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    Novel 2-aminooxazolines as TAAR1 ligands for CNS disorders
    62.
    发明专利
    Novel 2-aminooxazolines as TAAR1 ligands for CNS disorders 未知

    公开(公告)号：ZA200905102B

    公开(公告)日：2010-05-26

    申请号：ZA200905102

    申请日：2009-07-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  NORCROSS ROGER ,  STALDER HENRI

    IPC: A61K20100101 ,  A61P20100101 ,  C07D20100101

    Abstract: The invention relates to compounds of formula I wherein X, Y, R1, R2, and n are as defined herein or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for the treatment of diseases related to the biological function of the trace amine associated receptors, which diseases include depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, substance abuse and metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

    63.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT458732T

    公开(公告)日：2010-03-15

    申请号：AT07703939

    申请日：2007-01-17

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HOENER MARIUS ,  NORCROSS ROGER ,  STALDER HENRI

    IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00 ,  C07D233/54

    Abstract: The present invention relates to methods for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, Ar, R1, R1′, R2, and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers and tautomeric forms. The invention also relates to novel compounds of formula I, compositions containing them, and methods for their preparation.

    NUEVAS 2-AMINOOXAZOLINAS COMO LIGANDOS TAAR1.
    64.
    发明专利
    NUEVAS 2-AMINOOXAZOLINAS COMO LIGANDOS TAAR1. 未知

    公开(公告)号：MX2009008255A

    公开(公告)日：2009-08-12

    申请号：MX2009008255

    申请日：2008-01-23

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  STALDER HENRI ,  ZBINDEN KATRIN GROEBKE ,  NORCROSS ROGER

    IPC: A61K31/421 ,  C07D263/28 ,  A61K31/422 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07D413/04

    Abstract: La invención se refiere al uso de compuestos de la fórmula (ver fórmula (I)) en la que R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COO- alquilo inferior, -O-(CH2)o-O-alquilo inferior, NH-cicloalquilo, cicloalquilo o tetrahidropiran-4-iloxi, los sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR´-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, -CH2N(R)CH2- -cicloalquil-CH2- o SiRR´-CH2-; R/R´ con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo inferior; Y es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, cicloalquilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2 -ilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxin-6-ilo o benzo[1,3]dioxol-5-ilo; n es el número 0, 1, 2 ó 3; o es el número 2 ó 3; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados con aminas trazas, las enfermedades son: la depresión, los trastornos de ansiedad, el trastorno bipolar, el trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos psicóticos, la esquizofrenia, las enfermedades neurológicas, la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, los trastornos de ingestión de comida, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilación de energía, los trastornos y la malfunción de la temperatura corporal, la homeostasis, los trastornos del sueño y del ritmo circadiano y los trastornos cardiovasculares.

    65.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20091721L

    公开(公告)日：2009-07-28

    申请号：NO20091721

    申请日：2009-04-30

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  GROEBKE-ZBINDEN KATRIN ,  NORCROSS ROGER ,  STALDER HENRI

    IPC: C07D403/06 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

    Abstract: The present invention relates to a compound of formula I, wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; each R2 is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; each R3 is independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, phenyloxy, benzyloxy, halogen and lower alkyl substituted by halogen; R4 is selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl; X is selected from the group consisting of —CH2—, —CH— and —O—; Y is selected from the group consisting of —CH2—, —CH2CH2—, —CH— and a bond; with the proviso that, when X is —O—, Y is —CH2—; Z is selected from the group consisting of —CH2— and —CH—; m is 1 or 2; and n is 1 or 2. The invention relates also to a pharmaceutically-acceptable acid-addition salt of such a compound, methods for making the compound, and a composition comprising such a compound. It has been found that the compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1.

