-
公开(公告)号：KR1020070022972A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：KR1020050077052
申请日：2005-08-23
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 신규한 환원제와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1로 표시되는 금속 수소화알루미늄 유도체계 환원제는 매우 온화한 조건에서 높은 수율로 에스테르, 아미드 또는 니트릴 화합물을 알데히드로 전환시킬 수 있다.
상기 식에서,
R과 R'은 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 또는 사이클로헥실이거나, 둘이 함께 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 , CH
2 CH
2 OCH
2 CH
2 , 또는 CH
2 CH
2 CH
2 CH
2 를 형성할 수 있고,
M은 Li, Na, 또는 K 이다.-
公开(公告)号：KR100592805B1
公开(公告)日：2006-06-26
申请号：KR1020040025217
申请日：2004-04-13
Applicant: 한국화학연구원 , 한국생명공학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
Inventor： 천혜경 , 유성은 , 김성수 , 양승돈 , 김광록 , 이상달 , 안진희 , 강승규 , 정원훈 , 박성대 , 김남기 , 이장혁 , 허선철 , 이재목 , 송석범 , 권순지 , 김종훈 , 이정형 , 김승준
IPC: C07C251/44
CPC classification number: C07D213/30 , C07C291/02 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/74 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D277/24 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/70 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D417/12
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:
상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).-
公开(公告)号：KR100531189B1
公开(公告)日：2005-11-28
申请号：KR1020030035443
申请日：2003-06-02
Applicant: 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07D231/04 , A61P3/10 , C07D213/81 , C07D213/83
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:
상기 식에서,
R
1 은 서로 같거나 다른 것으로 수소; 할로겐; 시아노; 니트로; 히드록시; 아미노; CO
2 H; CONH
2 ; CSNH
2 ; 아미딘; C
1 -C
4 의 알킬기; C
1 -C
4 의 할로알킬기; C
1 -C
7 의 알콕시기; C
1 -C
4 의 알킬아미노기; C
1 -C
4 의 알킬티오기; C
1 -C
4 의 알킬아미드기; C
1 -C
4 의 아실아미노기; C
1 -C
4 의 아실옥시기; C
1 -C
4 의 알킬술폰아미드기; C
1 -C
4 의 알킬술포네이트기; 이미딕산 C
1 -C
4 알킬에스테르; 티오이미딕산 C
1 -C
4 알킬에스테르; 히드록시, 아미노, 시아노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 또는 메탄술폰아미드기로 치환된 메틸기; C
1 -C
4 의 할로알킬기, C
1 -C
4 의 알콕시기, 또는 할로겐으로 치환된 페닐기; 또는 C
1 -C
4 의 할로알킬기, C
1 -C
4 의 알콕시기, 또는 할로겐으로 치환된 벤질옥시기이고;
m은 1 또는 2이고;
n은 0 또는 1이고;
X는 O, S, 또는 N-CN 이며;
ACO는 하기 화학식 2 또는 3을 나타내며,
여기서, R
2 는 아미노산의 일반적인 치환기로서,
알라닌, 알지닌, 아스팔틱산, 시스테인, 글루타믹산, 글라이신, 히스티딘, 이소루이신, 루이신, 라이신, 메타이오닌, 페닐알라닌, 프롤린, 히드록시프롤린, 세린, 스레오닌, 트립토판, 티로신, 발린, 시클로헥실글라이신, 트레오닌, 이소루이신-이소루이신, 이소루이신-발린, 발린-이소루이신, 프로린-이소루이신, 또는 이소루이신-프로린에 존재하는 치환기를 의미하며, R
3 은 C
1 -C
6 의 알킬기; 수소, 또는 벤조일아미노기로 치환된 C
5 -C
8 의 시클로알킬기; 수소, 또는 히드록시로 치환된 아다만틸기; 모폴린, 또는 C
1 -C
4 의 알킬기로 치환된 피페라진; 히드록시, 또는 C
1 -C
4 의 알킬기로 치환된 피페리딘; 또는 시아노, 할로겐, 니트로, 또는 C
1 -C
4 의 할로알킬기로 치환된 에틸아미노 피리딘을 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1020040104055A
公开(公告)日：2004-12-10
申请号：KR1020030035444
申请日：2003-06-02
Applicant: 한국화학연구원 , 씨제이 주식회사 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07D403/06
Abstract: PURPOSE: Cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein A is a group of formula (2), (3), (4), (5) or (6); R1 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl or phenyl; R2 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl, phenyl or benzoyl which is optionally substituted with one or two halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro; R3 is substituted adamantyl of formula (7); R' is hydroxy, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkanoyloxy or R5R6NCO; R" is hydrogen, or R' and R" are independently C1-C4 alkyl; R5 and R6 are independently C1-C4 alkyl or phenyl(optionally substituted with C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen or trifluoromethyl); and R4 is the same or different, and one or two hydrogen, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or halogen.
Abstract translation: 目的：提供包含酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗疾病 与DPP-IV相关，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，功能，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。 构成：提供了包含式（1）所示酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中A为式（2），（3），（4），（5）或（6） ; R 1相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基或苯基取代的吡啶基; R 2相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基，苯基或苯甲酰基取代的吡啶基，其任选被一个或两个卤素，三氟甲基 ，氰基或硝基; R3是式（7）的取代金刚烷基; R'是羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷酰氧基或R 5 R 6 NCO; R“是氢，或者R'和R”独立地是C 1 -C 4烷基; R 5和R 6独立地为C 1 -C 4烷基或苯基（任选被C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或三氟甲基取代）; 和R 4相同或不同，和一个或两个氢，羟基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素。
-
-
-
Search Results
74
records
(took 0.027 seconds)
