公开(公告)号：NO20014617D0

公开(公告)日：2001-09-24

申请号：NO20014617

申请日：2001-09-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MUTEL VINCENT ,  VIEIRA ERIC ,  WICHMANN JUERGEN

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Abstract: 1-Arenesulfonyl-2-Aryl-pyrrolidine and pyridine derivatives having activity as ligands of metabotropic glutamate receptors of the formulaare disclosed.

公开(公告)号：NO20014617A

公开(公告)日：2001-09-24

申请号：NO20014617

申请日：2001-09-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： MUTEL VINCENT ,  VIEIRA ERIC ,  WICHMANN JUERGEN

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D207/48 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04

公开(公告)号：PE20010759A1

公开(公告)日：2001-07-19

申请号：PE0010962000

申请日：2000-10-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALANINE ALEXANDER ,  MUTEL VINCENT ,  ADAM GEO ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES ,  GOETSCHI ERWIN

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P13/02 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: SE REFIERE A BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA DE FORMULA I, CUANDO X ES UN ENLACE, R1 ES H, HALOGENO, NITRO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, ENTRE OTROS; CUANDO X ES UN ETINODIILO; R1 ES H, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES FENILO, PIRIDINA, TIOFENILO, TIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, CIANO, NITRO, AZIDO, ENTRE OTROS; SI X ES UN ENLACE; R3 ES PIRIDINILO; R1 NO ES H, METILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 3-(4-OXO-7-FENILETINIL-4,5-DIHIDRO-3H-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-IL)BENZONITRILO, 4-(3-CLORO-FENIL)-8-FENILETINIL-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA, 4-(3-IMIDAZOL-1-IL-FENIL)-8-FENILETINIL-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]-DIAZEPIN-2-ONA, 8-(4--FLUORO-FENILETINIL)-4-(2-IMIDAZOL-1-IL-PIRIDIN-4-IL)-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDMIENTO PARA LA PREPARACION. EL COMPUESTO I ES UN INHIBIDOR DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIETNO DE PSICOSIIS, ESQUIZOFRENIA, ALZHEIMER, TRASTORNOS COGNITIVOS, DEFICITS DE LA MEMORIA

公开(公告)号：PE07592001A1

公开(公告)日：2001-07-19

申请号：PE0010962000

申请日：2000-10-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALANINE ALEXANDER ,  MUTEL VINCENT ,  ADAM GEO ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES ,  GOETSCHI ERWIN

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P13/02 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D243/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

Abstract: SE REFIERE A BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA DE FORMULA I, CUANDO X ES UN ENLACE, R1 ES H, HALOGENO, NITRO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, ENTRE OTROS; CUANDO X ES UN ETINODIILO; R1 ES H, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH, ALQUILO, HALOALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES FENILO, PIRIDINA, TIOFENILO, TIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, CIANO, NITRO, AZIDO, ENTRE OTROS; SI X ES UN ENLACE; R3 ES PIRIDINILO; R1 NO ES H, METILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 3-(4-OXO-7-FENILETINIL-4,5-DIHIDRO-3H-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-IL)BENZONITRILO, 4-(3-CLORO-FENIL)-8-FENILETINIL-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA, 4-(3-IMIDAZOL-1-IL-FENIL)-8-FENILETINIL-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]-DIAZEPIN-2-ONA, 8-(4--FLUORO-FENILETINIL)-4-(2-IMIDAZOL-1-IL-PIRIDIN-4-IL)-1,3-DIHIDRO-BENZO[b][1,4]DIAZEPIN-2-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDMIENTO PARA LA PREPARACION. EL COMPUESTO I ES UN INHIBIDOR DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIETNO DE PSICOSIIS, ESQUIZOFRENIA, ALZHEIMER, TRASTORNOS COGNITIVOS, DEFICITS DE LA MEMORIA

公开(公告)号：AU1020401A

公开(公告)日：2001-04-30

申请号：AU1020401

申请日：2000-09-29

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  ALANINE ALEXANDER ,  GOETSCHI ERWIN ,  MUTEL VINCENT ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P13/02 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D243/00

Abstract: The present invention is a compound of formula wherein X is an ethynediyl group, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification.

公开(公告)号：ZA200003927B

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：ZA200003927

申请日：2000-08-02

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  BINGGELI ALFRED ,  MAERKI HANS-PETER ,  MUTEL VINCENT ,  WILHELM MAURICE ,  WOSTL WOLFGANG

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07D ,  C07F ,  A61K ,  A61P

Abstract: The present invention is concerned with 1,2,4,5-tetrahydro-benzo[d]azepin derivatives as well as with their pharmaceutically acceptable salts in their racemic and optically active form, which compounds are antagonists at metabotropic glutamate receptors and therefore useful for the treatment of diseases related to these receptors.

