公开(公告)号：AT259349T

公开(公告)日：2004-02-15

申请号：AT95939156

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

公开(公告)号：ES2169127T3

公开(公告)日：2002-07-01

申请号：ES95914866

申请日：1995-03-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT EDWARD ,  HARDING MATTHEW W

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C279/10 ,  C07C333/04 ,  C07C335/06 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  C07C271/54 ,  C07C275/34

公开(公告)号：PT754176E

公开(公告)日：2002-05-31

申请号：PT95914866

申请日：1995-03-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT EDWARD ,  HARDING MATTHEW W

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C279/10 ,  C07C333/04 ,  C07C335/06 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  C07C271/54 ,  C07C275/34

公开(公告)号：DK0754176T3

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：DK95914866

申请日：1995-03-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HARDING MATTHEW W ,  ZELLE ROBERT EDWARD

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C279/10 ,  C07C333/04 ,  C07C335/06 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/44 ,  C07C271/54 ,  C07C275/34

公开(公告)号：NZ333373A

公开(公告)日：2000-07-28

申请号：NZ33337398

申请日：1998-12-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00

Abstract: This treatment of multi-drug resistant cells, for prevention of the development of multi-drug resistance, and for use in multi-drug resistant cancer therapy, comprises treatment with compounds, that can maintain, increase, or restore sensitivity of cells to therapeutic or prophylactic agents, and which are of the formula (I): where Ar is a hetero- or carbo-cyclic aromatic group, X is Ar , OR2 or NR3R4; J is alkyl, alkenyl or alkenyl, each optionally substituted by Ar; K is alkyl, or alkyl, alkenyl or alkenyl, each substituted by Ar, or cyclohexyl, R1 , B and D each are alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl substituted alkyl, alkenyl or alkynyl or Aryl substituted alkyl, alkenyl or alkynyl; and the other moieties are as defined in the specification.

公开(公告)号：AP781A

公开(公告)日：1999-11-04

申请号：AP9700999

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  A61K51/16 ,  C07C237/02

Abstract: The present invention relates to compounds of formula Compounds of formula (I) are useful in maintaining, increasing or restoring drug-sensitivity of mult-drug resistant cells.This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and the use of these compounds for treating and preventing multi-drug resistant cells, particularly in multi-drug resistant cancer therapy. This invention also relates to processes for preparing compounds of formula (I).

公开(公告)号：HUT77977A

公开(公告)日：1999-01-28

申请号：HU9802168

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HARDING MATTHEW W ,  ZELLE ROBERT E

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

公开(公告)号：MX9604305A

公开(公告)日：1997-12-31

申请号：MX9604305

申请日：1995-03-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT EDWARD ,  HARDING MATTHEW W

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C279/10 ,  C07C333/04 ,  C07C335/06 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44

Abstract: La presente invencion se relaciona con compuestos que pueden mantener, aumentar o restituir la sensibilidad de las células a los agentes terapéuticos o profilácticos. La presente invencion también se relaciona con composiciones farmacéuticas que constan de estos compuestos. Los compuestos y las composiciones farmacéuticas de la presente invencion son particularmente bien adecuados para el tratamiento e células resistentes a drogas multiples, para la prevencion del desarrollo de la resistencia a las drogas multiples, y para su utilizacion en terapias contra el cáncer resistente a drogas multiples.

公开(公告)号：CZ149197A3

公开(公告)日：1997-10-15

申请号：CZ149197

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

公开(公告)号：MX9703621A

公开(公告)日：1997-08-30

申请号：MX9703621

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

Abstract: La presente invencion se refiere a compuestos que pueden mantener, aumentar o restaurar la sensibilidad de las células a agentes terapéuticos o profilácticos. La presente invencion también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Los compuestos y composiciones farmacéuticas de la presente invencion son particularmente adecuados para el tratamiento de las células resistentes a drogas multiples, para la prevencion del desarrollo de las resistencia a drogas multiples , y para usarse en la terapia del cáncer resistente a drogas multiples.