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    DERIVADOS DE AZAINDOL CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR NICOTINICO ACETILCOLINA E INHIBICION DE LA REABSORCION DE DOPAMINA
    61.
    发明专利
    DERIVADOS DE AZAINDOL CON UNA COMBINACION DE AGONISMO PARCIAL DEL RECEPTOR NICOTINICO ACETILCOLINA E INHIBICION DE LA REABSORCION DE DOPAMINA 未知

    公开(公告)号：AR061808A1

    公开(公告)日：2008-09-24

    申请号：ARP070102976

    申请日：2007-07-03

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： VAN DER NEUT MARTINA A W ,  COOLEN HEIN K A C ,  STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

    Abstract: Estos compuestos tienen una combinacion de agonismo parcial del receptor nicotínico acetilcolina e inhibicion de la reabsorcion de dopamina. También se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a métodos para prepararlos, métodos para preparar compuestos intermedios utiles para su síntesis, métodos para preparar composiciones y usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administracion a pacientes para lograr un efecto terapéutico en trastornos en los que están implicados receptores nicotínicos y/o transportadores de dopamina o que pueden ser tratados vía la manipulacion de tales receptores. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de azaindol, caracterizados por la formula general (1) donde X, Y y Z representan independientemente N o C, con la condicion de que el anillo contiene al menos un átomo de N, y no más de 2; m y n son independientemente ya sea 0 (cero) o 1, con la condicion de que cuando Y y Z representan carbono y X representa nitrogeno, m es 0 (cero); R2 y R3 representan independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-3, alquinilo C1-3, NH-alquilo C1-3, CF2, hidroxilo, alquil C1-3oxi o un grupo piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiridinilo, morfolinilo, azepanilo, 1-aza-biciclo[2.2.2]octanilo o 1-aza-biciclo[2.2.2]oct-2-enilo, grupo que está o insubstituido o substituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, alquilo C1-3, fenilo o bencilo; R4, R5 y R6 representan independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-3, alquinilo C2-3, NH-alquilo C1-3, hidroxilo o alquil C1-3oxi, con la condicion de que R4 existe solo cuando Y = C, R5 solo cuando Z = C; y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también sales farmacologicamente aceptables, hidratos y solvatos de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos, compuestos que tienen una combinacion de agonismo parcial del receptor nicotínico acetilcolina e inhibicion de reabsorcion de dopamina.

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