公开(公告)号：PE00392001A1

公开(公告)日：2001-01-29

申请号：PE0003512000

申请日：2000-04-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： VIEIRA ERIC ,  MUTEL VINCENT ,  WICHMANN JURGEN ,  BLEICHER KONRAD ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/325 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  C07C233/90 ,  C07C233/91 ,  C07C271/64 ,  C07C333/10 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/60 ,  C07D213/61 ,  C07D263/48 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D295/088 ,  C07D311/84 ,  C07D333/16 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C233/91 ,  C07C271/64 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D295/088 ,  C07D311/84 ,  C07D333/16 ,  C07D335/14 ,  C07D413/12

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE ESTERES DEL ACIDO CARBAMICO DE FORMULA I, DONDE: R1 ES H, ALQUILO; R2 Y R2` SON H, ALQUILO, ALCOXILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO; X ES O, S, DOS H QUE NO FORMAN PUENTE; A1 Y A2 SON FENILO, HETEROCICLO DE 6 MIEMBROS CON 1-2 N; B ES -C(=Z)-Y-R3; R3 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, BENCILO, ALQUILO-CICLOALQUILO, ALQUILO-CIANO, ALQUILO-PIRIDINILO, ALQUILO-ALCOXILO-FENILO, ENTRE OTROS; Y ES -O-,-S-, UN ENLACE; Z ES -O-, -S-; B ES EL GRUPO a, GRUPO b, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON H, ALQUILO, ALCOXILO, CICLOHEXILO, ALQUILO-CICLOHEXILO, TRIFLUOROMETILO; UNO DE R4 O R5 ES H. SON COMPUESTOS PREFERIDOS ESTER BUTILICO DEL ACIDO DIFENILACETIL-CARBAMICO, ESTER ETILICO DEL ACIDO DIFENILACETIL-CARBAMICO, ESTER PENT-4-INILICO DEL ACIDO DIFENILACETIL-CARBAMICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. EL COMPUESTO I ES ANTAGONISTA O AGONISTA DEL RECEPTOR METABOTROPICO DEL GLUTAMATO Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LESIONES DE MEDULA ESPINAL, HIPOXIA CAUSADA POR EL EMBARAZO, PARO CARDIACO, HIPOGLUCEMIA, RETINOPATIA

公开(公告)号：FR2786768A1

公开(公告)日：2000-06-09

申请号：FR9910971

申请日：1999-09-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  HUGUENIN VIRCHAUX PHILIPPE ,  MUTEL VINCENT ,  STADLER HEINZ ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/50 ,  C07C247/14 ,  A61K49/00

公开(公告)号：AU4732799A

公开(公告)日：2000-03-16

申请号：AU4732799

申请日：1999-09-02

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES ,  STADLER HEINZ ,  MUTEL VINCENT ,  HUGUENIN-VIRCHAUX PHILIPPE NIC

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/50 ,  C07C247/14 ,  C07C209/22 ,  A61K31/185 ,  C07C211/34

公开(公告)号：BR9802482A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：BR9802482

申请日：1998-07-16

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ADAM GEO ,  KOLCZEWSKI SABINE ,  MUTEL VINCENT ,  WICHMANN JUERGEN ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

IPC: C07D239/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/40 ,  C07D277/00 ,  C07D513/04

Abstract: The invention is concerned with compounds of the general formula wherein R signifies hydrogen, lower alkyl, phenyl or benzyl, R signifies lower alkyl, lower alkoxy, -O(CH2)nN(R )(R ), -(CH2)nN(R )(R ) or -N(R )(CH2)nN(R )(R ), R -R signify hydrogen, halogen, trifluoromethyl, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, -N(R )2, phenyl, phenyloxy, benzyl or benzyloxy, or R and R together signify a benzene ring, R -R signify hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl and n signifies 1-5, as well as their pharmaceutically acceptable salts. These compounds are suitable for the control or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as restricted brain function caused by bypass operations or transplants, poor blood supply to the brain, spinal cord injuries, head injuries, hypoxia caused by pregnancy, cardiac arrest, hypoglycaemia, Alzheimer's disease,Huntington's chorea, ALS, dementia caused by AIDS, eye injuries, retinopathy, cognitive disorders, idiopathic parkinsonism or parkinsonism caused by medicaments as well as conditions which lead to glutamate-deficiency functions, such as e.g. muscle spasms, convulsions, migraine, urinary incontinence, nicotine addiction, psychoses, opiate addiction, anxiety, vomiting, chronic pain, dyskinesia and depressions.