Abstract:
본 발명은 신규한 헤테로고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 헤테로고리 화합물은 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme)를 나노몰 단위의 농도로 우수하게 저해할 수 있어, 이를 유효성분으로 함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련 질환 예를 들어, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 인돌-2-카르복실레이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 이를 유효성분으로 포함하는 골질환, 탈모 또는 상처의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 인돌-2-카르복실레이트 유도체는 Wnt / β -카테닌 신호전달 경로에 관여하여 CXXC5를 우수하게 억제하고, 조골세포의 활성을 증진시키는 효과가 뛰어나므로, 골 질환, 탈모 또는 상처를 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 헤테로고리 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 헤테로고리 화합물은 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme)를 나노몰 단위의 농도로 우수하게 저해할 수 있어, 이를 유효성분으로 함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련 질환 예를 들어, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: A composition for inducing differentiation of neural precursor cells or stem cells to neural cells is provided to usefully treat nerve injury diseases. CONSTITUTION: A composition for inducing differentiation of neural precursor cells or stem cells to neural cells contains 10-20 Um of hydroxylamide derivative of chemical formula 1 or salt thereof as an active ingredient. The hydroxyamide derivative is denoted by chemical formula 1a or 1b. The stem cells are embryonic stem cells, adult stem cells, germiparity stem cells, or embryonic tumor stem cell. The neural precursor cells or stem cells are differentiated to neural cells by culturing with the composition.
Abstract:
하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 1,2,5-트리아제판 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다. [화학식 1]
상기 식에서, R 1 , R 2 및 R 3 은 명세서에 정의되는 바와 같다. 1,2,5-트리아제판 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물
Abstract:
A 1,4-diazepane derivative is provided to inhibit the activity of DPP-IV excellently, thereby being effectively used to treat or prevent diseases such as insuline-dependent and insuline-independent diabetes, arthritis, obesity, osteoporosis and injured glucose resistance. A 1,4-diazepane derivative having a beta-amino group is represented by a formula(1), wherein R1 is a group(1) or a group(2); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, heteroaryl, a group(1), a group(2), a group(3), a group(4), a group(5), a group(6), a group(7), a group(8), or a group(9); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, heteroaryl, C1-6 alkoxy, -OCH2O, -SO2NH3, -OCF3, phenoxy, halogen, -CN, -NO2, -CF3, -CONH2, -COOR^b, -CH2COOR^b, -OCHR^bCOOR^b or -NR^bR^c; each R^b and R^c is independently H, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl, aryl, alkylaryl, arylsulfonyl, arylcarbonyl, amino acid derivative or -CH2OCOC(CH3)3; R^d is C1-6 alkyl, trifluoromethyl, a group(1), a group(2), a group(10), a group(11), a group(12), a group(13), pyrazinyl, pyrimidinyl or pyrrolyl; R^e is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, a group(1) or a group(2); R^f is, halogen, NR^bR^c, a group(14), a group(15), a group(16), a group(17), a group(10), heteroaryl, -S-heteroaryl, tetrahydroisoquinoline, thiazolidine, piperidin-4-carboxylic acid or tetrahydropyrimidine; A is CH2, N, O or S; B is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, benzyl, CO2R^d, 2-pyridyl or aryl; X is O or S; and n is an integer from 1 to 3. A method for preparing the 1,4-diazepane derivative comprises the steps of: (a) subjecting an amino acid represented by a formula(2) and a diazepane compound represented by a formula(3) to condensation to obtain a compound represented by a formula(4); and (b) deprotecting the compound of the formula(4), wherein BOC is a protecting group, and other substitutents are same as defined above. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of the 1,4-diazepane derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.