    2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES ASOCIADOS CON TRAZAS DE AMINA.
    67.
    发明专利
    2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES ASOCIADOS CON TRAZAS DE AMINA. 未知

    公开(公告)号：MX2009004617A

    公开(公告)日：2009-05-22

    申请号：MX2009004617

    申请日：2007-10-23

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  STALDER HENRI ,  ZBINDEN KATRIN GROEBKE ,  NORCROSS ROGER

    IPC: C07D401/06 ,  A61P25/00 ,  C07D403/06

    Abstract: La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula (ver fórmula I) en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no; X es -Ch2-, -CH- o -O-; Y es -CH2-, -CH- o un enlace; cuando X es -O-, Y puede no ser un enlace; Z es -CH2- o -CH-; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no; n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Ahora se ha centrado que los compuestos de la fórmula I tienen una buena afinidad con los receptores asociados con las aminas trazas (TAAR) y en especial con el TAAR1. Estos compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de la depresión, los trastornos de ansiedad, el trastorno bipolar, el trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD), los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos psicóticos, la esquizofrenia, las enfermedades neurológicas, la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la hipertensión, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, los trastornos alimenticios, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilación de energía, los trastornos y el mal funcionamiento de la homeostasis de la temperatura corporal, los trastornos del sueño y del ritmo circadiano y los trastornos cardiovasculares.

    68.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20091480L

    公开(公告)日：2009-04-30

    申请号：NO20091480

    申请日：2009-04-17

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  ZBINDEN KATRIN GROEBKE ,  NORCROSS ROGER ,  STALDER HENRI ,  GOERGLER ANNICK

    IPC: C07D233/64

    Abstract: The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 is selected from the group consisting of hydrogen or lower alkyl; R 2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkyl substituted by hydroxy, lower alkyl substituted by halogen, -(CH 2 ) x -S-lower alkyl, -(CH 2 ) x -O-lower alkyl, -(CH 2 ) x -NHC(O)O-lower alkyl, -(CH 2 ) x -aryl, and -(CH 2 ) x -heteroaryl; each R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, hydroxy, lower alkyl substituted by halogen, -O-(CH 2 ) m -aryl, -O-(CH 2 ) m -heteroaryl, -(CR 2 ) m -aryl, and -(CR 2 ) m -heteroaryl; each R is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl and hydroxy; Ar is selected from the group consisting of phenyl, pyrimidin-2-yl, pyrimidin-4-yl and pyridin-3-yl; n is 0, 1 or 2; x is 0, 1, 2 or 3; m is 0 or 1; and to their pharmaceutically active salts.

    2-AZETIDINAMETANOAMINAS Y 2-PIRROLIDINAMETANOAMINAS COMO LIGANDOS DE TAAR
    70.
    发明专利
    2-AZETIDINAMETANOAMINAS Y 2-PIRROLIDINAMETANOAMINAS COMO LIGANDOS DE TAAR 未知

    公开(公告)号：PE20090517A1

    公开(公告)日：2009-04-29

    申请号：PE2008001254

    申请日：2008-07-24

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GALLEY GUIDO ,  GOERGLER ANNICK ,  ZBINDEN KATRIN GROEBKE ,  NORCROSS ROGER ,  STALDER HENRI

    IPC: A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09

    Abstract: REFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE 2-AZETIDINAMETANOAMINAS Y 2-PIRROLIDINAMETANOAMINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR O BENCILO OPCIONALMENTE SUTITUIDOS POR HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; R2 ES H, HALOGENO U OR, DONDE R ES ALQUILO INFERIOR, ARILO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO; R3 ES H O F; Ar ES FENILO; n ES 0 O 1; o ES DE 0 A 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ETIL-(3-FENOXI-FENIL)-(R)-1-PIRROLIDIN-2-ILMETIL-AMINA, (3,4-DICLORO-FENIL)-ETIL-(S)-1-PIRROLIDIN-2-ILMETIL-AMINA, (4-CLORO-3-METOXI-FENIL)-METIL-(S)-1-PIRROLIDIN-2-ILMETIL-AMINA, (S)-1-AZETIDIN-2-ILMETIL-(4-CLORO-FENIL)-ETIL-AMINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS POSEEN BUENA AFINIDAD CON LOS RECEPTORES ASOCIADOS CON LAS AMINAS TRAZAS (TAAR) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, TRASTORNOS DE ANSIEDAD, ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, EPILEPSIA

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