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公开(公告)号:CN105348170A
公开(公告)日:2016-02-24
申请号:CN201510749828.1
申请日:2015-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D209/42 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/42
Abstract: 1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备方法,涉及脲衍生物。制备方法:合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙;制备5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;制备5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;制备5-异氰酸基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;制备5-(3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;制备1-(2-(碳酰肼基)-1H-吲哚-5-基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲;合成1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物。1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号:CN105037194A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510278231.3
申请日:2015-05-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途,涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型,通过流式细胞仪药物筛选实验发现,经过具有上述结构式的查尔酮,二氢查尔酮和黄酮化合物处理后,潜伏期的HIV基因有明显激活现象,它们对潜伏期HIV的激活率为0~30%。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用,其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9%,与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号:CN104829597A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510269949.6
申请日:2015-05-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法:1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙;2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯;3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯;5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼;6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。
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公开(公告)号:CN102580352B
公开(公告)日:2014-07-09
申请号:CN201210022094.3
申请日:2012-01-31
Applicant: 厦门大学
IPC: B01D15/10
Abstract: 一种天然产物的分离方法,涉及一种天然产物的分离方法。上样工段,第一维液相色谱分离工段,第一维液相色谱柱洗脱液的稀释,稀释液的分段富集,富集柱上富集物的洗脱,第二维液相色谱分离工段。分离过程采用中低压液相×制备型高效液相的全二维液相色谱方法,可以很好地解决现有技术所存在的缺点,既保留了中低压液相的大容量样品制备能力,又保证了制备高效液相色谱的高效分离能力,减少了大量的中间处理环节。
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公开(公告)号:CN102079739B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201010589439.4
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 一种大豆苷元衍生物及其制备方法和应用。涉及大豆苷元,提供一种大豆苷元衍生物,其为黄色胶状,化学名为3′,8-二烯丙基-4′,7-二羟基异黄酮,分子量为334.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种大豆苷元衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3′,8-二烯丙基-4′,7-二羟基异黄酮具有与大豆苷元相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与大豆苷元相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102212083A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110085220.5
申请日:2011-04-02
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/6558 , A61K31/685 , A61P31/18
Abstract: d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。涉及核苷氢亚磷酸酯,提供d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯为白色固体,化学名为2′,3′-双脱氢-2′,3′双脱氧胸苷-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯,分子式为C20H31N2O6P,相对分子质量为426。用特戊酰氯作为为缩合剂,使d4T和薄荷醇在碱性溶剂里,先后与亚磷酸的两个羟基缩合,用一锅法合成d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯。制备的d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯可抑制逆转录酶的活性,作为核苷逆转录酶抑制剂,在制备抗艾滋病药物中具有广泛的应用。合成原料易得反应时间短,步骤少,条件温和,产率达到69%。
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公开(公告)号:CN102070507A
公开(公告)日:2011-05-25
申请号:CN201010574370.8
申请日:2010-12-03
Applicant: 厦门大学 , 国家海洋局第三海洋研究所
IPC: C07D209/12 , C12P17/16 , A61P35/00
Abstract: 一种三吲哚化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域,提供一种三吲哚化合物及其制备方法和用途。化合物的化学名为1,2,2-三-1H-吲哚-3-基乙酮,命名为TIE,分子式为C26H19N3O,相对分子质量为388。制备方法包括:将大肠杆菌EPI300 19C6接种至培养基中进行发酵,收集发酵后的发酵液,分离发酵液,纯化获得化合物TIE。TIE结构新颖,具有很强的抗肿瘤活性,可显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长,具有开发为抗肿瘤药物的潜能,在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN102070429A
公开(公告)日:2011-05-25
申请号:CN201010589445.X
申请日:2010-12-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/835 , C07C45/64 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用。涉及查耳酮,提供一种查耳酮衍生物,其为黄色油状液体,化学名为3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮,分子量为320.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种查耳酮衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮具有与4,4′-二羟基查耳酮相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与4,4′-二羟基查耳酮相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN201993351U
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN201120038551.9
申请日:2011-02-14
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种二维液相色谱接口装置,涉及一种液相色谱设备。提供一种可实现制备型二维液相色谱联用的二维液相色谱接口装置。设有稀释液加注泵、混合器和切换阀,所述混合器设有稀释液流入端口、样品流入端口和混合液流出端口;所述稀释液流入端口与稀释液加注泵的出口相连通,所述样品流入端口与第一维液相的色谱柱的出口相连通,所述切换阀上至少设有一混合液流入端口、一废液端口、一流动相流入端口和一流动相流出端口,所述混合液流入端口与所述混合器的混合液流出端口相连通,所述流动相流入端口与第二维液相色谱的输液泵相连通,所述流动相流出端口与第二维液相的色谱柱相连通。
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