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公开(公告)号：CN111518002B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202010435801.6
申请日：2020-05-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/14
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种硫醚类化合物及其制备方法、医药中间体及其应用，所述硫醚类化合物包括以下的原料：亚砜类化合物、溴化物以及1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐。本发明提供的硫醚类化合物通过在离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐中反应，无需采用金属催化反应，从根本上消除了金属残留、有机溶剂污染等问题，特别适用于一些药物类的合成，具有较高的经济适用性。而提供的制备方法操作简单，产率高，产品纯度高，整个反应无需金属催化，同时反应条件温和，底物范围广，解决了现有硫醚类化合物在合成时需要使用过渡金属进行催化反应，存在合成的产品易出现金属残留的问题，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN112609202B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202011552055.5
申请日：2020-12-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C25B3/23 , C25B3/09 , C07D261/20
Abstract: 本发明公开了一种电催化合成天然产物Xanthoisoxazoline B的方法及其产品，以4‑取代基苯乙胺经过氧化成肟类化合物，通过有机电化学催化氧化去芳构化，再经历一步Luche还原，三步反应的精短全合成得到产物Xanthoisoxazoline B。本发明的合成方法，清洁高效、反应时间短、低能耗，原料廉价易得，中间体稳定，对大量制备以及更好的研究天然产物Xanthoisoxazoline B的强大生物活性、抗癌、抗菌、消炎活性提供良好的基础。
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公开(公告)号：CN111153849B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201911319716.7
申请日：2019-12-19
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/30
Abstract: 本发明公开了一种2‑吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法，其中，一种2‑吲哚甲醇在水相反应体系中合成C3位硫醚化吲哚衍生物的方法，其包括，将2‑吲哚甲醇类化合物、硫酚类化合物、三氟甲烷磺酸铟混合后溶解；加热搅拌，旋蒸层析，即得2‑吲哚甲醇C3位硫醚化的目标产品，其为C3位硫醚化吲哚衍生物。本发明使用水相反应体系，绿色可持续，安全、廉价、无毒、不易燃，而且与环境相容性好，操作简单，产率高，纯度在98％以上，产物生物活性好。符合“绿色化学”理念。
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公开(公告)号：CN111939138A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910416536.4
申请日：2019-05-17
Applicant: 南京林业大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/42 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种制备以去铁蛋白为载体的紫杉醇纳米药物并回收紫杉醇的方法。紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然广谱、高效的抗肿瘤药，但因其水溶性差、缺乏靶向性限制了其在临床上的应用。去铁蛋白是由24个蛋白亚基自组装形成的中空笼状蛋白，该纳米笼状蛋白可通过蛋白亚基的解聚重组将紫杉醇载入其中形成以去铁蛋白为载体的紫杉醇纳米药物，该方法可有效提高紫杉醇的水溶性，增加紫杉醇的靶向性，在精准高效治疗癌症等方面具有极大的应用前景。在制备紫杉醇纳米药物时，由于装载率较低，价格昂贵的紫杉醇因无法回收而被浪费。本发明提供了一种在制备紫杉醇纳米药物后回收紫杉醇的方法，可大大降低制备成本，实现紫杉醇的回收再利用。
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公开(公告)号：CN108164402B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810144871.9
申请日：2018-02-12
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种水相氧化叔醇制备酮的方法，其包括，在DAPGS‑750‑M/H2O溶液中加入硝酸银，三氟甲磺酸铋，过硫酸钾，再加入叔醇，以900‑1200rpm室温下搅拌24小时，用乙酸乙酯萃取，经过真空浓缩，柱层析分离得到目标产物。)本发明所提供的一种水相氧化叔醇至酮的新方法实现了传统认为“无法氧化”的叔醇的氧化。整个反应在室温下进行，解决了反应能耗问题。操作简单，产率高，纯度在98％以上。反应介质绿色安全，条件温和，底物范围广，不但简单叔醇类化合物可以适用，复杂的天然产物亦可以以此方法进行改性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111777534A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010756061.6
