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    신경전구세포 또는 줄기세포의 신경세포로의 분화 유도용 조성물 및 방법
    6.
    发明公开
    신경전구세포 또는 줄기세포의 신경세포로의 분화 유도용 조성물 및 방법 有权
    诱导神经前体细胞或干细胞分化为神经细胞的组合物和方法

    公开(公告)号：KR1020100052758A

    公开(公告)日：2010-05-20

    申请号：KR1020080111603

    申请日：2008-11-11

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  정희정 ,  안진희 ,  이철해 ,  김성수

    IPC: A61K31/165 ,  A61P21/00

    Abstract: PURPOSE: A composition for inducing differentiation of neural precursor cells or stem cells to neural cells is provided to usefully treat nerve injury diseases. CONSTITUTION: A composition for inducing differentiation of neural precursor cells or stem cells to neural cells contains 10-20 Um of hydroxylamide derivative of chemical formula 1 or salt thereof as an active ingredient. The hydroxyamide derivative is denoted by chemical formula 1a or 1b. The stem cells are embryonic stem cells, adult stem cells, germiparity stem cells, or embryonic tumor stem cell. The neural precursor cells or stem cells are differentiated to neural cells by culturing with the composition.

    Abstract translation: 目的：提供用于诱导神经前体细胞或干细胞向神经细胞分化的组合物，以有效治疗神经损伤疾病。 构成：用于诱导神经前体细胞或干细胞分化为神经细胞的组合物含有10-20Um的化学式1的羟基酰胺衍生物或其盐作为活性成分。 羟基酰胺衍生物由化学式1a或1b表示。 干细胞是胚胎干细胞，成体干细胞，胚胎干细胞或胚胎肿瘤干细胞。 通过用组合物培养将神经前体细胞或干细胞分化成神经细胞。

    베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
    8.
    发明公开
    베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 有权
    具有β; -AMINO组的1,4-DIAZEPANE衍生物，药物可接受的盐及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020080067391A

    公开(公告)日：2008-07-21

    申请号：KR1020070004576

    申请日：2007-01-16

    Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

    IPC: C07D243/14 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: A 1,4-diazepane derivative is provided to inhibit the activity of DPP-IV excellently, thereby being effectively used to treat or prevent diseases such as insuline-dependent and insuline-independent diabetes, arthritis, obesity, osteoporosis and injured glucose resistance. A 1,4-diazepane derivative having a beta-amino group is represented by a formula(1), wherein R1 is a group(1) or a group(2); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, heteroaryl, a group(1), a group(2), a group(3), a group(4), a group(5), a group(6), a group(7), a group(8), or a group(9); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, heteroaryl, C1-6 alkoxy, -OCH2O, -SO2NH3, -OCF3, phenoxy, halogen, -CN, -NO2, -CF3, -CONH2, -COOR^b, -CH2COOR^b, -OCHR^bCOOR^b or -NR^bR^c; each R^b and R^c is independently H, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl, aryl, alkylaryl, arylsulfonyl, arylcarbonyl, amino acid derivative or -CH2OCOC(CH3)3; R^d is C1-6 alkyl, trifluoromethyl, a group(1), a group(2), a group(10), a group(11), a group(12), a group(13), pyrazinyl, pyrimidinyl or pyrrolyl; R^e is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, a group(1) or a group(2); R^f is, halogen, NR^bR^c, a group(14), a group(15), a group(16), a group(17), a group(10), heteroaryl, -S-heteroaryl, tetrahydroisoquinoline, thiazolidine, piperidin-4-carboxylic acid or tetrahydropyrimidine; A is CH2, N, O or S; B is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, benzyl, CO2R^d, 2-pyridyl or aryl; X is O or S; and n is an integer from 1 to 3. A method for preparing the 1,4-diazepane derivative comprises the steps of: (a) subjecting an amino acid represented by a formula(2) and a diazepane compound represented by a formula(3) to condensation to obtain a compound represented by a formula(4); and (b) deprotecting the compound of the formula(4), wherein BOC is a protecting group, and other substitutents are same as defined above. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of the 1,4-diazepane derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

