DERIVADOS DE 6,7 DIMETOXI ISOQUINOLINAS, INHIBIDORES DE GFTA, COMPUESTOS, PROCEDIMIENTO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USOS

    公开(公告)号:AR044362A1

    公开(公告)日:2005-09-07

    申请号:ARP040101684

    申请日:2004-05-17

    Abstract: Se refiere a compuestos de la fórmula general (1), en la que: R1 es 1,4-dioxepanilo o tetrahidropiran-4-ilo; R2 es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre alquilo inferior y -NR2 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por -(CH2)n-OH, alquilo inferior, alcoxi inferior o es -(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, halógeno-alquilo inferior, -CH2N(R)-(CH2)2OCH3, -N(R)(CH2)2OCH3, -CH2-morfolinilo o -CH2-pirrolidinilo o es (CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o alquilo inferior o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi inferior, halógeno, halógeno-alquilo inferior, alquilo inferior, -CH2-pirrolidin-1-ilo, -CH2-morfolinilo, -CH2N(R)(CH2)2OCH3 o -CH2-N(R)C(O)-alquilo inferior o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o es 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]heptano o es 1-oxa-8-aza-espiro[4,5]decano o es -N(R)-7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo o es 2-aza-biciclo[2.2.2]decano; R es hidrógeno o alquilo inferior; n es el número 0 ó 1; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos para el tratamiento de enfermedades en las que interviene el receptor A2A.

    DERIVATI AMINO-TRIAZOLOPIRIDINA
    68.
    发明专利

    公开(公告)号:YU13502A

    公开(公告)日:2004-11-25

    申请号:YUP13502

    申请日:2000-08-28

    Abstract: Pronalazak se odnosi na jedinjenja formule I, naznacena time sto R1 perdstavlja 5-to ili 6-toclanu heteroarilnu grupu, koja sadrzi 1 do 3 heteroatoma, izabrana izmedju N, O ili S, i cije su grupe opciono supstituisane jednim ili sa dva supstituenta, koji su nizi alkil, -(CH2)nOH, halogen ili nizi alkoksi, i naznacena time sto heteroarilne grupe mogu biti opciono vezane za pirazolski prsten preko nekog alkilena ili alkenil grupe ili je to fenil, opciono supstituisan jednim ili sa dva supstituenta, koji su nizi alkil, hidroksi-nizi alkil, halogen, hidroksi ili nizi alkoksi ili je -O(CH2)nfenil, benzofuril, indolil ili benzotiofenil ili je -S-nizi alkil; R2 i R4 su nezavisno jedan od drugog, vodonik, cijano ili -S(O)2-fenil; R3 je vodonik, halogen ili 5-to ili 6-toclana heteroarilna grupa, koja sadrzi 1 do 3 heteroatoma, izabrana izmedju N, O ili S i gde su grupe opciono supstituisane jednim ili sa dva supstituenta, koji su nizi alkil, -(CH2)n-aril, hldroksi, halogen, nizi alkoksi, morfolinil, amino, nizi alkilamino ili -C(O)NR'2, naznaceno time sto je R* nizi alkil ili vodonik ili je fenil, opciono supstituisan jednim ili sa dva supstituenta koji su halogen, nizi alkoksi, amino, di-nizi alkil amino, CF3, -OCF3, -NHC(O)nizi alkil cijano, -C(O)-nizi alkil, -C(O)O-nizi alkil, -S-nizi alkil, -S(O)2NH-fenil, -S(O)2metilpiperazinil; ili je NR'R", naznacen time sto su R' i R", nezavisno jedan od drugog, vodonik, -(CH2)nfenil, koji je opciono supstituisan halogenom ili nizom alkoksi grupom, -CH(nizi alkil)-fenil, indan-1-il, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen ili cikloalkil; ili je O-fenil, ciji je fenilni prsten opciono supstituisan halogenom, nizom alkil ili nizom alkoksi grupom, -O-tetraidronaftalenil ili -O-CH2-6-metil-piridin-2-il; ili je -benzol[1,3]dioksolil, -1H-indol-5-il, naftil, benzofuran-2-il, 1,3,4,9-tetrahidro-b-karbolin-2-il, piperidin-1-il, pirolidin-1-il, piperazin-4-il-metil ili morfolinil; R5 je -NR2, pri cemu R moze ili ne mora biti vodonik, nizi alkil, fenil, benzil, -CO-nizi alkil, -CO-nizi alkoksi, -nizi alkenil, -CO(CH2)n-fenil ili -COO(CH2)n-fenil, naznacen time sto je fenilni prsten opciono supstituisan sa CF3 nizom alkoksi, halogen ili nizom alkil grupom, -CO(CH2)3-NHCO-nizi alkoksi, -(CH2)n-fenil, naznacen time, sto je fenilni prsten opciono supstituisan nizom alkoksi, CF3 ili halogenom ili je 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il-benzojeva kiselina, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-il-benzojeva kiselina ili 4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,3]diazepin-2-il-benzojeva kiselina; n je 0-4, i njihove farmaceutski prihvatljive soli.

Patent Agency Ranking