES2250561T3

公开(公告)日：2006-04-16

申请号：ES02020115

申请日：2002-09-07

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF ,  ANTEL JOCHEN ,  DAVID SAMUEL ,  SANN HOLGER ,  BRUCKNER REINHARD

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

Abstract: Compuestos de fórmula general I en la cual A significa naftilo, fenilo eventualmente sustituido con hidroxi, heteroarilo mono- o bicíclico, o alquenilo C3- 6 eventualmente sustituido con fenilo, Z significa un subgrupo de fórmula general en la cual R1 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R2, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R2 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R1, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R3 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R1, R2, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R4 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R1, R2, R3 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R5 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R1, R2, R3 y R4, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, k significa 0 ó 1, l significa 0 ó 1, m significa 0 ó 1, n significa 0 ó 1, R6 significa halógeno o hidrógeno, y R7 significa halógeno o hidrógeno, así como sales por adición de ácidos fisiológicamente tolerables de compuestos de fórmula I.

公开(公告)号：ES2228074T3

公开(公告)日：2005-04-01

申请号：ES99934470

申请日：1999-05-10

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： REGGELIN MICHAEL ,  HEINRICH TIMO ,  JUNKER BERND ,  ANTEL JOCHEN ,  PREUSCHOFF ULF

IPC: C07D219/06 ,  C07C381/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D291/04 ,  C07F7/10

Abstract: Procedimiento para la preparación controlada estereoquímicamente de compuestos de la **Fórmula** en la que el grupo R1R2CH en la posición 5 del esqueleto cíclico y el grupo hidroxi en la posición 3 del esqueleto cíclico se encuentran en cada caso en posición trans uno respecto de otro, y en donde el sustituyente R4 en la posición 4 y el grupo hidroxi en la posición 3 del esqueleto cíclico se encuentran en cada caso en posición cis uno respecto de otro.

公开(公告)号：DE10145044A1

公开(公告)日：2003-04-03

申请号：DE10145044

申请日：2001-09-13

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  PREUSCHOFF ULF ,  ANTEL JOCHEN ,  DAVID SAMUEL ,  SANN HOLGER ,  BRUECKNER REINHARD ,  REICHE DANIA ,  EECKOUT CHRISTIAN

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

Abstract: 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives (I) are new. Also new are 1-unsubstituted analog intermediates (II). 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives of formula (I) and their acid addition salts are new. A = naphthyl, phenyl (optionally substituted by OH), mono- or bi-cyclic heteroaryl or 3-6C alkenyl (optionally substituted by phenyl); Q = (CHOR1)k-(CHOR2)l-(CHOR3)m-(CHOR4)n-CH2OR5 ; R1-R5 = H or lower alkanoyl, or two of R1-R5 = CO, CS or CH2 (optionally substituted by lower alkyl or 4-5C alkylene), completing a 5- or 6-membered ring; k, l, m, n = 0 or 1, and R6, R7 = H or halo. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I), and (2) new piperazine derivative intermediates of formula (II).

公开(公告)号：NO20024351D0

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：NO20024351

申请日：2002-09-12

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： JASSERAND DANIEL ,  ANTEL JOCHEN ,  SANN HOLGER ,  REICHE DANIA ,  PREUSCHOFF ULF ,  DAVID SAMUEL ,  BRUECKNER REINHARD ,  EECKHOUT CHRISTIAN

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D

Abstract: 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives (I) are new. Also new are 1-unsubstituted analog intermediates (II). 1-(1-(Hetero)aryl)-1-(polyhydroxyalkyl)-methyl)-4-(4-(N-methylbenzamid o)-3-phenylbutyl)-piperazine derivatives of formula (I) and their acid addition salts are new. A = naphthyl, phenyl (optionally substituted by OH), mono- or bi-cyclic heteroaryl or 3-6C alkenyl (optionally substituted by phenyl); Q = (CHOR1)k-(CHOR2)l-(CHOR3)m-(CHOR4)n-CH2OR5 ; R1-R5 = H or lower alkanoyl, or two of R1-R5 = CO, CS or CH2 (optionally substituted by lower alkyl or 4-5C alkylene), completing a 5- or 6-membered ring; k, l, m, n = 0 or 1, and R6, R7 = H or halo. Independent claims are also included for: (1) the preparation of (I), and (2) new piperazine derivative intermediates of formula (II).

公开(公告)号：ES2170318T3

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：ES97118000

申请日：1997-10-17

Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

Inventor： HOLTJE DAGMAR ,  PREUSCHOFF ULF ,  FINNER EMIL ,  EECKHOUT CHRISTIAN

IPC: A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P43/00 ,  C07H17/08

Abstract: Ä(1'R),2R,3S,4S,5R,6R,9R,11R,12R,14RÜ-11-(1'-hydroxypropyl)-2,4,6,8,11 ,14-hexamethyl-10,13,15-trioxatricycloÄ9.2.1.1 Ü pentadecan-1-one derivatives of formula (I) and their salts are new: R = H or Me.