申请日：2020-07-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C317/14 , C07C317/18 , C07C315/06 , C25B3/00
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种炔基砜类化合物及其制备方法和应用，所述炔基砜类化合物包括以下的原料炔烃类化合物、亚磺酸钠类化合物、碘化钾、水以及有机溶剂。本发明提供的炔基砜类化合物以炔烃类化合物、亚磺酸钠类化合物、碘化钾、水以及有机溶剂作为原料，通过电解即可制备炔基砜类化合物，可以在温和无金属催化剂的条件下实现合成炔基砜类化合物，无需高温、富氧、恒压等条件，反应条件不苛刻，而且步骤简单，无需多步反应，简化了合成步骤，解决了现有炔基砜类化合物在制备中存在条件苛刻，而且步骤繁琐的问题；而提供的所述炔基砜类化合物的制备方法操作简单，产率高，具有较高的经济适用性。
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公开(公告)号：CN111454184A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010435789.9
申请日：2020-05-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C323/52 , C07C323/60 , C07D333/62 , C07C319/14
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种化合物及其制备方法、医药中间体及其应用，所述化合物包括以下的原料：硫醚、溴化物以及适量的有机溶剂，且所述硫醚的摩尔量与所述溴化物的摩尔量之比为1：2-8。本发明提供的化合物以硫醚、溴化物以及适量的有机溶剂作为原料，无需采用催化剂即可得到硫醚类化合物，从根本上消除了金属残留等问题；而提供的制备方法操作简单，产率高，通过硫醚复分解反应制备硫醚类化合物，整个反应无需金属催化，同时，反应条件温和，底物范围广，解决了现有的硫醚类化合物合成方法存在金属污染的问题，在有机合成、药物合成等领域都具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN106748927B
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201611114589.3
申请日：2016-12-07
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/21 , C07C323/62 , C07J31/00
Abstract: 本发明公开了一种硫醚类化合物的制备方法及其产品，其中方法包括，在不与底物反应的气体保护下，向乙腈或二氯甲烷中加入亚砜类化合物，降温后加入三氟甲磺酸酐或三氟乙酸酐，再加入芳基酚类化合物，并保持此温度搅拌2～4h，加入磷酸钾，加热至65～75℃，搅拌20～28h后，萃取并浓缩层析得到目标产品。本发明制备硫醚类化合物的方法具有简单、高效、温和和经济的特点。
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公开(公告)号：CN108623454A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710176602.6
申请日：2017-03-23
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/40 , C08G65/332 , C07C319/14 , C07C323/21 , B01F17/42 , B01F17/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在表面活化中的用途与制备方法。制备方法包括，将基底化合物、聚乙二醇单甲醚、对甲苯磺酸加入甲苯；加热回流；加入饱和碳酸氢钠；萃取；洗涤；经无水硫酸钠干燥，旋蒸，柱层析得到目标产品；其中，所述基底化合物，其为枞醇琥珀酸酯或枞胺琥珀酸酯；其中，所述加热回流，其为温度为130～140℃，时间为4～6h。本发明原料来源广泛，经济性好。条件温和，底物范围广，多种分子量的聚乙二醇单甲醚均可适用。
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公开(公告)号：CN108420845A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201810601719.9
申请日：2018-06-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: A61K36/48 , A61P3/10 , A61K129/00
Abstract: 本发明提供了一种用于治疗II型糖尿病的黑荆树皮提取物及其在制备Ⅱ型糖尿病治疗药物中的应用，属于植物提取物技术领域。所述黑荆树皮提取物采用如下步骤制备得到：将脱脂黑荆树皮与溶剂混合，超声浸提；所述溶剂包括乙醇水溶液、丙酮水溶液或水。本发明制备得到的黑荆树皮提取物能够较强的抑制α-葡萄糖苷酶，同时对α-淀粉酶的抑制作用较为温和，进而能够在有效地达到降血糖效果的同时减少因对α-淀粉酶过量抑制而产生的胃肠道疾病的发生，有效地降低了以往药物副作用的产生。
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