公开(公告)号：WO2007136615A3

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2007011595

申请日：2007-05-15

Applicant: MERCK & CO INC ,  BANYU PHARMA CO LTD ,  VERTEX PHARMA ,  BUSER DOEPNER CAROLYN A ,  BLOECHER ANDREW M ,  FREEDMAN STEVEN J ,  HARDING MATTHEW W ,  HASAKO SHINICHI ,  HOOVER RUSSELL R ,  SHIMOMURA TOSHIYASU

Inventor： BLOECHER ANDREW M ,  FREEDMAN STEVEN J ,  HARDING MATTHEW W ,  HASAKO SHINICHI ,  HOOVER RUSSELL R ,  SHIMOMURA TOSHIYASU

IPC: A61K31/506

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of an Aurora kinase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, in a first treatment procedure, and a second amount of an anti-cancer agent in a second treatment procedure. The first and second amounts together comprise a therapeutically effective amount. The effect of the Aurora kinase inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.

Abstract translation: 本发明涉及在有需要的受试者中治疗癌症的方法，通过在有需要的受试者中施用第一量的极光激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或水合物，在第一种治疗方法中，和 第二量的抗癌剂。 第一和第二量一起包括治疗有效量。 Aurora激酶抑制剂和抗癌剂的作用可能是相加或协同的。

公开(公告)号：WO2007127801A3

公开(公告)日：2008-09-12

申请号：PCT/US2007067421

申请日：2007-04-25

Applicant: VERTEX PHARMA ,  RAMACHANDRAN RAVI K ,  HARDING MATTHEW W ,  CARON PAUL R ,  BOTFIELD MARTYN C ,  HARE BRIAN J ,  BANDARU RAJ ,  KELLIHER KEVIN M ,  CORNELL CATHARINE N

Inventor： RAMACHANDRAN RAVI K ,  HARDING MATTHEW W ,  CARON PAUL R ,  BOTFIELD MARTYN C ,  HARE BRIAN J ,  BANDARU RAJ ,  KELLIHER KEVIN M ,  CORNELL CATHARINE N

IPC: C12Q1/68 ,  A61K49/00 ,  C07H21/04 ,  C12M1/34

CPC classification number: C12Q1/707 ,  C12Q2545/114

Abstract: A signature set of genes associated with hepatitis C virus infection is described. Figure 1 depicts a line graph demonstrating median HCV RNA levels (y axis) over time (x axis) in HCV infected patients after treatment with VX-950 or a placebo control.

Abstract translation: 描述了与丙型肝炎病毒感染相关的基因的一组签名。 图1描绘了在用VX-950或安慰剂对照治疗后HCV感染患者中随时间（x轴）显示中位HCV RNA水平（y轴）的线图。

公开(公告)号：EP1766091A4

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：EP05804844

申请日：2005-05-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JAIN-PANDEY JUGNU ,  HARDING MATTHEW W ,  RAMACHANDRAN RAVI ,  BOTFIELD MARTYN

IPC: C12Q1/68 ,  A61K38/17 ,  C07H21/02 ,  G01N33/53

CPC classification number: C12Q1/6883 ,  C12Q1/6837 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/158

公开(公告)号：EP2016195A4

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：EP07761284

申请日：2007-04-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： RAMACHANDRAN RAVI K ,  HARDING MATTHEW W ,  CARON PAUL R ,  BOTFIELD MARTYN C ,  HARE BRIAN J ,  BANDARU RAJ ,  KELLIHER KEVIN M ,  CORNELL CATHARINE N

IPC: C12Q1/68 ,  A61K49/00 ,  C07H21/04 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/70

CPC classification number: C12Q1/707 ,  C12Q2545/114

公开(公告)号：AU2007244824A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：AU2007244824

申请日：2007-04-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CARON PAUL R ,  BOTFIELD MARTYN C ,  HARE BRIAN J ,  KELLIHER KEVIN M ,  HARDING MATTHEW W ,  CORNELL CATHARINE N ,  RAMACHANDRAN RAVI K ,  BANDARU RAJ

IPC: C12Q1/68 ,  A61K49/00 ,  C07H21/04 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/70

公开(公告)号：ES2216022T3

公开(公告)日：2004-10-16

申请号：ES95939156

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

公开(公告)号：PT797567E

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：PT95939156

申请日：1995-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HARDING MATTHEW W ,  ZELLE ROBERT E

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C237/02 ,  C07D213/81

公开(公告)号：NZ283599A

公开(公告)日：1998-06-26

申请号：NZ28359995

申请日：1995-03-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT EDWARD ,  HARDING MATTHEW W

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C279/10 ,  C07C333/04 ,  C07C335/06 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  C07C271/54 ,  C07C275/34 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20

公开(公告)号：FI972086A

公开(公告)日：1997-05-15

申请号：FI972086

申请日：1997-05-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C309/59 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D277/64 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07C

公开(公告)号：PE52396A1

公开(公告)日：1996-12-12

申请号：PE28473295

申请日：1995-11-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZELLE ROBERT E ,  HARDING MATTHEW W

IPC: C07C237/00 ,  C07C237/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  C07C237/22 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D521/00

Abstract: SE REFIERE AL COMPUESTO USADO EN EL TRATAMIENTO DE LAS CELULAS RESISTENTES A MULTIDROGAS, DE FORMULA I DONDE: R1, B y D SON INDEPENDIENTEMENTE Ar, ALQUILO RECTO O RAMIFICADO DE (C1-C6), ALQUENILO RECTO O RAMIFICADO DE (C2-C6) ENTRE OTROS, EN DONDE CUALQUIERA DE LOS GRUPOS CH2 DE DICHAS CADENAS ALQUILO PUEDEN SER REEMPLAZADAS POR UN HETEROATOMO SELECCIONADO DEL GRUPO O, S, SO, SO2 Y NR; B Y D TAMBIEN PUEDEN SER HIDROGENO, SIEMPRE QUE R1 NO SEA NITROGENO; J ES ALQUILO RECTO O RAMIFICADO DE (C1-C6), ALQUENILO RECTO O RAMIFICADO DE (C3-C6) ENTRE OTROS; K SE SELECCIONA DEL GRUPO CONSISTENTE DE ALQUILO RECTO DE (C1-C6) O ALQUILO RAMIFICADO (C1-C6), Ar SUSTITUIDO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), Ar SUSTITUIDO ALQUENILO RECTO O RAMIFICADO DE (C2-C6) ENTRE OTROS; X SE SELECCIONA DE Ar, -OR2, NR3R4, EN DONDE R2 TIENE LA MISMA DEFINICION DE R1 y, R3 Y R4 TIENEN LAS MISMAS DEFINICIONES DE B Y D, Y R3 Y R4 JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO ALIFATICO O AROMATICO DE 5 A 7 MIEMBROS; m ES 0 o 1; TAMBIEN SE REFIERE AL PROCESO DE SINTESIS DEL COMPUESTO DE FORMULA I QUE COMPRENDE: a) ACOPLAR UN AMINOACIDO DE FORMULA IV CON UNA AMINA DE FORMULA V, PARA DAR UNA AMIDA DE FORMULA VI; b) DESPROTEGER LA AMIDA DE FORMULA VI PARA DAR UNA AMINO AMIDA DE FORMULA VII; c) ACILAR LA AMINO AMIDA DE FORMULA VII CON EL COMPUESTO DE FORMULA VIII