    Abstract translation: 提供1,4-二氮杂环庚烷衍生物，以有效地抑制DPP-IV的活性，从而有效地用于治疗或预防诸如胰岛素依赖性和胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，肥胖症，骨质疏松症和受损葡萄糖耐药性的疾病。 具有β-氨基的1,4-二氮杂环庚烷衍生物由式（1）表示，其中R1是基团（1）或基团（2）。 R2是H，C1-6烷基，C3-6环烷基，C1-6卤代烷基，杂芳基，基团（1），基团（2），基团（3），基团（4），基团（5） ，组（6），组（7），组（8）或组（9）; R2是H，C1-6烷基，C3-6环烷基，杂芳基，C1-6烷氧基，-OCH2O，-SO2NH3，-OCF3，苯氧基，卤素，-CN，-NO2，-CF3，-CONH2，-COOR2b ，-CH 2 COOR b，-OCHR 2 bCOOR b或-NR b R c; 每个R b和R c独立地是H，C 1-6烷基或C 3-6环烷基，芳基，烷基芳基，芳基磺酰基，芳基羰基，氨基酸衍生物或-CH 2 OCOC（CH 3）3; R 1是C 1-6烷基，三氟甲基，基团（1），基团（2），基团（10），基团（11），基团（12），基团（13），吡嗪基， 或吡咯基; R 6是C 1-6烷基，C 3-6环烷基，基团（1）或基团（2）; （14），基团（15），基团（16），基团（17），基团（10），杂芳基，-S-杂芳基， 四氢异喹啉，噻唑烷，哌啶-4-羧酸或四氢嘧啶; A是CH 2，N，O或S; B是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，苄基，CO 2 R 12，2-吡啶基或芳基; X是O或S; n为1〜3的整数。一种1,4-二氮杂环庚烷衍生物的制备方法，其特征在于：（a）使式（2）表示的氨基酸和式（3）表示的二氮杂环丁烷化合物 ）缩合得到由式（4）表示的化合物; 和（b）使式（4）的化合物脱保护，其中BOC是保护基，其它取代基与上述定义相同。 药物组合物包含有效量的1,4-二氮杂环庚烷衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

    금속 수소화알루미늄 유도체 및 이의 제조방법
    9.
    发明公开
    금속 수소화알루미늄 유도체 및 이의 제조방법 失效
    金属铝氢化物衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020070022972A

    公开(公告)日：2007-02-28

    申请号：KR1020050077052

    申请日：2005-08-23

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김성수 ,  안진희 ,  안덕근

    IPC: C01B6/06 ,  C01B6/00

    CPC classification number: C07F5/066 ,  C07C45/41 ,  C07C45/44

    Abstract: 본 발명은 신규한 환원제와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1로 표시되는 금속 수소화알루미늄 유도체계 환원제는 매우 온화한 조건에서 높은 수율로 에스테르, 아미드 또는 니트릴 화합물을 알데히드로 전환시킬 수 있다.


    상기 식에서,
    R과 R'은 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 또는 사이클로헥실이거나, 둘이 함께 CH
    2 CH
    2 CH
    2 CH
    2 CH
    2 , CH
    2 CH
    2 OCH
    2 CH
    2 , 또는 CH
    2 CH
    2 CH
    2 CH
    2 를 형성할 수 있고,
    M은 Li, Na, 또는 K 이다.

    인덴 유도체 및 이의 제조방법
    10.
    发明授权
    인덴 유도체 및 이의 제조방법 失效
    INDENE衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100592805B1

    公开(公告)日：2006-06-26

    申请号：KR1020040025217

    申请日：2004-04-13

    Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

    Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

    IPC: C07C251/44

    CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

    상기 식에서,
    R
    1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
    1-6 알킬, C
    1-6 알케닐 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고;
    R
    2 는 H, CN, CO
    2 R
    a , CH
    2 CO
    2 R
    a ,
    CONR
    b R
    c , , 또는 페닐이고 (이때, R
    a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
    1-6 알킬 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고; R
    b 및 R
    c 는 각각 독립적으로 H, C
    1-6 알킬 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고; R
    d 는 O, S 또는 NR
    a 이다);
    R
    3 는 C
    1-6 알킬, C
    3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 , OR
    a , 페닐옥시, C
    1-6 알킬 및 C
    3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
    a 는 상기 정의한 바와 같다);
    R
    4 , R
    5 , R
    6 및 R
    7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
    2 CH
    3 , O(CH
    2 )
    m R
    e , CH
    2 R
    f , OCOCH
    2 OR
    g , OCH
    2 CH
    2 OR
    g 또는 OCH
    2 CH=CHR
    g 이고, R
    5 와 R
    6 는 함께 OCH
    2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
    e 는 H, 할로겐, C
    3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 ,
    OR
    a , CF
    3 및
    COOR
    a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
    f 는 OCH
    2 CH
    2 R
    g 또는 이고; R
    g 는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 및 OR
    a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
    a 및 R
    d 는 상기 정의한 바와 같다).

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