Abstract translation:提供1,4-二氮杂环庚烷衍生物,以有效地抑制DPP-IV的活性,从而有效地用于治疗或预防诸如胰岛素依赖性和胰岛素依赖性糖尿病,关节炎,肥胖症,骨质疏松症和受损葡萄糖耐药性的疾病。 具有β-氨基的1,4-二氮杂环庚烷衍生物由式(1)表示,其中R1是基团(1)或基团(2)。 R2是H,C1-6烷基,C3-6环烷基,C1-6卤代烷基,杂芳基,基团(1),基团(2),基团(3),基团(4),基团(5) ,组(6),组(7),组(8)或组(9); R2是H,C1-6烷基,C3-6环烷基,杂芳基,C1-6烷氧基,-OCH2O,-SO2NH3,-OCF3,苯氧基,卤素,-CN,-NO2,-CF3,-CONH2,-COOR2b ,-CH 2 COOR b,-OCHR 2 bCOOR b或-NR b R c; 每个R b和R c独立地是H,C 1-6烷基或C 3-6环烷基,芳基,烷基芳基,芳基磺酰基,芳基羰基,氨基酸衍生物或-CH 2 OCOC(CH 3)3; R 1是C 1-6烷基,三氟甲基,基团(1),基团(2),基团(10),基团(11),基团(12),基团(13),吡嗪基, 或吡咯基; R 6是C 1-6烷基,C 3-6环烷基,基团(1)或基团(2); (14),基团(15),基团(16),基团(17),基团(10),杂芳基,-S-杂芳基, 四氢异喹啉,噻唑烷,哌啶-4-羧酸或四氢嘧啶; A是CH 2,N,O或S; B是H,C 1-6烷基,C 3-6环烷基,苄基,CO 2 R 12,2-吡啶基或芳基; X是O或S; n为1〜3的整数。一种1,4-二氮杂环庚烷衍生物的制备方法,其特征在于:(a)使式(2)表示的氨基酸和式(3)表示的二氮杂环丁烷化合物 )缩合得到由式(4)表示的化合物; 和(b)使式(4)的化合物脱保护,其中BOC是保护基,其它取代基与上述定义相同。 药物组合物包含有效量的1,4-二氮杂环庚烷衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
Abstract:
본 발명은 신규한 환원제와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 하기 화학식 1로 표시되는 금속 수소화알루미늄 유도체계 환원제는 매우 온화한 조건에서 높은 수율로 에스테르, 아미드 또는 니트릴 화합물을 알데히드로 전환시킬 수 있다.
상기 식에서, R과 R'은 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 헥실, 또는 사이클로헥실이거나, 둘이 함께 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 , CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 , 또는 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 를 형성할 수 있고, M은 Li, Na, 또는 K 이다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:
상기 식에서, R 1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C 1-6 알킬, C 1-6 알케닐 또는 C 3-6 사이클로알킬이고; R 2 는 H, CN, CO 2 R a , CH 2 CO 2 R a , CONR b R c , , 또는 페닐이고 (이때, R a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C 1-6 알킬 또는 C 3-6 사이클로알킬이고; R b 및 R c 는 각각 독립적으로 H, C 1-6 알킬 또는 C 3-6 사이클로알킬이고; R d 는 O, S 또는 NR a 이다); R 3 는 C 1-6 알킬, C 3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH 2 , NO 2 , OR a , 페닐옥시, C 1-6 알킬 및 C 3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R a 는 상기 정의한 바와 같다); R 4 , R 5 , R 6 및 R 7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO 2 CH 3 , O(CH 2 ) m R e , CH 2 R f , OCOCH 2 OR g , OCH 2 CH 2 OR g 또는 OCH 2 CH=CHR g 이고, R 5 와 R 6 는 함께 OCH 2 O를 형성할 수 있다 (이때, R e 는 H, 할로겐, C 3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH 2 , NO 2 , OR a , CF 3 및 COOR a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R f 는 OCH 2 CH 2 R g 또는 이고; R g 는 할로겐, CN, NH 2 , NO 2 및 OR a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R a 및 R d 는 상기 정의한 바와 같다).